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  2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CCR
  4. AZ084

AZ084 是一種具有口服活性的選擇性 CCR8 的變構(gòu)拮抗劑，其Ki 值為 0.9 nM。AZ084 可通過(guò)下調(diào) Treg 的分化來(lái)抑制免疫耐受性 PMN 的形成和腫瘤細(xì)胞在肺部的轉(zhuǎn)移。AZ084 可用于哮喘和癌癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AZ084 Chemical Structure

AZ084 Chemical Structure

CAS No. : 929300-19-6

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1829
In-stock
1 mg ￥810
In-stock
5 mg ￥1913
In-stock
10 mg ￥2900
In-stock
25 mg ￥4688
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

查看 CCR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

AZ084 is a potent, selective, allosteric and oral active CCR8 allosteric antagonist, with a Ki of 0.9 nM. Has potential to treat asthma[1]. AZ084 restrains the formation of the immunologically tolerant pre-metastatic niche (PMN) and tumor cells metastasis in lung by downregulating Treg differentiation. AZ084 can be used in studies of asthma and cancer[1][2].

IC50 & Target[1]

CCR8

0.9 nM (Ki)

體外研究
(In Vitro)

AZ084 (5 μg/mL；每天一次，持續(xù) 4 天) 抑制 Treg 的比例并減少表達(dá) CCR8 的 T 細(xì)胞 (與 LLC-exo MPF CM 體外共培養(yǎng))[1]。
AZ084 (0-10 μM) 抑制 AML、DC 和 T 細(xì)胞，IC50 分別為 1.3、4.6 和 5.7 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Splenic T cells
Concentration: 5 μg/mL (single daily)
Incubation Time: 4 days
Result: Reversed the increased proportion of Tregs among the CD4+ T cells co-cultured in vitro with LLC-exo MPF CM.
Reduced T cells that expressed CCR8 (cultured in vitro with by LLC-exo MPF CM).

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: AML, DC and T cells
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time:
Result: Showed high potency with pronounced dose-response dependent inhibition of chemotaxis with an IC50 of 1.3 nM in AML cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AZ084 (5 mg/kg；腹腔注射；每三天一次，持續(xù) 9 或 21 天) 通過(guò)下調(diào) Treg 分化抑制免疫耐受 PMN 的形成和腫瘤細(xì)胞在肺部的轉(zhuǎn)移[1]。
AZ084 (434.57-869.14 mg/kg；靜脈注射；single) 在大鼠中顯示生物利用度 >70%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 J mice (subcutaneous LLC tumor model)[1].
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, every third day for 9 or 21 days.
Result: Inhibited Treg differentiation and tumor cell colonization of the lungs and reduced the number of CD4+Foxp3+ Tregs in the lungs of LLC-exo pre-injected mice (every third day for 9 days).
Inhibited the LLC-exo-induced LLC cell seeding in lung and also significantly reduced Treg accumulation in LLC-exo stimulated mouse lungs(every third day for 21 days).
Animal Model: Female Balb/C mice, male Wistar rats and female Beagle dogs[2].
Dosage: 434.57-869.14 mg/kg (in 0.9% NaCl)
Administration: Intravenous injection, single.
Result: 1.19 Pharmacokinetic Parameters of AZ084 in Female Balb/C mice, male Wistar rats and female Beagle dogs[2].
IV (434.57-869.14 mg/kg)
Dog plasma protein binding (% free) 45.7
Mu plasma protein binding (% free) 55.6
Hu plasma protein binding (% free) 31.0
Rat plasma protein binding (% free) 47.0
Rat HW plasma PK CL (mL/min/kg) 15.0
Rat HW plasma PK Vss (L/kg) 6.0
Rat HW plasma PK T1/2 (h) 5.4
Rat HW plasma PK Cmax (μM) 0.5
Rat HW plasma PK bioavailability (%) 68.0
分子量

434.57

Formula

C26H34N4O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (575.28 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3011 mL 11.5056 mL 23.0113 mL
5 mM 0.4602 mL 2.3011 mL 4.6023 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.65%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3011 mL 11.5056 mL 23.0113 mL 57.5281 mL
5 mM 0.4602 mL 2.3011 mL 4.6023 mL 11.5056 mL
10 mM 0.2301 mL 1.1506 mL 2.3011 mL 5.7528 mL
15 mM 0.1534 mL 0.7670 mL 1.5341 mL 3.8352 mL
20 mM 0.1151 mL 0.5753 mL 1.1506 mL 2.8764 mL
25 mM 0.0920 mL 0.4602 mL 0.9205 mL 2.3011 mL
30 mM 0.0767 mL 0.3835 mL 0.7670 mL 1.9176 mL
40 mM 0.0575 mL 0.2876 mL 0.5753 mL 1.4382 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2301 mL 0.4602 mL 1.1506 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1918 mL 0.3835 mL 0.9588 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1438 mL 0.2876 mL 0.7191 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1151 mL 0.2301 mL 0.5753 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AZ084
目錄號(hào)：
HY-119217
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