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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FLT3
  4. UNC2025

UNC2025 是一種強效、ATP 競爭性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制劑，IC50 值分別為 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 對MERTK 的選擇性是 Axl 的 45 倍 (IC50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

UNC2025 Chemical Structure

UNC2025 Chemical Structure

CAS No. : 1429881-91-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1049
In-stock
2 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of UNC2025:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

UNC2025 is a potent, ATP-competitive and highly orally active Mer/Flt3 inhibitor with IC50 values of 0.74 nM and 0.8 nM, respectively. UNC2025 is >45-fold selectivity for MERTK relative to Axl (IC50= 122 nM; Ki?= 13.3 nM). UNC2025 exhibits an excellent PK properties, and can be used for the investigation of acute leukemia[1].

IC50 & Target

IC50: 0.74 nM (Mer); 0.8 nM (Flt3)[1]
體外研究
(In Vitro)

UNC2025 針對 FLT3、MER、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、KIT 和 Met，IC50 值為 0.35 nM、0.46 nM、1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM，5.75 nM，5.83 nM，6.14 nM，7.97 nM，8.18 nM 和 364 nM[1]。
UNC2025 (0-60 nM；1 小時) 介導(dǎo)對 Mer 的有效抑制，抑制其在 697 個 B-ALL 細胞中磷酸化，IC50 為 2.7 nM[1]。
UNC2025 (0-60 nM；1 小時) 導(dǎo)致磷酸化降低 Flt3 在 Flt3-ITD 陽性 Molm-14 急性髓性白血病細胞中的 IC50 (=14 nM)[1]。
UNC2025 (3 nM-3 μM；1 小時) 在 32D 細胞中以濃度方式降低 p-MEK、p-AXL、p-TYRO3 表達[1]。
UNC2025 (14 nM–10 μM；48 小時) 抑制表達 MERTK 的患者樣本中的 MERTK 信號和集落形成潛力，正常臍帶血或骨髓血單核細胞與表達 MERTK 的白血病原始細胞的敏感性有 20 倍的差異[2]。
UNC2025 (25-300 nM；1 小時) 介導(dǎo)兩種細胞系中 MERTK 磷酸化/激活的有效和劑量依賴性降低，MERTK 的抑制與先前報道的 MERTK 依賴性信號成分 STAT6、AKT 和 ERK1/2 的磷酸化降低相關(guān)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 32D Cells
Concentration: 0 nM, 3 nM, 10 nM, 20 nM, 30 nM, 100 nM, 1000 nM, 3000 nM
Incubation Time: 1 hour
Result: Inhibited p-MEK, p-AXL, p-TYRO3 expression

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Mononuclear cells?
Concentration: 14 nM–10μM
Incubation Time: 48 hour
Result: Showed IC50 values ranged from 9.0 nM to >10μ M with a median IC50 of 2.38 μM.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: MERTK-expressing B-cell and T-cell acute lymphoid leukemia (B-ALL and T-ALL) and acute myeloid leukemia (AML) cell lines
Concentration: 25-300 nM
Incubation Time: 1 hour
Result: Decresed p-MERTK, p-STAT6, p- AKT and p-ERK1/2 expression as a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

UNC2025 (靜脈注射或口服給藥；3 mg/kg) 表現(xiàn)出優(yōu)異的 PK 特性：低清除率 (9.2 mL/min kg)、更長的半衰期 (3.8 小時) 和高口服暴露量 (100%)，它顯示 T max、Cmax和AUClast分別為0.50 h、1.6 μM和9.2 h μM[2]。
UNC2025 (口服給藥；50 或 75 mg/kg；34 和 70 天) 相對于媒介物介導(dǎo)腫瘤負荷的統(tǒng)計學(xué)顯著劑量依賴性降低。介質(zhì)處理的小鼠從開始處理后 26 天到 50 或 75 mg/kg UNC2025 處理的小鼠分別介導(dǎo) 34 天和 70 天的中位生存期劑量依賴性增加[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NSG mice injected with 697 B-ALL cells[2]
Dosage: 50 or 75 mg/kg
Administration: Orally adminstration
Result: Delayed the disease progression.
分子量

476.66

Formula

C28H40N6O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (209.79 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0979 mL 10.4897 mL 20.9793 mL
5 mM 0.4196 mL 2.0979 mL 4.1959 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.83%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0979 mL 10.4897 mL 20.9793 mL 52.4483 mL
5 mM 0.4196 mL 2.0979 mL 4.1959 mL 10.4897 mL
10 mM 0.2098 mL 1.0490 mL 2.0979 mL 5.2448 mL
15 mM 0.1399 mL 0.6993 mL 1.3986 mL 3.4966 mL
20 mM 0.1049 mL 0.5245 mL 1.0490 mL 2.6224 mL
25 mM 0.0839 mL 0.4196 mL 0.8392 mL 2.0979 mL
30 mM 0.0699 mL 0.3497 mL 0.6993 mL 1.7483 mL
40 mM 0.0524 mL 0.2622 mL 0.5245 mL 1.3112 mL
50 mM 0.0420 mL 0.2098 mL 0.4196 mL 1.0490 mL
60 mM 0.0350 mL 0.1748 mL 0.3497 mL 0.8741 mL
80 mM 0.0262 mL 0.1311 mL 0.2622 mL 0.6556 mL
100 mM 0.0210 mL 0.1049 mL 0.2098 mL 0.5245 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
UNC2025
目錄號：
HY-12344
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