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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Glutaminase
  4. Glutaminase-IN-1

Glutaminase-IN-1  (Synonyms: CB839 derivative)

目錄號: HY-114334 純度: 98.09%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一個衍生物，是1,3,4-硒二氮基腎型谷氨酰胺酶(KGA) 的變構(gòu)抑制劑，其IC50 值為1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高細胞攝取和抗腫瘤的活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Glutaminase-IN-1 Chemical Structure

Glutaminase-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2247127-79-1

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1633
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative), a CB839 derivative, is an allosteric inhibitor of 1,3,4-selenadiazole-containing kidney-type glutaminase (KGA), with an IC50 of 1 nM. Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) shows improved cellular uptake and antitumor activity.

IC50 & Target

IC50: 1 nM (KGA)[1].
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
0.017 μM
Compound: CPD20
Antiproliferative activity against human A549 cells after 5 days by EZMTT reagent-based assay
Antiproliferative activity against human A549 cells after 5 days by EZMTT reagent-based assay
[PMID: 30543285]
CAKI-1 IC50
0.019 μM
Compound: CPD20
Antiproliferative activity against human Caki1 cells after 5 days by EZMTT reagent-based assay
Antiproliferative activity against human Caki1 cells after 5 days by EZMTT reagent-based assay
[PMID: 30543285]
H22 IC50
6.78 μM
Compound: CPD20
Antiproliferative activity against mouse H22 cells after 5 days by EZMTT reagent-based assay
Antiproliferative activity against mouse H22 cells after 5 days by EZMTT reagent-based assay
[PMID: 30543285]
HCT-116 IC50
0.009 μM
Compound: CPD20
Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 5 days by EZMTT reagent-based assay
Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 5 days by EZMTT reagent-based assay
[PMID: 30543285]
體外研究
(In Vitro)

Glutaminase-IN-1 (CPD20) 是 CB839 的一種衍生物，是一種含 1，3，4-硒二唑的腎型谷氨酰胺酶 (KGA) 的變構(gòu)抑制劑，IC50 為 1 nM。Glutaminase-IN-1 表現(xiàn)出改善的細胞攝取和抗腫瘤活性。Glutaminase-IN-1 在 A549、H2、Caki-1 和 HCT116 細胞系中的 IC50 值分別為 17 nM、6.78 μM、19 nM 和 9 nM。Glutaminase-IN-1 比相應(yīng)的 BPTES 和 CB839 具有更好的 KGA 抑制活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Glutaminase-IN-1 (10 mg/kg，sc) 減少了 HCT116 腫瘤的大小和重量，統(tǒng)計分析顯示 CPD20 使腫瘤重量減少 40% 具有統(tǒng)計學意義。Glutaminase-IN-1 可以顯著延長攜帶 H22 小鼠的生存期[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

618.47

Formula

C26H24F3N7O3Se
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (40.42 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6169 mL 8.0845 mL 16.1689 mL
5 mM 0.3234 mL 1.6169 mL 3.2338 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.44 mg/mL (2.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.44 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 14.4 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6169 mL 8.0845 mL 16.1689 mL 40.4223 mL
5 mM 0.3234 mL 1.6169 mL 3.2338 mL 8.0845 mL
10 mM 0.1617 mL 0.8084 mL 1.6169 mL 4.0422 mL
15 mM 0.1078 mL 0.5390 mL 1.0779 mL 2.6948 mL
20 mM 0.0808 mL 0.4042 mL 0.8084 mL 2.0211 mL
25 mM 0.0647 mL 0.3234 mL 0.6468 mL 1.6169 mL
30 mM 0.0539 mL 0.2695 mL 0.5390 mL 1.3474 mL
40 mM 0.0404 mL 0.2021 mL 0.4042 mL 1.0106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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