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  1. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  2. Ras
  3. GGTI-286

GGTI-286 是一種高效的細(xì)胞通透性 GGTase I 抑制劑,(IC50 為 2 μM。在 NIH3T3 細(xì)胞中,GGTI-286 對 Rap1A 香葉香葉基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 還能有效抑制 K-Ras4B 刺激,IC50 為 1 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

GGTI-286 Chemical Structure

GGTI-286 Chemical Structure

CAS No. : 171744-11-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

GGTI-286, a potent and cell-permeable GGTase I inhibitor, is 25-fold more potent (IC50=2 μM) than the corresponding methyl ester of FTI-276 (HY-15873A). GGTI-286 selectively inhibits geranylgeranylation of Rap1A over farnesylation of H-Ras in NIH3T3 cells (IC50s=2 and >30 μM, respectively). GGTI-286 also potently inhibits oncogenic K-Ras4B stimulation with an IC50 of 1 μM[1][2].

IC50 & Target

IC50: 2 μM (Geranylgeranylation of Rap1A) in NIH3T3 cells[1]

體外研究
(In Vitro)

GGTI-286 (10 μM; 2 and 4 h; CHO 細(xì)胞) 減少了哺乳動物細(xì)胞中 β-連環(huán)蛋白的核定位和依賴于 β-連環(huán)蛋白/T 細(xì)胞因子的轉(zhuǎn)錄[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: CHO cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 2 and 4 h
Result: Reduced the nuclear b-catenin amount.
分子量

429.58

Formula

C23H31N3O3S

CAS 號
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

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溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (116.39 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3279 mL 11.6393 mL 23.2786 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3279 mL 4.6557 mL
查看完整儲備液配制表
  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3279 mL 11.6393 mL 23.2786 mL 58.1964 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3279 mL 4.6557 mL 11.6393 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1639 mL 2.3279 mL 5.8196 mL
15 mM 0.1552 mL 0.7760 mL 1.5519 mL 3.8798 mL
20 mM 0.1164 mL 0.5820 mL 1.1639 mL 2.9098 mL
25 mM 0.0931 mL 0.4656 mL 0.9311 mL 2.3279 mL
30 mM 0.0776 mL 0.3880 mL 0.7760 mL 1.9399 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2910 mL 0.5820 mL 1.4549 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2328 mL 0.4656 mL 1.1639 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1940 mL 0.3880 mL 0.9699 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1455 mL 0.2910 mL 0.7275 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1164 mL 0.2328 mL 0.5820 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
GGTI-286
目錄號:
HY-115489
需求量: