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  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MEK
  4. PD318088

PD318088 是一種有效的、變構(gòu)的、非 ATP 競爭性的 MEK1/2 抑制劑，PD184352 (HY-50295) 的結(jié)構(gòu)類似物。PD318088 在MEK1 活性位點與 ATP 結(jié)合位點相鄰的區(qū)域與 ATP 同時結(jié)合。PD318088 可用于癌癥研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PD318088 Chemical Structure

PD318088 Chemical Structure

CAS No. : 391210-00-7

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥434
In-stock
5 mg ￥999
In-stock
10 mg ￥1553
In-stock
25 mg ￥3107
In-stock
50 mg ￥4660
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

PD318088 is a potent, allosteric and non-ATP competitive MEK1/2 inhibitor, an analog of PD184352 (HY-50295). PD318088 binds simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site. PD318088 can be used for cancer research[1].

IC50 & Target[1][2]

MEK1

 

MEK2

 

體外研究
(In Vitro)

PD318088 在與 ATP 結(jié)合位點相鄰的 MEK1 活性位點區(qū)域同時與 ATP 結(jié)合。與 PD318088 和 MgATP 形成三元復(fù)合物會導(dǎo)致 MEK1 和 MEK2 的 Kd 單體-二聚體適度增加 (至 140 nM)。PD318088 和 MgATP 與 MEK1 的結(jié)合也消除了四聚體和高級聚集體的形成[1]。
PD318088 的抑制機制可能是局部構(gòu)象變化的結(jié)果，而不是整體結(jié)構(gòu)的全局變化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

561.09

Formula

C16H13BrF3IN2O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (178.22 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7822 mL 8.9112 mL 17.8225 mL
5 mM 0.3564 mL 1.7822 mL 3.5645 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7822 mL 8.9112 mL 17.8225 mL 44.5561 mL
5 mM 0.3564 mL 1.7822 mL 3.5645 mL 8.9112 mL
10 mM 0.1782 mL 0.8911 mL 1.7822 mL 4.4556 mL
15 mM 0.1188 mL 0.5941 mL 1.1882 mL 2.9704 mL
20 mM 0.0891 mL 0.4456 mL 0.8911 mL 2.2278 mL
25 mM 0.0713 mL 0.3564 mL 0.7129 mL 1.7822 mL
30 mM 0.0594 mL 0.2970 mL 0.5941 mL 1.4852 mL
40 mM 0.0446 mL 0.2228 mL 0.4456 mL 1.1139 mL
50 mM 0.0356 mL 0.1782 mL 0.3564 mL 0.8911 mL
60 mM 0.0297 mL 0.1485 mL 0.2970 mL 0.7426 mL
80 mM 0.0223 mL 0.1114 mL 0.2228 mL 0.5570 mL
100 mM 0.0178 mL 0.0891 mL 0.1782 mL 0.4456 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PD318088
目錄號：
HY-12062
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