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  2. NF-κB
  3. IKK
  4. HOIPIN-1

HOIPIN-1  (Synonyms: JTP-0819958)

目錄號: HY-122881 純度: 97.28%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一種選擇性線性泛素鏈組裝復合物 (LUBAC) 抑制劑，IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介導的 NF-kB 激活。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

HOIPIN-1 Chemical Structure

HOIPIN-1 Chemical Structure

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2500
In-stock
50 mg ￥4000
In-stock
100 mg ￥6000
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of HOIPIN-1:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

HOIPIN-1 (JTP-0819958) is a selective linear ubiquitin chain assembly complex (LUBAC) inhibitor with an IC50 of 2.8 μM[1]. HOIPIN-1 suppress LUBAC-mediated NF-kB activation in vitro[2].

IC50 & Target[1]

IKK-α

 

IKK-β

 

體外研究
(In Vitro)

在基于 HTRF 的 LUBAC 介導的泛素化分析中，使用 Petit-LUBAC。HOIPIN-1 (0.9-120 μM) 在反應緩沖液中的預孵育時間越長，抑制活性越高。在1 h、3 h、6 h 和 24h 時，IC50值分別為 26 μM、26 μM、26 μM 和 3.926 μM[1]。
LUBAC 亞基在 HEK293T 細胞中的共表達增加了細胞內線性多聚泛素的量，HOIPIN-1 (1-30 μM) 劑量依賴性地抑制表達 LUBAC 的 HEK293T 細胞中細胞內線性多聚泛素的產(chǎn)生[1]。
HOIPIN-1 (30-100 μM；30-60 分鐘) 抑制 IL-1β 誘導的 NF-κB 活化并降低 Hela 細胞中 IKKα/β、p105 和 p65 的磷酸化[1]。
HOIPIN-1 (10-100 μM) 劑量依賴性抑制 IL-1β 誘導的 Hela 細胞中 NF-κB 靶基因如 ICAM1 和 TNF-α 的表達[1]。
線性泛素鏈組裝復合物 (LUBAC)，由HOIL-1L、HOIP 和 SHARPIN 亞基組成。HOIPIN-1 抑制 HOIL-1L/HOIP 復合物、HOIL-1L/HOIP/SHARPIN 復合物和 HOIP/SHARPIN 復合物的線性多泛素化活性的 IC50 值分別為 4.4 μM、3.5 μM 和 3.7 μM[2]。
HOIPIN-1 (1-100 μM；72 小時) HOIPIN-1（1-100 μM；72 小時）根據(jù) ATP 含量顯示沒有明顯的細胞毒性，它在 A549 細胞中表現(xiàn)出細胞毒性，在 A549 細胞中的 IC50 > 100 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

304.28

Formula

C17H13NaO4
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (16.43 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2864 mL 16.4322 mL 32.8645 mL
5 mM 0.6573 mL 3.2864 mL 6.5729 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.64 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.64 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2864 mL 16.4322 mL 32.8645 mL 82.1612 mL
5 mM 0.6573 mL 3.2864 mL 6.5729 mL 16.4322 mL
10 mM 0.3286 mL 1.6432 mL 3.2864 mL 8.2161 mL
15 mM 0.2191 mL 1.0955 mL 2.1910 mL 5.4774 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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