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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. VU0467154

VU0467154 是一種 M4 毒蕈堿的乙酰膽堿受體 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向調(diào)節(jié)劑，能夠增強小鼠，人和食蟹猴 M4 受體對乙酰膽堿的反應(yīng)，pEC50 值分別為 7.75，6.2 和 6。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

VU0467154 Chemical Structure

VU0467154 Chemical Structure

CAS No. : 1451993-15-9

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥480
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1750
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥5600
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

查看 mAChR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

VU0467154 is a positive allosteric modulator of the M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR), potentiating the response to ACh with pEC50s of 7.75, 6.2 and 6 for rat, human and cynomolgus monkey M4 receptor, respectively.

IC50 & Target

mAChR4

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
17.8 nM
Compound: 5
Positive allosteric modulation of rat M4 receptor expressed in CHO cells co-expressing Gqui5 by calcium mobilization assay
Positive allosteric modulation of rat M4 receptor expressed in CHO cells co-expressing Gqui5 by calcium mobilization assay
[PMID: 27939174]
CHO EC50
631 nM
Compound: 5
Positive allosteric modulation of human M4 receptor expressed in CHO cells co-expressing Gqui5 by calcium mobilization assay
Positive allosteric modulation of human M4 receptor expressed in CHO cells co-expressing Gqui5 by calcium mobilization assay
[PMID: 27939174]
體外研究
(In Vitro)

VU0467154 是 M4 毒蕈堿乙酰膽堿受體 (mAChR) 的正向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，可強效增強對 ACh 的反應(yīng)，對大鼠、人類和食蟹猴 (cyno) M4 受體的 pEC50s 分別為 7.75、6.2 和 6。VU0467154 不會增強大鼠和人類 M1、M2、M3 或 M5 的 ACh 反應(yīng)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

VU0467154 (1-56.6 mg/kg，p.o. or i.p.) 在大鼠中逆轉(zhuǎn)苯丙胺誘導(dǎo)的過度運動。VU0467154 (0.3-30 mg/kg，i.p.) 在野生型而非 M4 KO 小鼠中逆轉(zhuǎn)苯丙胺和 MK-801 誘導(dǎo)的過度運動。單獨使用 VU0467154 還可以增強野生型小鼠對情境和線索介導(dǎo)的恐懼條件反射的習得[1]。

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分子量

444.45

Formula

C17H15F3N4O3S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 13.89 mg/mL (31.25 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2500 mL 11.2499 mL 22.4997 mL
5 mM 0.4500 mL 2.2500 mL 4.4999 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 1.39 mg/mL (3.13 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 1.39 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.56%

參考文獻
Animal Administration
[1]

Rats[1]
To determine the relationship between in vivo efficacy of VU0467154 and brain concentrations in rats, the efficacy of VU0467154 (1, 3, 10, 30, and 56.6 mg/kg, PO; n ≥ 8 per dose level) in reversing amphetamine-induced hyperlocomotion is correlated to the brain concentrations of VU0467154 in the same animals upon study completion (1.5 h postadministration). In mice, the in vivo concentration-effect relationship for VU0467154 is determined by correlating the efficacy of VU0467154 in reversing amphetamine-induced hyperlocomotion (0.3, 1, 3, 10, and 30 mg/kg, IP) to the brain concentrations of VU0467154 in the same animals upon study completion (2.5 h postadministration). Terminal unbound brain concentrations for all treatment groups are plotted versus each animal’s efficacy in reversing amphetamine-induced hyperlocomotion. Nonlinear regression analysis of the plotted data are calculated to determine the in vivo EC50 value (nM) for VU0467154 in reversing amphetamine-induced hyperlocomotion in rats using GraphPad Prism 5.0[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2500 mL 11.2499 mL 22.4997 mL 56.2493 mL
5 mM 0.4500 mL 2.2500 mL 4.4999 mL 11.2499 mL
10 mM 0.2250 mL 1.1250 mL 2.2500 mL 5.6249 mL
15 mM 0.1500 mL 0.7500 mL 1.5000 mL 3.7500 mL
20 mM 0.1125 mL 0.5625 mL 1.1250 mL 2.8125 mL
25 mM 0.0900 mL 0.4500 mL 0.9000 mL 2.2500 mL
30 mM 0.0750 mL 0.3750 mL 0.7500 mL 1.8750 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
VU0467154
目錄號：
HY-112209
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