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  2. NF-κB
  3. NF-κB
  4. NIK SMI1

NIK SMI1 是一種有效的選擇性 NF-κB 誘導(dǎo)激酶 (NIK) 抑制劑，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解為 ADP，IC50 為 0.23±0.17 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

NIK SMI1 Chemical Structure

NIK SMI1 Chemical Structure

CAS No. : 1660114-31-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2813
In-stock
1 mg ￥1450
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5450
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of NIK SMI1:

查看 NF-κB 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

NIK SMI1 is a potent, selective NF-κB inducing kinase (NIK) inhibitor, which inhibits NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP with IC50 of 0.23±0.17 nM. NIK SMI1 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

NIK[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
B-cell line IC50
373 nM
Compound: 4f
Inhibition of BAFF-stimulated mouse splenic B cell survival preincubated for 1 hr followed by BAFF stimulation measured after 4 days by Cell-Titer Glo assay
Inhibition of BAFF-stimulated mouse splenic B cell survival preincubated for 1 hr followed by BAFF stimulation measured after 4 days by Cell-Titer Glo assay
[PMID: 29940120]
體外研究
(In Vitro)

NIK SMI1 (Compound 4f) 抑制 NIK 催化的 ATP 水解為 ADP (熒光偏振，FP)，IC50 為 0.23±0.17 nM。NIK SMI1 抑制 HEK293 細(xì)胞中 NIK SMI1 反應(yīng)元件調(diào)節(jié)的螢火蟲熒光素酶報告基因的表達(dá)，IC50 為 34±6 nM。與預(yù)期的NIK抑制劑一致，NIK SMI1 可抑制 p52 (RelB) 的核易位 (IC50=70 nM)。NIK SMI1 抑制 BAFF 誘導(dǎo)的 B 細(xì)胞 (小鼠) 體外存活，IC50 為 373±64 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在7天的實驗過程中，C57BL/6小鼠每天兩次口服NIK SMI1或三次注射重組BAFF受體融合蛋白(Br3- mIgG2a)作為陽性對照。暴露于 100 至 200 mg/kg 之間劑量的非線性是清除機制飽和的結(jié)果。以20、32、18、7.8 mL/kg / min的劑量分別對SD大鼠、CD-1小鼠、小獵犬和獼猴進(jìn)行了niksmi1的藥理學(xué)研究。分布容積 (Vd，L/kg) 分別為1.35、1.58、0.778和1.39[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

365.38

Formula

C20H19N3O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to pink

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (342.11 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7369 mL 13.6844 mL 27.3688 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7369 mL 5.4738 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); 澄清溶液

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.95%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Human B cells are re-suspended in RPMI with 10% FBS for the proliferation assays and 2.5% FBS for the survival assays. Mouse B cells are plated in Co-star 96-well plates at either 50,000 cells/well for the survival assays or at 150,000 cells/well for the proliferation assays. Compounds (e.g., NIK SMI1) diluted in DMSO (final DMSO assay concentration=0.1%) are added to the cells. The cells are incubated with NIK SMI1 for one hour at 37°C. Stimulus is then added to the plates and survival or proliferation is measured after four days. For the proliferation assays, cells are treated with either Anti-IgM (20?μg/mL) or rhCD40L (10?μg/mL) or anti-mouse CD40 (100?ng/mL). For the BAFF survival assay, cells are treated with human or mouse rBAFF at 10?ng/mL followed by Cell Titer Glo to measure survival on day four[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Age-matched C57BL/6 mice are used. Only female mice are used in these experiments. The single oral doses of NIK SMI1 are 10, 20, 60, 100, and 200 mg/kg. For PO dosing, animals are manually restrained, then dosed via oral gavage using an appropriately sized gavage needle. Animals are monitored for any signs of aspiration or distress-respiratory abnormalities, lethargy, pale extremities, etc. For sample collection, 3 mice per group are bled a total of 8 times via tail prick using a 27 G needle (lateral tail vein). 10 μL of blood is collected at each timepoint and deposited into a pre-filled costar cluster tube containing 40 μL of 1.7 mg/mL EDTA/water, the tube is capped, votexed for 5 seconds, then stored on dry ice. Samples are transferred to a -80°C freezer for storage[1].

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參考文獻(xiàn)

NIK SMI1 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7369 mL 13.6844 mL 27.3688 mL 68.4219 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7369 mL 5.4738 mL 13.6844 mL
10 mM 0.2737 mL 1.3684 mL 2.7369 mL 6.8422 mL
15 mM 0.1825 mL 0.9123 mL 1.8246 mL 4.5615 mL
20 mM 0.1368 mL 0.6842 mL 1.3684 mL 3.4211 mL
25 mM 0.1095 mL 0.5474 mL 1.0948 mL 2.7369 mL
30 mM 0.0912 mL 0.4561 mL 0.9123 mL 2.2807 mL
40 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6842 mL 1.7105 mL
50 mM 0.0547 mL 0.2737 mL 0.5474 mL 1.3684 mL
60 mM 0.0456 mL 0.2281 mL 0.4561 mL 1.1404 mL
80 mM 0.0342 mL 0.1711 mL 0.3421 mL 0.8553 mL
100 mM 0.0274 mL 0.1368 mL 0.2737 mL 0.6842 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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NIK SMI1
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HY-112433
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