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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. AC1903

AC1903 是 TRPC5 的特異性選擇性抑制劑，具有足細(xì)胞保護(hù)特性。AC1903 對 TRPC4 或 TRPC6 current 沒有影響，并且在激酶譜分析中沒有顯示出脫靶效應(yīng)。在局灶節(jié)段性腎小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制嚴(yán)重蛋白尿，并且防止足細(xì)胞丟失。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

AC1903 Chemical Structure

AC1903 Chemical Structure

CAS No. : 831234-13-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
25 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥2600
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

查看 TRP Channel 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

AC1903 is a specific and selective inhibitor of TRPC5 and has podocyte-protective properties. AC1903 does no effects on TRPC4 or TRPC6 currents and shows no off-target effects in kinase profiling assays. AC1903 suppresses severe proteinuria and prevents podocyte loss in focal segmental glomerulosclerosis (FSGS) rat model[1].

IC50 & Target

IC50: 14.7 μM (TRPC5 current IN HEK-293 cells)[1]
體外研究
(In Vitro)

TRPC5 是一種 Ca2+ 滲透性非選擇性的陽離子通道，在大腦和腎臟中高表達(dá)。
AC1903 (0-100 μM) 阻斷利魯唑激活的 TRPC5 全細(xì)胞電流，但不能阻斷卡巴膽堿 (CCh) –誘導(dǎo)的 TRPC4 和 OAG 誘導(dǎo)的 TRPC6 電流，即使在膜片鉗電生理學(xué)實驗中處于高微摩爾濃度。ML204 (HY-12949)? 的 IC50 值 (IC50 =13.6 μM) 和 AC1903 (IC50=14.7 μM) 在表達(dá) TRPC5 的人胚腎 293 (HEK-293) 細(xì)胞中幾乎等效[1]。
AC1903 (30 μM) 抑制血管緊張素 II 誘導(dǎo)的野生型足細(xì)胞和表達(dá)不能被滅活和內(nèi)吞的突變血管緊張素 II 1 型 (AT1) 受體的足細(xì)胞中活性氧 (ROS) 的產(chǎn)生[1]。
AC1903 (30 μM) 阻斷 caAT1R 誘導(dǎo)的 ROS 生成。觀察到 caAT1R 表達(dá)后 36 小時內(nèi)足細(xì)胞死亡增加，但 AC1903 可保護(hù)足細(xì)胞免于細(xì)胞死亡[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Podocyte cells
Concentration: 30 μM
Incubation Time: 36 hours
Result: Rescued podocyte cell death.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AC1903 (腹腔注射；50 mg/kg；每天兩次；7 天) 顯著抑制腎病 AT1 受體轉(zhuǎn)基因大鼠模型中的蛋白尿并減少假性囊腫形成和足細(xì)胞丟失[1]。
AC1903 (腹腔注射；50 mg/kg；每天兩次；在第 7 天開始并處理 1 周直至第 14 天) 在第 7 天開始顯示顯著抑制蛋白尿，足細(xì)胞數(shù)量保持不變。此外，AC1903 不影響平均動脈壓 (MAP)，對 Dahl S 大鼠的體重、血尿素氮或肌酐沒有影響[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Hypertension-induced focal segmental glomerulosclerosis (FSGS) model in Dahl salt-sensitive rats[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 50 mg/kg; twice per day; 7 days
Result: Inhibited the progression of proteinuric kidney disease by preserving podocytes.
Animal Model: 6-week-old Dahl S rats received 2% NaCl for 1 week with severe, progressive proteinuric disease[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 50 mg/kg; twice per day; initiated on day 7 and treated for 1 week until day 14
Result: Decreased the rate of proteinuria when administered at the beginning of a high-salt diet and prevents progression when administered one week following initiation of a high-salt diet.
分子量

303.36

Formula

C19H17N3O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (329.64 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2964 mL 16.4821 mL 32.9641 mL
5 mM 0.6593 mL 3.2964 mL 6.5928 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.80%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2964 mL 16.4821 mL 32.9641 mL 82.4103 mL
5 mM 0.6593 mL 3.2964 mL 6.5928 mL 16.4821 mL
10 mM 0.3296 mL 1.6482 mL 3.2964 mL 8.2410 mL
15 mM 0.2198 mL 1.0988 mL 2.1976 mL 5.4940 mL
20 mM 0.1648 mL 0.8241 mL 1.6482 mL 4.1205 mL
25 mM 0.1319 mL 0.6593 mL 1.3186 mL 3.2964 mL
30 mM 0.1099 mL 0.5494 mL 1.0988 mL 2.7470 mL
40 mM 0.0824 mL 0.4121 mL 0.8241 mL 2.0603 mL
50 mM 0.0659 mL 0.3296 mL 0.6593 mL 1.6482 mL
60 mM 0.0549 mL 0.2747 mL 0.5494 mL 1.3735 mL
80 mM 0.0412 mL 0.2060 mL 0.4121 mL 1.0301 mL
100 mM 0.0330 mL 0.1648 mL 0.3296 mL 0.8241 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AC1903
目錄號：
HY-122051
需求量：