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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FGFR VEGFR
  4. ODM-203

ODM-203 是一種口服有效的，具有選擇性的 FGFR/VEGFR 抑制劑，其對(duì) FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4 的 IC50 值分別為 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，并能激活腫瘤微環(huán)境中的免疫反應(yīng)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ODM-203 Chemical Structure

ODM-203 Chemical Structure

CAS No. : 1430723-35-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥830
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1246
In-stock
25 mg ￥2600
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ODM-203 is an orally active and selective FGFR/VEGFR inhibitor with IC50 values of 6, 11, 16, 5, 9, 26 and 35 nM for FGFR3/1/2 and VEGFR3/2/1/4, respectively. ODM-203 has strong anti-tumour activity and activates immune responses in the tumour microenvironment[1].

IC50 & Target[1]

FGFR1

11 nM (IC50)

FGFR2

16 nM (IC50)

FGFR3

6 nM (IC50)

FGFR4

35 nM (IC50)

VEGFR1

26 nM (IC50)

VEGFR2

9 nM (IC50)

VEGFR3

5 nM (IC50)

DDR1

6 nM (IC50)

RET

8 nM (IC50)

SIK3

23 nM (IC50)

PDGFRa

35 nM (IC50)

MINK1

41 nM (IC50)

MAP4K4

49 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

ODM-203 (eight-dose concentration series up to 3 μM; 96 h) potently inhibits FGFR signaling and proliferation in several FGFR-dependent cell lines[1].
ODM-203 (eight-dose concentration series up to 3 μM; 10 days) inhibits endothelial tubule formation[1].
ODM-203 (1, 10, 100, 1000 nM; 1 h) inhibiting FGFR and VEGFR cellular signaling in HUVEC cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: H1581 (ATCC-CRL-5878), SNU16 (ATCC-CRL-5974) and RT4 (HTB2) cells
Concentration: Eight-dose concentration series up to 3 μM
Incubation Time: 96 h
Result: Suppressed cell proliferation in a dose-dependent manner in H1581 (IC50=104 nM), SNU16 (IC50=132 nM) and RT4 cells (IC50=192 nM).

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HUVECs and human umbilical vein endothelial cells (co-culture)
Concentration: Eight-dose concentration series up to 3 μM
Incubation Time: 10 days (media and test agents were replaced every 2-3 days)
Result: Inhibited endothelial tubule formation in a dose-dependent manner at non-toxic concentrations with an IC50 value of 33 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HUVEC cells
Concentration: 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 1 h
Result: Suppressed both FGFR and VEGFR signaling.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ODM-203 (20, 40 mg/kg; p.o.; single daily for 21 days) inhibits FGFR phosphorylation and tumor growth in several FGFR-dependent xenografts by suppressing FGFR signaling in tumors[1].
ODM-203 (7, 20, 40 mg/kg; p.o.; single daily for 21 days) shows strong anti-tumor activity in a VEGFR-dependent angiogenic orthotopic syngenic model (Renca) and suppresses angiogenesis[1].
ODM-203 (20, 40 mg/kg; p.o.; single daily for 5 days) activates immune response in the tumor microenvironment[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic Nude-Foxn1nu female mice (9-week-old; subcutaneous xenograft models)[1].
Dosage: 20, 40 mg/kg
Administration: Oral administration; single daily for 21 days.
Result: Significantly inhibited tumour growth for 21 consecutive days.
Showed tumor growth inhibition (TGI) in RT4 xenografts was 37% and 92% with dosage of 20 and 40 mg/kg, respectively.
Animal Model: Male balb/c mice (8-week-old; orthotopic renca syngenic model)[1].
Dosage: 7, 20, 40 mg/kg
Administration: Oral administration; single daily for 21 days.
Result: Showed tumor growth inhibition were 39%, 58% and 75% for dosage of 7, 20 and 40 mg/kg, respectively.
Inhibited formation of lung metastasis, and suppressed angiogenesis.
Animal Model: Male balb/c male mice (5 to 7-week-old; renca subcutaneous tumor model)[1].
Dosage: 20, 40 mg/kg
Administration: Oral administration; single daily for 5 days.
Result: Resulted in an increase in the percentage of total and CD4 T cells.
Decreased the expression of immune check points PD-1 and PD-L1 and increased IFN-γ expression on both CD8 T cells and NK cells.
Clinical Trial
分子量

505.54

Formula

C26H21F2N5O2S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (131.88 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9781 mL 9.8904 mL 19.7808 mL
5 mM 0.3956 mL 1.9781 mL 3.9562 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.91%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9781 mL 9.8904 mL 19.7808 mL 49.4521 mL
5 mM 0.3956 mL 1.9781 mL 3.9562 mL 9.8904 mL
10 mM 0.1978 mL 0.9890 mL 1.9781 mL 4.9452 mL
15 mM 0.1319 mL 0.6594 mL 1.3187 mL 3.2968 mL
20 mM 0.0989 mL 0.4945 mL 0.9890 mL 2.4726 mL
25 mM 0.0791 mL 0.3956 mL 0.7912 mL 1.9781 mL
30 mM 0.0659 mL 0.3297 mL 0.6594 mL 1.6484 mL
40 mM 0.0495 mL 0.2473 mL 0.4945 mL 1.2363 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1978 mL 0.3956 mL 0.9890 mL
60 mM 0.0330 mL 0.1648 mL 0.3297 mL 0.8242 mL
80 mM 0.0247 mL 0.1236 mL 0.2473 mL 0.6182 mL
100 mM 0.0198 mL 0.0989 mL 0.1978 mL 0.4945 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ODM-203
目錄號(hào)：
HY-119367
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