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  2. Immunology/Inflammation Cell Cycle/DNA Damage
  3. Aryl Hydrocarbon Receptor Checkpoint Kinase (Chk)
  4. ANI-7

ANI-7 是一種 AhR 途徑的激活劑。ANI-7 抑制多種癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，并有選擇地抑制 MCF-7 乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，GI50 為 0.56 μM。ANI-7 通過(guò)激活 AhR 途徑誘導(dǎo) CYP1 代謝單加氧酶，并在敏感的乳腺癌細(xì)胞系中誘導(dǎo) DNA 損傷，檢查點(diǎn)激酶 (Chk2) 激活，S 期細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞死亡。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

ANI-7 Chemical Structure

ANI-7 Chemical Structure

CAS No. : 931417-26-4

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
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5 mg ￥700
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10 mg ￥1200
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查看 Checkpoint Kinase (Chk) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ANI-7 is an activator of aryl hydrocarbon receptor (AhR) pathway. ANI-7 inhibits the growth of multiple cancer cells, and potently and selectively inhibits the growth of MCF-7 breast cancer cells with a GI50 of 0.56 μM. ANI-7 induces CYP1-metabolizing mono-oxygenases by activating AhR pathway, and also induces DNA damage, checkpoint Kinase 2 (Chk2) activation, S-phase cell cycle arrest, and cell death in sensitive breast cancer cell lines[1][2][3].

IC50 & Target[1]

Aryl Hydrocarbon Receptor

 

Chk2

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A2780 GI50
16 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human A2780 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human A2780 cells after 72 hrs by MTT assay
10.1039/C0MD00147C
A-431 GI50
3.2 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human A431 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human A431 cells after 72 hrs by MTT assay
10.1039/C0MD00147C
BE(2)-C GI50
25 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human BE(2)-C cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human BE(2)-C cells after 72 hrs by MTT assay
10.1039/C0MD00147C
DU-145 GI50
41 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTT assay
10.1039/C0MD00147C
HT-29 GI50
15 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay
10.1039/C0MD00147C
MCF-10A GI50
28 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human MCF10A cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MCF10A cells after 72 hrs by MTT assay
10.1039/C0MD00147C
MCF7 GI50
0.56 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay
10.1039/C0MD00147C
MDA-MB-231 GI50
46 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay
10.1039/C0MD00147C
NCI-H460 GI50
5.7 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by MTT assay
10.1039/C0MD00147C
SW480 GI50
23 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human SW480 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human SW480 cells after 72 hrs by MTT assay
10.1039/C0MD00147C
體外研究
(In Vitro)

ANI-7 (2.5 μM；24 小時(shí)) 處理 MDA-MB-468 細(xì)胞后的 24 小時(shí)內(nèi)誘導(dǎo)顯著的 S 期和 G2 + M 期細(xì)胞周期停滯，并且在正常乳腺 MCF10A 細(xì)胞中效果可以忽略不計(jì)[1]。
ANI-7 (2 μM；12-24 小時(shí)) 導(dǎo)致 MDA-MB-468 細(xì)胞 CHK2 含量和磷酸化顯著增加，并誘導(dǎo) H2AX? 的顯著增加，表明 DNA 雙鏈損傷[1]。
ANI-7 激活 AhR 和 CYP1 成員的 XRE 活性和表達(dá)[1]。
ANI-7 在 MCF-7 細(xì)胞中的 GI 50 值為 0.38 μM，而在來(lái)自肺、結(jié)腸、卵巢、神經(jīng)元、神經(jīng)膠質(zhì)、前列腺和胰腺的細(xì)胞系中觀察到的值為 3.0-42 μM。ANI-7 在 A431 外陰細(xì)胞系顯示明顯生長(zhǎng)抑制 (GI50 為 0.51 μM)[1]。
ANI-7 可有效抑制 T47D、ZR-75-1、MCF-7、SKBR3 和 MDA-MB-468 乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng) (GI50=0.16-0.38 μM) ，適度抑制 BT20 和 BT474 細(xì)胞生長(zhǎng) (GI50=1-2 μM)，基本不抑制 MDA-MB-231 和 MCF10A 細(xì)胞生長(zhǎng) (GI50=17-26 μM)。ANI-7 保持其抑制耐藥細(xì)胞生長(zhǎng)的能力 (MCF-7/VP16：GI50 為 0.21 μM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MCF10A and MDA-MB-468 cells
Concentration: 2.5 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced significant S-phase and G2 + M-phase cell cycle arrest in MDA-MB-468 cells, and negligible effect in normal breast MCF10A cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-468 cells
Concentration: 2 μM
Incubation Time: 12 hours, 24 hours
Result: Resulted in a significant increase in the content and phosphorylation of CHK2 (25-fold increase),and induced a significant increase in H2AX? (3.5-fold increase).
分子量

263.12

Formula

C13H8Cl2N2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 20.83 mg/mL (79.17 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8005 mL 19.0027 mL 38.0055 mL
5 mM 0.7601 mL 3.8005 mL 7.6011 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.91 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.91 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8005 mL 19.0027 mL 38.0055 mL 95.0137 mL
5 mM 0.7601 mL 3.8005 mL 7.6011 mL 19.0027 mL
10 mM 0.3801 mL 1.9003 mL 3.8005 mL 9.5014 mL
15 mM 0.2534 mL 1.2668 mL 2.5337 mL 6.3342 mL
20 mM 0.1900 mL 0.9501 mL 1.9003 mL 4.7507 mL
25 mM 0.1520 mL 0.7601 mL 1.5202 mL 3.8005 mL
30 mM 0.1267 mL 0.6334 mL 1.2668 mL 3.1671 mL
40 mM 0.0950 mL 0.4751 mL 0.9501 mL 2.3753 mL
50 mM 0.0760 mL 0.3801 mL 0.7601 mL 1.9003 mL
60 mM 0.0633 mL 0.3167 mL 0.6334 mL 1.5836 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
ANI-7
目錄號(hào)：
HY-117102
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