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  2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CCR
  4. PF-04634817 succinate

PF-0463481 succinate 是一種有效的具有口服活性的雙效 CCR2/CCR5 拮抗劑，對人和嚙齒類動物的 CCR2 效價相當(dāng) (rat IC50=20.8 nM)，對 CCR2 的效價是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50=470 nM)。PF-0463481 succinate 安全、耐受性好，有潛力用于研究糖尿病腎病。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

PF-04634817 succinate Chemical Structure

PF-04634817 succinate Chemical Structure

CAS No. : 2140301-98-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥1170
In-stock
5 mg ￥3105
In-stock
10 mg ￥4950
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

PF-0463481 succinate is a potent and orally active dual CCR2/CCR5 antagonist with comparable human and rodent CCR2 potency (rat IC50=20.8 nM), and displays 10-20 fold less rodent CCR5 potency (rat IC50=470 nM). PF-0463481 succinate is safe and well-tolerated and has the potential for the study of diabetic nephropathy[3].

IC50 & Target[1]

Rat CCR2

20.8 nM (IC50)

CCR5

470 nM (IC50)

體內(nèi)研究
(In Vivo)

PF-04634817 succinate (oral administration; 30 mg/kg; once daily; 31 days intervention (weeks 2-15 after Streptozotocin )) intervention at the onset of diabetes (week 2) has no impact on the fasting blood glucose levels in diabetic Nos3-/- 221 mice. The development of diabetes results in a marked increase in the levels of glycated haemoglobin (HbA1c) in Nos3-/- mice. Early intervention with PF-04634817 induces an additional increase in glycated hemoglobin (HbA1c) levels[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nos3-/- mice on the C57BL/6 background[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral administration; once daily; 31 days intervention (weeks 2-15) after Streptozotocin
Result: Had no impact on the fasting blood glucose levels, but induced an additional increase in HbA1c levels
Clinical Trial
分子量

629.67

Formula

C29H42F3N5O7
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 14.48 mg/mL (23.00 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5881 mL 7.9407 mL 15.8813 mL
5 mM 0.3176 mL 1.5881 mL 3.1763 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.50%

參考文獻

PF-04634817 succinate 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5881 mL 7.9407 mL 15.8813 mL 39.7033 mL
5 mM 0.3176 mL 1.5881 mL 3.1763 mL 7.9407 mL
10 mM 0.1588 mL 0.7941 mL 1.5881 mL 3.9703 mL
15 mM 0.1059 mL 0.5294 mL 1.0588 mL 2.6469 mL
20 mM 0.0794 mL 0.3970 mL 0.7941 mL 1.9852 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PF-04634817 succinate
目錄號：
HY-117621A
需求量：