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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Lipoxygenase
  4. ML351

ML351 是一種有效且高度特異的 15-LOX-1 抑制劑，其 IC50 of 200 nM。ML351 對相關(guān)同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、綿羊 COX-1 和人COX-2) 表現(xiàn)出良好的選擇性(>250倍)。ML351 對 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖異常和β細(xì)胞氧化應(yīng)激有抑制作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ML351 Chemical Structure

ML351 Chemical Structure

CAS No. : 847163-28-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1371
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1920
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥5250
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

查看 Lipoxygenase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ML351 is a potent and highly specific 15-LOX-1 inhibitor with an IC50 of 200 nM. ML351 shows excellent selectivity (>250-fold) versus the related isozymes, 5-LOX, platelet 12-LOX, 15-LOX-2, ovine COX-1, and human COX-2[1].?ML351 prevents dysglycemia and reduces β-cell oxidative stress in nonobese diabetic mouse model of T1D[2].

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf9 IC50
0.12 μM
Compound: ML351
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 R402L mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid or linoleic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 R402L mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid or linoleic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
[PMID: 27647374]
Sf9 IC50
0.18 μM
Compound: ML351
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 I417A mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid or linoleic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 I417A mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid or linoleic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
[PMID: 27647374]
Sf9 IC50
0.26 μM
Compound: ML351
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 R404L mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid or linoleic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 R404L mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid or linoleic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
[PMID: 27647374]
Sf9 IC50
0.3 μM
Compound: ML351
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 Q547L mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 Q547L mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
[PMID: 27647374]
Sf9 IC50
0.33 μM
Compound: ML351
Inhibition of wild type human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 expressed in sf9 cells using arachidonic acid or linoleic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
Inhibition of wild type human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 expressed in sf9 cells using arachidonic acid or linoleic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
[PMID: 27647374]
Sf9 IC50
0.39 μM
Compound: ML351
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 L407A mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 L407A mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
[PMID: 27647374]
Sf9 IC50
0.77 μM
Compound: ML351
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 F414W mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 F414W mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
[PMID: 27647374]
Sf9 IC50
0.87 μM
Compound: ML351
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 E356Q mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 E356Q mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
[PMID: 27647374]
Sf9 IC50
4.1 μM
Compound: ML351
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 F414I mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid or linoleic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
Inhibition of human N-terminal His6-tagged 15-LOX-1 F414I mutant expressed in sf9 cells using arachidonic acid or linoleic acid as substrate by UV-Visible spectrophotometric analysis
[PMID: 27647374]
體外研究
(In Vitro)

ML351 (1-50 μM；24 hours) 顯示對細(xì)胞凋亡沒有有害影響 (通過 caspase 活性測定)[2]。
ML351 (10-50 μM；24 h) 保護(hù)小鼠體外 T1D 模型中的胰島。暴露于促炎細(xì)胞因子的胰島在 2.5 mM 葡萄糖時表現(xiàn)出增加的胰島素釋放，并在響應(yīng) 25 mM 葡萄糖時表現(xiàn)出胰島素釋放受損。然而，ML351 可將 2.5 mmol/L 葡萄糖的胰島素分泌恢復(fù)到對照水平，并且與單獨使用促炎細(xì)胞因子處理相比，響應(yīng) 25 mM 葡萄糖的胰島素釋放顯著改善[2]。
ML351 在體外中逆轉(zhuǎn)小鼠胰島中響應(yīng)促炎細(xì)胞因子產(chǎn)生的 ROS 刺激[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ML351 (0-48 mg/kg；在 STZ 系列開始之前和最后一次 STZ 劑量后 5 天結(jié)束) 在 STZ β 細(xì)胞損傷模型中防止糖尿病發(fā)展。與對照組相比，24 mg/kg (M24) + STZ 的 ML351 顯示出顯著更少的體重減輕。M24 顯示幾乎完全防止高血糖。但到研究的第 9 天，M48 和 M0 表現(xiàn)出明顯的高血糖癥并且 GTT 顯著受損[2]。
ML351 (腹膜內(nèi)注射；0-24 mg/kg；每日一次，持續(xù) 2 周) 導(dǎo)致改善血糖控制并顯著減少胰島炎。NOD 小鼠中 β 細(xì)胞死亡的減少被認(rèn)為可以減少胰島炎，這可能是通過減輕垂死的 β 細(xì)胞釋放的趨化信號來實現(xiàn)的。與 NOD + M0 動物相比，NOD + M24 動物表現(xiàn)出更好的血糖控制[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nine-week-old male C57BL/6J mice[2]
Dosage: 0 mg/kg; 24 mg/kg; 48 mg/kg;
Administration: Intraperitoneal injection before the beginning of the STZ series and concluding 5 days after the last dose of STZ
Result: Protected against diabetes development in an STZ β-cell injury model that mimics the inflammation seen in T1D.
Animal Model: Female NOD mice develop spontaneous autoimmune diabetes between 12 and 24 weeks of age[2]
Dosage: 0 mg/kg; 24 mg/kg; 48 mg/kg;
Administration: Intraperitoneal injection before the beginning of the STZ series and concluding 5 days after the last dose of STZ
Result: Protected Against Early Glycemic Deterioration in NOD Mice.
分子量

249.27

Formula

C15H11N3O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (200.59 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0117 mL 20.0586 mL 40.1171 mL
5 mM 0.8023 mL 4.0117 mL 8.0234 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 5 mg/mL (20.06 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.16%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0117 mL 20.0586 mL 40.1171 mL 100.2929 mL
5 mM 0.8023 mL 4.0117 mL 8.0234 mL 20.0586 mL
10 mM 0.4012 mL 2.0059 mL 4.0117 mL 10.0293 mL
15 mM 0.2674 mL 1.3372 mL 2.6745 mL 6.6862 mL
20 mM 0.2006 mL 1.0029 mL 2.0059 mL 5.0146 mL
25 mM 0.1605 mL 0.8023 mL 1.6047 mL 4.0117 mL
30 mM 0.1337 mL 0.6686 mL 1.3372 mL 3.3431 mL
40 mM 0.1003 mL 0.5015 mL 1.0029 mL 2.5073 mL
50 mM 0.0802 mL 0.4012 mL 0.8023 mL 2.0059 mL
60 mM 0.0669 mL 0.3343 mL 0.6686 mL 1.6715 mL
80 mM 0.0501 mL 0.2507 mL 0.5015 mL 1.2537 mL
100 mM 0.0401 mL 0.2006 mL 0.4012 mL 1.0029 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ML351
目錄號：
HY-111310
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