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  2. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
  4. MS4077

MS4077 是基于 Cereblon 配體的間變性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，結(jié)合 ALK, Kd 為 37 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務

MS4077 Chemical Structure

MS4077 Chemical Structure

CAS No. : 2230077-10-6

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥2800
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢價
10 mg   詢價  
50 mg   詢價  

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Customer Review

查看 PROTACs 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

MS4077 is an anaplastic lymphoma kinase (ALK) PROTAC (degrader) based on Cereblon ligand, with a Kd of 37?nM for binding affinity to ALK[1].

IC50 & Target

ALK

 

Cereblon

 

體外研究
(In Vitro)

MS4077 有效抑制癌細胞增殖。MS4077 (10-3-1 μM；3 天) 濃度依賴性地抑制 SU-DHL-1 細胞的增殖，IC50 為 46 ± 4 nM。與SU-DHL-1細胞相比，NCI-H2228細胞對 MS4077 的增殖敏感性較低 (10-2-100.5 μM；3天)[1]。
MS4077 有效降低 ALK 融合蛋白水平并抑制 SU-DHL-1 和 NCI-H2228 細胞中的 ALK 自磷酸化和下游 STAT3 磷酸化依賴的方式。在 SU-DHL-1 細胞中，MS4077 降低 NPM-ALK 蛋白水平，處理 16 小時后 DC50 (50% 降解) 值為 3±1 nM。在 100 nM 濃度下，ALK Y1507 和 STAT3 Y705 磷酸化的抑制率超過 90%。在 NCI-H2228 細胞中，MS4077 處理 16 小時后降低了 EML4-ALK 蛋白水平，相似的 DC50 值為 34±9 nM。在 100 nM 濃度下，NCI-H2228 細胞降低了 90% 以上的 EML4-ALK 蛋白水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SU-DHL-1 and NCI-H2228 cells
Concentration: 10-3, 10-2.5, 10-2,10-1.5, 10-1, 10-0.5, and 1 μM for SU-DHL-1 ?cells; 10-2, 10-1.5, 10-1, 10-0.5, 1, 100.5 μM for NCI-H2228?cells
Incubation Time: 3 days
Result: Inhibited proliferation of SU-DHL-1?cells (IC50=46?±?4?nM). Less sensitive to the proliferation of NCI-H2228?cells than SU-DHL-1?cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SU-DHL-1 and NCI-H2228 cells
Concentration: 1, 3, 10, 30, and 100 μM for SU-DHL-1 cells; 3, 10, 30, 60, and 100 μM for NCI-H2228 cells
Incubation Time: 16?hours
Result: Reduced the NPM-ALK protein levels with impressive DC50 of ?3?±?1?nM in SU-DHL-1?cells. Reduced the EML4-ALK protein levels with similar DC50 of?34?±?9?nM in NCI-H2228?cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

MS4077 有效抑制癌細胞增殖。MS4077 (10-3-1 μM；3 天) 濃度依賴性地抑制 SU-DHL-1 細胞的增殖，IC50 為 46 ± 4 nM。與SU-DHL-1細胞相比，NCI-H2228細胞對 MS4077 的增殖敏感性較低 (10-2-100.5 μM；3天)[1]。
MS4077 有效降低 ALK 融合蛋白水平并抑制 SU-DHL-1 和 NCI-H2228 細胞中的 ALK 自磷酸化和下游 STAT3 磷酸化依賴的方式。在 SU-DHL-1 細胞中，MS4077 降低 NPM-ALK 蛋白水平，處理 16 小時后 DC50 (50% 降解) 值為 3±1 nM。在 100 nM 濃度下，ALK Y1507 和 STAT3 Y705 磷酸化的抑制率超過 90%。在 NCI-H2228 細胞中，MS4077 處理 16 小時后降低了 EML4-ALK 蛋白水平，相似的 DC50 值為 34±9 nM。在 100 nM 濃度下，NCI-H2228 細胞降低了 90% 以上的 EML4-ALK 蛋白水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1134.73

Formula

C55H72ClN9O13S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Yellow to green

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 110 mg/mL (96.94 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8813 mL 4.4063 mL 8.8127 mL
5 mM 0.1763 mL 0.8813 mL 1.7625 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 6 mg/mL (5.29 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 6 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (5.29 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.49%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.8813 mL 4.4063 mL 8.8127 mL 22.0317 mL
5 mM 0.1763 mL 0.8813 mL 1.7625 mL 4.4063 mL
10 mM 0.0881 mL 0.4406 mL 0.8813 mL 2.2032 mL
15 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5875 mL 1.4688 mL
20 mM 0.0441 mL 0.2203 mL 0.4406 mL 1.1016 mL
25 mM 0.0353 mL 0.1763 mL 0.3525 mL 0.8813 mL
30 mM 0.0294 mL 0.1469 mL 0.2938 mL 0.7344 mL
40 mM 0.0220 mL 0.1102 mL 0.2203 mL 0.5508 mL
50 mM 0.0176 mL 0.0881 mL 0.1763 mL 0.4406 mL
60 mM 0.0147 mL 0.0734 mL 0.1469 mL 0.3672 mL
80 mM 0.0110 mL 0.0551 mL 0.1102 mL 0.2754 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
MS4077
目錄號：
HY-112156
需求量：