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  2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. PLX51107

PLX51107 是一種有效的，選擇性的 BET 抑制劑，對 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 結構域的親和力 Kd 值分別為 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 結構域親和力 Kd 值分別為 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同時與 CBP 和 EP300 的結構域相互作用 (Kd，～ 100 nM)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

PLX51107 Chemical Structure

PLX51107 Chemical Structure

CAS No. : 1627929-55-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1158
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1950
In-stock
25 mg ￥3413
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

PLX51107 is a potent and selective BET inhibitor, with Kds of 1.6, 2.1, 1.7, and 5 nM for BD1 and 5.9, 6.2, 6.1, and 120 nM for BD2 of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT, respectively; PLX51107 also interacts with the bromodomains of CBP and EP300 (Kd, in the 100 nM range).

IC50 & Target

Kd: 1.6 nM (BRD2-BD1), 2.1 nM (BRD3-BD1), 1.7 nM (BRD4-BD1), 5 nM (BRDT-BD1), 5.9 nM (BRD2-BD2), 6.2 nM (BRD3-BD2), 6.1 nM (BRD4-BD2), 120 nM (BRDT-BD2), ～100 nM (CBP), ～100 nM (EP300)[1]
體外研究
(In Vitro)

PLX51107 是一種有效的選擇性 BET 抑制劑，對 BD1 的 Kd 分別為 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，對 BRD2、BRD3、BRD4 的 BD2 的 Kd 分別為 5.9、6.2、6.1 和 120 nM，和 BRDT。PLX51107 還與 CBP 和 EP300 的溴結構域相互作用 (Kd，在 100 nM 范圍內(nèi))。PLX51107 (0.156-10 μM) 抑制 CpG 誘導的原發(fā)性慢性淋巴細胞白血病 (CLL) 細胞增殖。PLX51107 還會引起 p21 和 IκBα 的積累，降低 c-MYC 水平，并調(diào)節(jié)促凋亡和抗凋亡蛋白。PLX51107 選擇性地調(diào)節(jié) CLL 驅(qū)動基因[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PLX51107 (2 mg/kg，口服) 在 Ba/F3 (小鼠 IL3 依賴性前 B 細胞系) 脾腫大小鼠模型中抑制 75% 的脾腫大，其效果與 25 mg/kg OTX015 相似。PLX51107 (20 mg/kg，qd，po) 通過每天一次口服給藥在侵襲性慢性淋巴細胞白血病 (CLL) 和里氏轉(zhuǎn)化 (RT) 疾病模型中表現(xiàn)出有效的抗白血病作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

438.48

Formula

C26H22N4O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 75 mg/mL (171.05 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2806 mL 11.4030 mL 22.8061 mL
5 mM 0.4561 mL 2.2806 mL 4.5612 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.74%

參考文獻
Animal Administration
[1]

Mice[1]
For engraftment studies, C57BL/6 WT mice are engrafted with 1E7 cells by tail-vein injection of splenocytes derived from Eμ-TCL1 or Eμ-Myc/TCL1 mice with active disease. At the onset of leukemia (Eμ-TCL1: ≥ 10% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells; Eμ-Myc/TCL1: WBC count ≥ 8 and/or ≥ 5% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells), mice are randomized to receive treatments as indicated. PLX51107 20 mg/kg, qd (once daily), oral gavage. Vehicle = 10% N-methyl-2-pyrrolidone plus diluent (40% PEG400, 5% TPGS, 5% Poloxamer 407, and 50% water). Mice are sacrificed when meeting early removal criteria (>20% weight loss, impaired motility, splenomegaly, and evident tumor masses), and tissues are collected for further analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2806 mL 11.4030 mL 22.8061 mL 57.0151 mL
5 mM 0.4561 mL 2.2806 mL 4.5612 mL 11.4030 mL
10 mM 0.2281 mL 1.1403 mL 2.2806 mL 5.7015 mL
15 mM 0.1520 mL 0.7602 mL 1.5204 mL 3.8010 mL
20 mM 0.1140 mL 0.5702 mL 1.1403 mL 2.8508 mL
25 mM 0.0912 mL 0.4561 mL 0.9122 mL 2.2806 mL
30 mM 0.0760 mL 0.3801 mL 0.7602 mL 1.9005 mL
40 mM 0.0570 mL 0.2851 mL 0.5702 mL 1.4254 mL
50 mM 0.0456 mL 0.2281 mL 0.4561 mL 1.1403 mL
60 mM 0.0380 mL 0.1901 mL 0.3801 mL 0.9503 mL
80 mM 0.0285 mL 0.1425 mL 0.2851 mL 0.7127 mL
100 mM 0.0228 mL 0.1140 mL 0.2281 mL 0.5702 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PLX51107
目錄號：
HY-111422
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