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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor
  4. Labetalol

Labetalol  (Synonyms: AH5158; Sch-15719W free base)

目錄號(hào): HY-121383 純度: 99.88%
COA 產(chǎn)品使用指南

Labetalol (AH5158) 是一種具有口服活性的選擇性 α1- 和非選擇性 β-腎上腺素能受體 (adrenergic receptor) 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。Labetalol 是一種抗高血壓活性分子，可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血壓。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Labetalol Chemical Structure

Labetalol Chemical Structure

CAS No. : 36894-69-6

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥243
In-stock
5 mg ￥221
In-stock
10 mg ￥353
In-stock
25 mg ￥705
In-stock
50 mg ￥1125
In-stock
100 mg ￥1800
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Labetalol:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Labetalol (AH5158) is an orally active selective α1- and non-selective β-adrenergic receptors competitive antagonist. Labetalol, an anti-hypertensive agent, can be used for the research of cardiovascular disease, such as hypertension in pregnancy[1][2][3].

IC50 & Target[4]

α1-adrenergic receptor

 

β-adrenoceptor

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A-375 IC50
> 100 μM
Compound: Labetalol
Antiproliferative activity against human A375 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human A375 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
[PMID: 32216987]
SK-MEL-28 IC50
> 100 μM
Compound: Labetalol
Antiproliferative activity against human SK-MEL-28 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human SK-MEL-28 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
[PMID: 32216987]
SK-MEL-5 IC50
> 100 μM
Compound: Labetalol
Antiproliferative activity against human SK-MEL-5 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human SK-MEL-5 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
[PMID: 32216987]
體外研究
(In Vitro)

Labetalol 對(duì)豚鼠心臟和肺膜上的 β-腎上腺素能位點(diǎn)表現(xiàn)出更大的親和力 (IC50 分別為 0.8 和 4.0 μM)[2]。
Labetalol 具有對(duì)兔子宮膜上的 α-腎上腺素能結(jié)合位點(diǎn) (IC50=15 μM) 具有親和力。Labctalol 對(duì)心臟膜中 β 結(jié)合位點(diǎn)的結(jié)合親和力是子宮膜中 α 結(jié)合位點(diǎn)的 19 倍[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Labetalol (10 mg/kg；ih) 通過(guò)血腦屏障，注射后 90 分鐘在 10 日齡幼鼠大腦中達(dá)到 2.1 ug/g 組織水平[4]。Labetalol (5.0 mg/kg；ip) 減弱尾震應(yīng)激大鼠中的循環(huán) IL-1β 和 IL-6[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

328.41

Formula

C19H24N2O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (304.50 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0450 mL 15.2249 mL 30.4497 mL
5 mM 0.6090 mL 3.0450 mL 6.0899 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.88%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0450 mL 15.2249 mL 30.4497 mL 76.1244 mL
5 mM 0.6090 mL 3.0450 mL 6.0899 mL 15.2249 mL
10 mM 0.3045 mL 1.5225 mL 3.0450 mL 7.6124 mL
15 mM 0.2030 mL 1.0150 mL 2.0300 mL 5.0750 mL
20 mM 0.1522 mL 0.7612 mL 1.5225 mL 3.8062 mL
25 mM 0.1218 mL 0.6090 mL 1.2180 mL 3.0450 mL
30 mM 0.1015 mL 0.5075 mL 1.0150 mL 2.5375 mL
40 mM 0.0761 mL 0.3806 mL 0.7612 mL 1.9031 mL
50 mM 0.0609 mL 0.3045 mL 0.6090 mL 1.5225 mL
60 mM 0.0507 mL 0.2537 mL 0.5075 mL 1.2687 mL
80 mM 0.0381 mL 0.1903 mL 0.3806 mL 0.9516 mL
100 mM 0.0304 mL 0.1522 mL 0.3045 mL 0.7612 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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