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  1. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  2. CXCR Apelin Receptor (APJ) Arrestin
  3. ML339

ML339 是一種選擇性的 CXCR6 拮抗劑,IC50 為 140 nM。ML339 對 CXCL16 誘導(dǎo)的人 CXCR6 受體的 β-阻滯蛋白 募集和 cAMP 信號通路有拮抗作用,IC50 分別為 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 對小鼠 CXCR6 受體上拮抗 β-阻滯蛋白募集的活性較弱,IC50 為 18 μM。 ML339 對 CXCR5、CXCR4CXCR6Apelin 受體 (APJ) 無抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推動前列腺癌研究領(lǐng)域發(fā)展的潛力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ML339 Chemical Structure

ML339 Chemical Structure

CAS No. : 2579689-83-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4583
In-stock
1 mg ¥2272
In-stock
5 mg ¥4150
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

查看 CXCR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

ML339 is a selective CXCR6 antagonist with an IC50 of 140 nM. ML339 antagonizes β-arrestin recruitment and cAMP signaling pathway of human CXCR6 receptor induced by CXCL16, with IC50 of 0.3 μM and 1.4 μM, respectively. ML339 shows weaker activity against the recruitment of β-arrestin in mouse CXCR6 receptors, with an IC50 of 18 μM. ML339 has no inhibitory effect on CXCR5CXCR4,CXCR6 and apelin receptor (APJ), with IC50 >79 μM. ML339 has the potential to promote the development of prostate cancer research[1][2].

IC50 & Target[1]

CXCR6

140 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

ML339 對 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCRs) 沒有廣泛的親和力,在競爭性結(jié)合試驗中僅在 10 μM 濃度下顯示出對 5-HT2B 和 DAT 的中等活動性[1]。
ML339 表現(xiàn)出高度血漿蛋白結(jié)合[1]
ML339 在人血漿中顯示了良好的穩(wěn)定性,在小鼠血漿中則為中等穩(wěn)定性[1]。
ML339 對永生化 Fa2-N4 人肝細(xì)胞無毒性,LC50 > 50 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

502.00

Formula

C26H32ClN3O5

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 75 mg/mL (149.40 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9920 mL 9.9602 mL 19.9203 mL
5 mM 0.3984 mL 1.9920 mL 3.9841 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (7.47 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3.75 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.88%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9920 mL 9.9602 mL 19.9203 mL 49.8008 mL
5 mM 0.3984 mL 1.9920 mL 3.9841 mL 9.9602 mL
10 mM 0.1992 mL 0.9960 mL 1.9920 mL 4.9801 mL
15 mM 0.1328 mL 0.6640 mL 1.3280 mL 3.3201 mL
20 mM 0.0996 mL 0.4980 mL 0.9960 mL 2.4900 mL
25 mM 0.0797 mL 0.3984 mL 0.7968 mL 1.9920 mL
30 mM 0.0664 mL 0.3320 mL 0.6640 mL 1.6600 mL
40 mM 0.0498 mL 0.2490 mL 0.4980 mL 1.2450 mL
50 mM 0.0398 mL 0.1992 mL 0.3984 mL 0.9960 mL
60 mM 0.0332 mL 0.1660 mL 0.3320 mL 0.8300 mL
80 mM 0.0249 mL 0.1245 mL 0.2490 mL 0.6225 mL
100 mM 0.0199 mL 0.0996 mL 0.1992 mL 0.4980 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
ML339
目錄號:
HY-122197
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