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  1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phospholipase
  3. ONO-RS-082

ONO-RS-082 是一種磷脂酶 A (phospholipase A; PLA) 抑制劑。ONO-RS-082 抑制 PLA2,IC50 為 1.0 μM,但即使?jié)舛冗_到 100 μM 也不抑制 PLC。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

ONO-RS-082 Chemical Structure

ONO-RS-082 Chemical Structure

CAS No. : 99754-06-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次,同一機構(單位)一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥792
In-stock
1 mg ¥360
In-stock
5 mg ¥720
In-stock
10 mg ¥1150
In-stock
50 mg ¥3600
In-stock
100 mg ¥5350
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Phospholipase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

ONO-RS-082 is an inhibitor of phospholipase A (PLA)[1]. ONO-RS-082 inhibits PLA2 with the IC50 of 1.0 μM, but does not inhibit PLC even at 100 μM[2].

體外研究
(In Vitro)

ONO-RS-082 (10 μM) 可防止 P. aerμginosa 菌株 PAO1 誘導的多形核透明細胞 (PMN) 跨上皮遷移,表明 PLA2 活性對該過程至關重要[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: A549 lung epithelial cell lines
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 2-h pretreatment
Result: Completely blocked HXA3-mediated PAO1-induced PMN transepithelial migration. Largely prevented PAO1-induced PGE2 release.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ONO-RS-082 (50 mg/kg/天;預防性處理,第 0 天到第 21 天) 在 MCT-PH 模型中長期激活 KCNK3 減少了 PH 的發(fā)展[4]。
相比之下,ONO-RS-082 (治愈性處理) 體內(nèi)短期 KCNK3 激活未能減輕 PH 癥狀,這歸因于 MCT-PH 大鼠在第 14 至 21 天完全喪失 KCNK3 表達[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MCT- pulmonary hypertension (PH) rat model[4]
Dosage: 50 mg/kg/day
Administration:
Result: Reduced the development of PH in the MCT-PH model for long-term.
分子量

371.86

Formula

C21H22ClNO3

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (268.92 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6892 mL 13.4459 mL 26.8918 mL
5 mM 0.5378 mL 2.6892 mL 5.3784 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.72 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.72 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

以下溶解方案,請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 0.5% CMC-Na/0.1% Tween-80 in Saline water

    Solubility: 10 mg/mL (26.89 mM); 懸濁液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: Cremophor EL

    Solubility: 25 mg/mL (67.23 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.31%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6892 mL 13.4459 mL 26.8918 mL 67.2296 mL
5 mM 0.5378 mL 2.6892 mL 5.3784 mL 13.4459 mL
10 mM 0.2689 mL 1.3446 mL 2.6892 mL 6.7230 mL
15 mM 0.1793 mL 0.8964 mL 1.7928 mL 4.4820 mL
20 mM 0.1345 mL 0.6723 mL 1.3446 mL 3.3615 mL
25 mM 0.1076 mL 0.5378 mL 1.0757 mL 2.6892 mL
30 mM 0.0896 mL 0.4482 mL 0.8964 mL 2.2410 mL
40 mM 0.0672 mL 0.3361 mL 0.6723 mL 1.6807 mL
50 mM 0.0538 mL 0.2689 mL 0.5378 mL 1.3446 mL
60 mM 0.0448 mL 0.2241 mL 0.4482 mL 1.1205 mL
80 mM 0.0336 mL 0.1681 mL 0.3361 mL 0.8404 mL
100 mM 0.0269 mL 0.1345 mL 0.2689 mL 0.6723 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
ONO-RS-082
目錄號:
HY-123070
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