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  2. Epigenetics TGF-beta/Smad
  3. PKC
  4. VTX-27

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的選擇性抑制劑，其對 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分別為 0.08 nM 和 16 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

VTX-27 Chemical Structure

VTX-27 Chemical Structure

CAS No. : 1321924-70-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2557
In-stock
1 mg ￥945
In-stock
2 mg ￥1400
In-stock
5 mg ￥2775
In-stock
10 mg ￥3988
In-stock
25 mg ￥5980
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

VTX-27 is a selective protein kinase C θ (PKC θ) inhibitor, with Kis of 0.08 nM and 16 nM for PKC θ and PKC δ.

IC50 & Target[1]

PKCθ

0.08 nM (Ki)

PKCδ

16 nM (Ki)

PKCα

356 nM (Ki)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
PBMC IC50
11 nM
Compound: 27
Inhibition of PKC-theta in human PBMC cells assessed as inhibition of IL-2 after 24 hrs by bead-based FLISA assay
Inhibition of PKC-theta in human PBMC cells assessed as inhibition of IL-2 after 24 hrs by bead-based FLISA assay
[PMID: 23398373]
體外研究
(In Vitro)

VTX-27（化合物27）具有卓越的整體特性。此外，VTX-27對其他蛋白激酶C（PKC）家族成員也表現(xiàn)出很好的選擇性，尤其是對于經(jīng)典亞型（除了PKCβ I為200倍外，其余均超過1000倍）和非典型亞型（超過10000倍）。正如預(yù)期的那樣，相對于更為密切相關(guān)的新型PKC家族成員獲得選擇性更具挑戰(zhàn)性，但 VTX-27 對 PKC δ仍實現(xiàn)了約 200 倍的良好選擇性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

VTX-27 顯示出最佳的藥代動力學(xué)（PK）特性，其特征包括低清除率（7 mL·min?1·kg?1）、較長的半衰期（4.7小時）以及良好的口服生物利用度（65%）。當(dāng)以單次口服方式給予 VTX-27 時，劑量分別為6.25 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg 和 50 mg/kg（例如，在25 mg/kg劑量下Cmax濃度達到 700 ng/mL），該藥物表現(xiàn)出強烈的劑量依賴性抑制白細胞介素-2（IL-2）產(chǎn)生的效果[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

418.90

Formula

C20H24ClFN6O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (298.40 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3872 mL 11.9360 mL 23.8720 mL
5 mM 0.4774 mL 2.3872 mL 4.7744 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.02%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3872 mL 11.9360 mL 23.8720 mL 59.6801 mL
5 mM 0.4774 mL 2.3872 mL 4.7744 mL 11.9360 mL
10 mM 0.2387 mL 1.1936 mL 2.3872 mL 5.9680 mL
15 mM 0.1591 mL 0.7957 mL 1.5915 mL 3.9787 mL
20 mM 0.1194 mL 0.5968 mL 1.1936 mL 2.9840 mL
25 mM 0.0955 mL 0.4774 mL 0.9549 mL 2.3872 mL
30 mM 0.0796 mL 0.3979 mL 0.7957 mL 1.9893 mL
40 mM 0.0597 mL 0.2984 mL 0.5968 mL 1.4920 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2387 mL 0.4774 mL 1.1936 mL
60 mM 0.0398 mL 0.1989 mL 0.3979 mL 0.9947 mL
80 mM 0.0298 mL 0.1492 mL 0.2984 mL 0.7460 mL
100 mM 0.0239 mL 0.1194 mL 0.2387 mL 0.5968 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
VTX-27
目錄號：
HY-112782
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