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  2. Epigenetics TGF-beta/Smad Apoptosis Autophagy
  3. PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy
  4. Chelerythrine chloride

Chelerythrine chloride  (Synonyms: 鹽酸白屈菜紅堿)

目錄號: HY-12048 純度: 99.42%
COA 產(chǎn)品使用指南

Chelerythrine chloride 是一種有效，可滲透細胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制劑，能夠抑制 PKC 活性，IC50 值為 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽結(jié)合，IC50 為 1.5 μM，并從 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 誘導(dǎo)細胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Chelerythrine chloride Chemical Structure

Chelerythrine chloride Chemical Structure

CAS No. : 3895-92-9

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥3400
In-stock
100 mg ￥5275
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Chelerythrine chloride:

    Chelerythrine chloride purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2017 Aug 23;7(1):9201.  [Abstract]

    CGP3466B upregulates PCMT1 expression and inhibits cleaved-Mst1 activation at 24?h after TBI. Chelerythrine activates the Mst1 without regulating PCMT1 protein level. (a) Western blot assay for the expression of PCMT1. (b) Western blot assay for the expression of Mst1 and cleaved-Mst1.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Chelerythrine chloride is a potent, cell-permeable inhibitor of protein kinase C, with an IC50 of 660 nM. Chelerythrine chloride inhibits the Bcl-XL-Bak BH3 peptide binding with IC50 of 1.5 μM and displaces Bax from Bcl-XL. Chelerythrine chloride induces apoptosis and autophagy.

    IC50 & Target[5]

    PKC

    660 nM (IC50)

    PKA

    0.17 mM (IC50)

    TPK

    0.1 mM (IC50)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Astrocyte EC50
    1.531 μM
    Compound: 36
    Antiproliferative activity against mouse astrocyte cells by MTT assay
    Antiproliferative activity against mouse astrocyte cells by MTT assay
    		[PMID: 17417631]
    HCT-116 IC50
    2.13 μM
    Compound: 1a
    Antiproliferative activity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by MTT assay
    		[PMID: 26026362]
    HeLa IC50
    1.24 μg/mL
    Compound: 5, chelerythrine
    Growth inhibition of human HeLa S3 cells after 72 hrs
    Growth inhibition of human HeLa S3 cells after 72 hrs
    		[PMID: 10395504]
    HL-60 IC50
    2.99 μM
    Compound: 1a
    Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by WST-1 assay
    Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by WST-1 assay
    		[PMID: 26026362]
    體外研究
    (In Vitro)

    Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽結(jié)合，IC50 為 1.5 μM，并從 BclXL 中置換 Bax (一種含有 BH3 的蛋白質(zhì))。用 Chelerythrine 處理的哺乳動物細胞發(fā)生細胞凋亡，其特征表明線粒體通路參與[1]。Chelerythrine 處理通過選擇性抑制 p38 絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和細胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶 1 和 2 (ERK1/2) 激活，抑制 LPS 誘導(dǎo)的 TNF-α 水平和 LPS 誘導(dǎo)的小鼠腹腔巨噬細胞中的 NO 產(chǎn)生。此外，Chelerythrine 對 NO 和細胞因子 TNF-α 產(chǎn)生的影響可能可以通過 p38 MAPK 和 ERK1/2 在炎癥介質(zhì)表達調(diào)節(jié)中的作用來解釋[2]。Chelerythrine 對人單核細胞白血病細胞具有細胞毒作用，LD50 值為 3.46 μM。LPS 刺激兩小時后，受血根堿和 Chelerythrine 影響的細胞顯著降低 CCL-2 表達 3.5 倍和 1.9 倍[3]。Chelerythrine chloride 以劑量依賴的方式顯著增強 ERK1/2 的磷酸化。此外，chelerythrine chloride 可抑制 p38 的磷酸化[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Chelerythrine 通過抑制 LPS 誘導(dǎo)的腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 水平和血清中一氧化氮 (NO) 的產(chǎn)生，在體內(nèi)實驗誘導(dǎo)的小鼠內(nèi)毒素休克模型中表現(xiàn)出顯著的抗炎作用[2]。Chelerythrine chloride (5 mg/kg/day，腹腔注射) 誘導(dǎo) RCC 細胞凋亡，對小鼠無顯著毒性。Chelerythrine Chloride 處理會導(dǎo)致 p53的劑量依賴性積累[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    383.82

    Formula

    C21H18ClNO4
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Yellow to orange

    中文名稱

    鹽酸白屈菜紅堿；白菜屈紅堿氯化物；白屈菜赤堿氯化物
    結(jié)構(gòu)分類
    初始來源
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 4.35 mg/mL (11.33 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6054 mL 13.0269 mL 26.0539 mL
    5 mM 0.5211 mL 2.6054 mL 5.2108 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.44 mg/mL (1.15 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.44 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 4.4 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 0.44 mg/mL (1.15 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.44 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 4.4 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.42%

    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    Cell viability is evaluated via MTT assay. Cells (2×103?HEK-293 cells/well and 3×103?SW-839 cells/well) in 100 μL medium are seeded into 96-well plates, and incubated for 12 h. Next, the medium in each well is replaced with medium containing various concentrations of Chelerythrine Chloride, and the cells are incubated at 37°C for an additional 24 and 48 h. Subsequently, 20 μL MTT (5 mg/mL) is added to each well. Following an additional incubation at 37°C for 4 h, the supernatant is removed, and 100 μL DMSO is added to each well. The absorbance values (read at 540 nm) are determined using the iMark? Microplate Absorbance Reader. The data are analyzed using Microplate Manager software (ver. 6.3; 1689520).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    A total of 5×106 SW-839 cells are mixed with Matrigel?, and injected subcutaneously into the flanks of 14 5-week-old male BALB/c nude mice. The mice are maintained in 18×30-cm cages containing three mice each, at a temperature of 22°C using a 12 h light/dark cycle. Food and water is available ad libitum. The mice are randomLy divided into two groups (n=7). As previously described, the mice are administrated with chelerythrine chloride at a dose of 5 mg/kg/day via intraperitoneal injection for 5 weeks, with the first injection of chelerythrine chlorideurring 24 h after injection with the SW-839 cells. The control mice are administered with the same volume of PBS containing 1% DMSO. The volume and weight of the mouse tumors are measured once a week. All the mice are sacrificed 36 days subsequent to inoculation of the cancer cells, when the tumors are resected.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6054 mL 13.0269 mL 26.0539 mL 65.1347 mL
    5 mM 0.5211 mL 2.6054 mL 5.2108 mL 13.0269 mL
    10 mM 0.2605 mL 1.3027 mL 2.6054 mL 6.5135 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Chelerythrine chloride
    目錄號：
    HY-12048
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