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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)
  4. THPP-1

THPP-1 是SGC推薦的一個(gè)化學(xué)探針， 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制劑，其對(duì)人和大鼠的 Ki 值分別為 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的藥理學(xué)特性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

THPP-1 Chemical Structure

THPP-1 Chemical Structure

CAS No. : 1257051-63-0

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥921
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥5400
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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查看 Phosphodiesterase (PDE) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

THPP-1, a SGC chemical probe, is a potent and orally bioavailable phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitor, with Ki values of 1 nM and 1.3 nM for human and rat PDE10A, respectively. THPP-1 has excellent pharmacokinetic properties in preclinical species[1].

IC50 & Target

PDE10

 

體內(nèi)研究
(In Vivo)

THPP-1（0.1-1.0 mg/kg，口服）在大鼠中顯示出新物體識(shí)別能力[1]。
THPP-1（口服，1-30 mg/kg）劑量依賴性地增加了大鼠紋狀體中GluR1 S845的磷酸化，而紋狀體中GluR1的總水平則沒(méi)有受到影響。服用THPP-1還導(dǎo)致在本研究中所有劑量的pGluR1/GluR1比率均有所增加[1]。
THPP-1（1, 3, 10 mg/kg，口服）顯著減弱了猴子在興奮劑誘導(dǎo)的運(yùn)動(dòng)活動(dòng)（SIMA）中的刺激效果[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar Hannover rats ranging from 200 to 300 g[1].
Dosage: 0.1-1.0 mg/kg.
Administration: P.O.
Result: Showed novel object recognition.
Animal Model: Eleven monkeyswere surgically implanted with subcutaneous telemetric devices to permit the simultaneous recording of electrocorticogram (ECoG), electrooculogram (EOG), and electromyogram (EMG) activit
Dosage: 1, 3, 10 mg/kg.
Administration: P.O.
Result: Significantly attenuated the stimulant effects in SIMA.
Animal Model: Male Wistar Hannover rats ranging from 200 to 300 g[1].
Dosage: 1-30 mg/kg.
Administration: P.O. (10% Tween 80/90% water) 2 h prior to tissue collection (Pharmacokinetic Analysis).
Result: Dose-dependently increases phosphorylation of GluR1 S845.
分子量

464.90

Formula

C23H21ClN6O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (67.22 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1510 mL 10.7550 mL 21.5100 mL
5 mM 0.4302 mL 2.1510 mL 4.3020 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1510 mL 10.7550 mL 21.5100 mL 53.7750 mL
5 mM 0.4302 mL 2.1510 mL 4.3020 mL 10.7550 mL
10 mM 0.2151 mL 1.0755 mL 2.1510 mL 5.3775 mL
15 mM 0.1434 mL 0.7170 mL 1.4340 mL 3.5850 mL
20 mM 0.1076 mL 0.5378 mL 1.0755 mL 2.6888 mL
25 mM 0.0860 mL 0.4302 mL 0.8604 mL 2.1510 mL
30 mM 0.0717 mL 0.3585 mL 0.7170 mL 1.7925 mL
40 mM 0.0538 mL 0.2689 mL 0.5378 mL 1.3444 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2151 mL 0.4302 mL 1.0755 mL
60 mM 0.0359 mL 0.1793 mL 0.3585 mL 0.8963 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
THPP-1
目錄號(hào)：
HY-117604
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