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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. LP-211

LP-211 是一種選擇性的，可透過血腦屏障的 5-HT7 受體激動劑，Ki 值為 0.58 nM，選擇性高于 5-HT1A 受體 (Ki，188 nM) 和 D2 受體 (Ki，142 nM)。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

LP-211 Chemical Structure

LP-211 Chemical Structure

CAS No. : 1052147-86-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥821
In-stock
1 mg ￥354
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1245
In-stock
25 mg ￥2438
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥5988
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

LP-211 is a selective and blood?brain barrier penetrant 5-HT7 receptor agonist, with a Ki of 0.58 nM, with high selectivity over 5-HT1A receptor (Ki, 188 nM) and D2 receptor (Ki, 142 nM).

IC50 & Target

5-HT7 Receptor

0.58 nM (Ki)

5-HT1A Receptor

188 nM (Ki)

D2 Receptor

142 nM (Ki)

體外研究
(In Vitro)

LP-211 是一種選擇性 5-HT7 受體激動劑，其 Ki 為 0.58 nM，比 5-HT1A 受體 (Ki, 188 nM) 和 D2 受體 (Ki, 142 nM) 的選擇性分別高出 324 倍和 245 倍。LP-211 顯示出激動劑特性，其 EC50 值為 0.6 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

LP-211 (10 mg/kg，ip) 迅速到達小鼠體循環(huán)，30 分鐘時平均 Cmax 為 0.76 ± 0.32 μg/mL[1]。
LP-211 (0.003-0.3 mg/kg，ip) 以劑量依賴的方式顯著增加排尿量，并導致脊髓損傷 (SCI) 大鼠的排尿效率顯著增加，這種作用可以通過以下方式完全逆轉SB-269970[2]。
LP-211 (0.25 和 0.50 mg/kg ip) 改善大鼠腔室形狀記憶的鞏固，導致顯著的新奇物誘導的多動和識別[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

466.62

Formula

C30H34N4O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (214.31 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (107.15 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1431 mL 10.7154 mL 21.4307 mL
5 mM 0.4286 mL 2.1431 mL 4.2861 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.87%

參考文獻
Kinase Assay
[1]

Binding of [3H]-LSD at rat cloned 5-HT7 receptor is performed in the assay. In 1 mL of incubation buffer (50 mM Tris, 10 mM MgCl2 and 0.5 mM EDTA, pH 7.4) are suspended 30 μg of membranes, 2.5 nM [3H]-LSD, LP-211 (6?9 concentrations). The samples are incubated for 60 min at 37°C. The incubation is stopped by rapid filtration on GF/A glass fiber filters (presoaked in 0.5% polyethylenimine for 30 min). The filters are washed with 3 × 53 mL of ice-cold buffer (50 mM Tris, pH 7.4). Nonspecific binding is determined in the presence of 10 μM 5-CT. Approximately 90% of specific binding is determined under these conditions[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Rats[3]
Thirty male adult Wistar rats (300-450 g) are assessed for novelty preference behavior after acute treatment (administered immediately after the training session and 24 h before the test session). After a 4 weeks' wash out, the rPDT is conducted to evaluate attraction from a greater/uncertain reward, with a sub-chronic treatment (five injections, immediately after sessions which follow the indifferent point). Food restriction, imposed by the experimenter through a limited quantity of food given at the end of each rPDT session, is applied to increase motivation to work for food delivery. All behavioral tests take place between 9:30 am and 4:00 pm. Rats are randomly assigned to treatment (LP-211 at 0.25 or 0.50 mg/kg i.p.) and control groups (injection volume 10 mL/kg; n?=?10 per group). The brain penetrant 5-HT7R agonist LP-211 is dissolved in a vehicle solution of 1% dimethyl sulfoxide (DMSO) in saline (0.9% NaCl). Control group receives the vehicle strictly in the same conditions[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.1431 mL 10.7154 mL 21.4307 mL 53.5768 mL
5 mM 0.4286 mL 2.1431 mL 4.2861 mL 10.7154 mL
10 mM 0.2143 mL 1.0715 mL 2.1431 mL 5.3577 mL
15 mM 0.1429 mL 0.7144 mL 1.4287 mL 3.5718 mL
20 mM 0.1072 mL 0.5358 mL 1.0715 mL 2.6788 mL
25 mM 0.0857 mL 0.4286 mL 0.8572 mL 2.1431 mL
30 mM 0.0714 mL 0.3572 mL 0.7144 mL 1.7859 mL
40 mM 0.0536 mL 0.2679 mL 0.5358 mL 1.3394 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2143 mL 0.4286 mL 1.0715 mL
60 mM 0.0357 mL 0.1786 mL 0.3572 mL 0.8929 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1339 mL 0.2679 mL 0.6697 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1072 mL 0.2143 mL 0.5358 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產品名稱：
LP-211
目錄號：
HY-111455
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