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  2. Immunology/Inflammation
  3. STING
  4. C-176

C-176 是一種具有選擇性和血腦屏障滲透性的 STING 抑制劑。C-176 可共價靶向跨膜半胱氨酸殘基 91，從而阻斷激活誘導(dǎo)的 STING 棕櫚酰化。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

C-176 Chemical Structure

C-176 Chemical Structure

CAS No. : 314054-00-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
50 mg ￥2580
In-stock
100 mg ￥3990
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 67 篇科研文獻(xiàn)

WB
IF

    C-176 purchased from MCE. Usage Cited in: J Neuroinflammation. 2020 May 25;17(1):165.  [Abstract]

    Western blotting indicated that the level of TBK1 phosphorylation is significantly increased after SAH. Compared with SAH + vehicle group, the phosphorylation of TBK1 is remarkably inhibited by C-176.

    C-176 purchased from MCE. Usage Cited in: Aging Cell. 2020 Aug;19(8):e13186.  [Abstract]

    The BMDMs from the young and aged mice are pretreated with C-176 (20 μM) or STING siRNA followed by stimulation with mtDNA (100 ng/ml). The C-176 treatment effectively inhibits STING activation in both young and aged BMDMs post-mtDNA stimulation, as shown by the decreased protein levels of P-STING and P-TBK1.

    C-176 purchased from MCE. Usage Cited in: Aging Cell. 2020 Aug;19(8):e13186.  [Abstract]

    The BMDMs from the young and aged mice are pretreated with C-176 (20 μM) or STING siRNA followed by stimulation with mtDNA (100 ng/ml). STING inhibition by C-176 blocks the over-activation of NLRP3 signaling in the BMDMs from the young and aged mice post-mtDNA stimulation, as shown by decreased levels of NLRP3 and Cleaved caspase-1 expression.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    C-176 is a selective and blood-brain barrier permeable STING inhibitor. C-176 covalently targets transmembrane cysteine residue 91 and thereby blocking activation-induced palmitoylation of STING[1][2].

    IC50 & Target

    STING[1].
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HCC1143 IC50
    9.5 μM
    Compound: 1
    Cytotoxicity against human HCC1143 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 3 days by cell-titer-Glo reagent based assay
    Cytotoxicity against human HCC1143 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 3 days by cell-titer-Glo reagent based assay
    		[PMID: 26116180]
    HCC1806 IC50
    6.2 μM
    Compound: 1
    Cytotoxicity against human HCC1806 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 3 days by cell-titer-Glo reagent based assay
    Cytotoxicity against human HCC1806 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 3 days by cell-titer-Glo reagent based assay
    		[PMID: 26116180]
    HCC38 IC50
    8.7 μM
    Compound: 1
    Cytotoxicity against human HCC38 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 3 days by cell-titer-Glo reagent based assay
    Cytotoxicity against human HCC38 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 3 days by cell-titer-Glo reagent based assay
    		[PMID: 26116180]
    RAW264.7 IC50
    1.14 μM
    Compound: C-176
    Anti inflammatory activity in LPS-induced mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of NO production preincubated with compound for 2 hrs followed by LPS stimulation and measured after 24 hrs by griess reagent based assay
    Anti inflammatory activity in LPS-induced mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of NO production preincubated with compound for 2 hrs followed by LPS stimulation and measured after 24 hrs by griess reagent based assay
    		[PMID: 36228412]
    體外研究
    (In Vitro)

    C-176 可顯著降低 STING 介導(dǎo)的 IFNβ 報告基因活性，但不能降低 RIG-I 或 TBK1 介導(dǎo)的 IFNβ 報告基因活性。使用 C-176 進(jìn)行預(yù)處理可顯著降低 CMA 介導(dǎo)的 I 型 IFN 和 IL-6 血清水平誘導(dǎo)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    C-176（200 μL 玉米油中每只小鼠 750/375 nmol C-176）可顯著降低 CMA 介導(dǎo)的血清 I 型 IFN 和 IL-6 水平，且無明顯毒性[1]。
    C-176 可顯著降低血清 I 型干擾素水平，強烈抑制心臟炎癥參數(shù)，且對 Trex1?/? 小鼠沒有明顯的毒性跡象[1]。
    C-176 可顯著改善 Trex1?/? 小鼠的各種全身炎癥癥狀[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: WT type mice.
    Dosage: 750/375 nmol C-176 per mouse in 200 μL corn oil (~1.34/0.67 mg/mL).
    Administration: Intraperitoneally, once.
    Result: Significantly reduced Serum levels of type I IFNs and IL-6.
    分子量

    358.09

    Formula

    C11H7IN2O4
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (174.54 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    Ethanol 中的溶解度 : 2.5 mg/mL (6.98 mM; 超聲助溶 (<60°C))

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7926 mL 13.9630 mL 27.9259 mL
    5 mM 0.5585 mL 2.7926 mL 5.5852 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 1.67 mg/mL (4.66 mM); 懸濁液; 超聲加熱助溶

      此方案可獲得 1.67 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.25 mg/mL (0.70 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 2.5 mg/mL 的澄清 EtOH 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.45%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    Ethanol / DMSO 1 mM 2.7926 mL 13.9630 mL 27.9259 mL 69.8149 mL
    5 mM 0.5585 mL 2.7926 mL 5.5852 mL 13.9630 mL
    DMSO 10 mM 0.2793 mL 1.3963 mL 2.7926 mL 6.9815 mL
    15 mM 0.1862 mL 0.9309 mL 1.8617 mL 4.6543 mL
    20 mM 0.1396 mL 0.6981 mL 1.3963 mL 3.4907 mL
    25 mM 0.1117 mL 0.5585 mL 1.1170 mL 2.7926 mL
    30 mM 0.0931 mL 0.4654 mL 0.9309 mL 2.3272 mL
    40 mM 0.0698 mL 0.3491 mL 0.6981 mL 1.7454 mL
    50 mM 0.0559 mL 0.2793 mL 0.5585 mL 1.3963 mL
    60 mM 0.0465 mL 0.2327 mL 0.4654 mL 1.1636 mL
    80 mM 0.0349 mL 0.1745 mL 0.3491 mL 0.8727 mL
    100 mM 0.0279 mL 0.1396 mL 0.2793 mL 0.6981 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    C-176
    目錄號：
    HY-112906
    需求量：