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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel
  4. ML365

ML365 是一種選擇性的雙孔結(jié)構(gòu)域鉀通道 TASK1/KCNK3 抑制劑，其 IC50 值為 4 nM。ML365 可作為藥理學(xué)工具（探針），用于檢查 TASK1 通道的特定作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

ML365 Chemical Structure

ML365 Chemical Structure

CAS No. : 947914-18-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥595
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5 mg ￥750
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10 mg ￥1150
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25 mg ￥1950
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50 mg ￥2750
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100 mg ￥3850
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200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

    ML365 purchased from MCE. Usage Cited in: J Am Heart Assoc. 2017 Sep 9;6(9). pii: e006465.  [Abstract]

    KCNK3-GFP is activated by ONO-RS-082 (ONO) 10 μM (red trace, left) and inhibited by ML365 10 μM (blue trace, right), under voltage-clamp shown in COS7 cells.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    ML365 is a selective two-pore domain potassium channel KCNK3/TASK1 inhibitor, with an IC50 of 4 nM. ML365 acts as a pharmacological tool that can be used to examine the specific roles of TASK1 channels[1].

    IC50 & Target

    IC50: 4 nM (TASK1/KCNK3), 390 nM (TASK3/KCNK9)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO IC50
    0.004 μM
    Compound: 35, ML365
    Inhibition of TASK-1 (unknown origin) expressed in CHO cells by thallium flux assay
    Inhibition of TASK-1 (unknown origin) expressed in CHO cells by thallium flux assay
    		[PMID: 25017033]
    CHO IC50
    0.016 μM
    Compound: 30; ML365
    Inhibition of human TASK1 expressed in CHO cells by Qpatch HT platform based assay
    Inhibition of human TASK1 expressed in CHO cells by Qpatch HT platform based assay
    		[PMID: 31260312]
    CHO IC50
    0.016 μM
    Compound: 35, ML365
    Inhibition of TASK-1 (unknown origin) expressed in CHO cells by QPatch assay
    Inhibition of TASK-1 (unknown origin) expressed in CHO cells by QPatch assay
    		[PMID: 25017033]
    CHO IC50
    0.39 μM
    Compound: 35, ML365
    Inhibition of TASK-3 (unknown origin) expressed in CHO cells by thallium flux assay
    Inhibition of TASK-3 (unknown origin) expressed in CHO cells by thallium flux assay
    		[PMID: 25017033]
    CHO IC50
    0.99 μM
    Compound: 30; ML365
    Inhibition of human TASK3 expressed in CHO cells by Qpatch HT platform based assay
    Inhibition of human TASK3 expressed in CHO cells by Qpatch HT platform based assay
    		[PMID: 31260312]
    HEK293 IC50
    0.99 μM
    Compound: 35, ML365
    Inhibition of TASK-3 (unknown origin) expressed in HEK293 cells by QPatch assay
    Inhibition of TASK-3 (unknown origin) expressed in HEK293 cells by QPatch assay
    		[PMID: 25017033]
    體外研究
    (In Vitro)

    ML365 在鉈流入熒光分析 (IC50=4 nM) 和自動(dòng)電生理分析 (IC50=16 nM) 中阻斷 TASK1 通道[1]。
    ML365 在 30 μM 時(shí)對(duì)更遠(yuǎn)相關(guān)的鉀通道、Kir2.1、鉀電壓門控通道、KQT 樣亞家族、成員 2 (KCNQ2) 和人類醚-顯示很少或沒有抑制作用一個(gè) go-go 相關(guān)基因 (hERG)[1]。
    ML365 在濃度高達(dá) 30 μM 時(shí)在基于細(xì)胞的測(cè)定中未表現(xiàn)出急性毒性[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    360.41

    Formula

    C22H20N2O3
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (277.46 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7746 mL 13.8731 mL 27.7462 mL
    5 mM 0.5549 mL 2.7746 mL 5.5492 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.32 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.32 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7746 mL 13.8731 mL 27.7462 mL 69.3654 mL
    5 mM 0.5549 mL 2.7746 mL 5.5492 mL 13.8731 mL
    10 mM 0.2775 mL 1.3873 mL 2.7746 mL 6.9365 mL
    15 mM 0.1850 mL 0.9249 mL 1.8497 mL 4.6244 mL
    20 mM 0.1387 mL 0.6937 mL 1.3873 mL 3.4683 mL
    25 mM 0.1110 mL 0.5549 mL 1.1098 mL 2.7746 mL
    30 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9249 mL 2.3122 mL
    40 mM 0.0694 mL 0.3468 mL 0.6937 mL 1.7341 mL
    50 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5549 mL 1.3873 mL
    60 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.1561 mL
    80 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3468 mL 0.8671 mL
    100 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2775 mL 0.6937 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    ML365
    目錄號(hào)：
    HY-12345
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