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  1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Epoxide Hydrolase
  3. trans-AUCB

trans-AUCB  (Synonyms: t-AUCB)

目錄號(hào): HY-113974 純度: 98.16%
COA 產(chǎn)品使用指南

trans-AUCB (t-AUCB) 是一種有效的,具有口服活性和選擇性的可溶性環(huán)氧水解酶 (sEH) 抑制劑,對(duì) 人,小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分別為 1.3 nM,8 nM,8 nM。trans-AUCB 具有抗神經(jīng)膠質(zhì)瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

trans-AUCB Chemical Structure

trans-AUCB Chemical Structure

CAS No. : 885012-33-9

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1210
In-stock
1 mg ¥370
In-stock
5 mg ¥1100
In-stock
10 mg ¥1900
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

trans-AUCB (t-AUCB) is a potent, orally active and selective soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitor with IC50s of 1.3 nM, 8 nM, 8 nM for hsEH, mouse sEH and rat sEH, respectively. trans-AUCB has anti-glioma activity[1][2].

IC50 & Target

IC50: 1.3 nM (hsEH), 8 nM (mouse sEH) and 8 nM (rat sEH)[2]

體外研究
(In Vitro)

trans-AUCB (t-AUCB;25-300 μM;48 小時(shí)) 以劑量依賴性方式抑制 U251 和 U87 細(xì)胞生長(zhǎng)[1]
反式 AUCB (200 μM;48 或 96 小時(shí)) 在 U251 和 U87 細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞周期 G0/G1 期停滯[1]。
trans-AUCB (200 μM;10 min-4 hours) 可在10 min后增加p65的磷酸化水平,30 min后達(dá)到峰值并持續(xù)至少2小時(shí)[1]
trans-AUCB (200 μM;48 小時(shí)) 通過(guò)激活 NF-jB-p65[1]抑制 U251 和 U87 細(xì)胞生長(zhǎng)。
trans-AUCB (10 μM;30 分鐘) 有效抑制人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系 (U251、U87) 和人肝細(xì)胞癌細(xì)胞系 (HepG2 細(xì)胞)[1]中的 sEH 活性。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: U251, U87 cells
Concentration: 25, 50, 100, 200, or 300 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Suppressed U251 and U87 cell growth in a dose-dependent manner.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: U251, U87 cells
Concentration: 200 μM
Incubation Time: 48 or 96 hours
Result: Induced cell-cycle G0/G1 phase arrest in U251 and U87 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: U251, U87 cells
Concentration: 200 μM
Incubation Time: 10 min, 30 min, 1 hour, 2 hours, or 4 hours
Result: Increased the phosphorylation levels of p65 after 10 min, reached to peak after 30 min and lasted for at least 2 hours.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

trans-AUCB (t-AUCB;口服 0.1,0.5,1 mg/kg) 以劑量依賴的方式改善 LPS 誘導(dǎo)的低血壓[2]。
trans-AUCB (口服 0.1,0.5,1 mg/kg) 具有 20、30、15 分鐘的 t1/2 值和 Cmax 值30、100、150 nmol/L 的 po 為 0.1、0.5、1 mg/kg[2]。
反式 AUCB (sc;1、3、10 mg/kg) 的 t1/2 值為 60、85、75 分鐘和 Cmax 值245、2700、3600 nM 對(duì)于 1、3、10 mg/kg[2]。
反式 AUCB (iv;0.1 mg/kg) 在分布 (α) 和消除 (β) 階段的 t1/2 值為 70 分鐘和 10 小時(shí)。trans-AUCB 的 CL 為 0.7 L/h kg,Vdss 為 17 L/kg[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g) [2]
Dosage: 0.1, 0.5, 1 mg/kg
Administration: PO
Result: Ameliorated the LPS-induced hypotension in a dose-dependent manner.
Animal Model: Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g) [2]
Dosage: 0.1, 0.5, 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: PO
Result: Had t1/2 values of 20, 30, 15 min and Cmax values of 30, 100, 150 nmol/L for p.o. of 0.1, 0.5, 1 mg/kg, respectively.
分子量

412.52

Formula

C24H32N2O4

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (242.41 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4241 mL 12.1206 mL 24.2412 mL
5 mM 0.4848 mL 2.4241 mL 4.8482 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,儲(chǔ)存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4241 mL 12.1206 mL 24.2412 mL 60.6031 mL
5 mM 0.4848 mL 2.4241 mL 4.8482 mL 12.1206 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2121 mL 2.4241 mL 6.0603 mL
15 mM 0.1616 mL 0.8080 mL 1.6161 mL 4.0402 mL
20 mM 0.1212 mL 0.6060 mL 1.2121 mL 3.0302 mL
25 mM 0.0970 mL 0.4848 mL 0.9696 mL 2.4241 mL
30 mM 0.0808 mL 0.4040 mL 0.8080 mL 2.0201 mL
40 mM 0.0606 mL 0.3030 mL 0.6060 mL 1.5151 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2424 mL 0.4848 mL 1.2121 mL
60 mM 0.0404 mL 0.2020 mL 0.4040 mL 1.0101 mL
80 mM 0.0303 mL 0.1515 mL 0.3030 mL 0.7575 mL
100 mM 0.0242 mL 0.1212 mL 0.2424 mL 0.6060 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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