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  2. Epigenetics Anti-infection
  3. Epigenetic Reader Domain HIV
  4. MS417

MS417 是一種選擇性的 BET 特異性蛋白 BRD4 的抑制劑，能夠與 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 結(jié)合，IC50 值分別為 30，46 nM，Kd 值分別為 36.1，25.4 nM; MS417 對(duì) CBP BRD 的選擇性較低，IC50 值為 32.7 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MS417 Chemical Structure

MS417 Chemical Structure

CAS No. : 916489-36-6

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥394
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥1900
In-stock
50 mg ￥2900
In-stock
100 mg ￥4300
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MS417 is a selective BET-specific BRD4 inhibitor, binds to BRD4-BD1 and BRD4-BD2 with IC50s of 30, 46 nM and Kds of 36.1, 25.4 nM, respectively, with weak selectivity at CBP BRD (IC50, 32.7 μM).

IC50 & Target

IC50: 30 nM (BRD4-BD1), 46 nM (BRD4-BD2), 32.7 μM (CBP BRD)[1]
Kd: 36.1 nM (BRD4-BD1), 25.4 nM (BRD4-BD2)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
T-cell IC50
0.038 μM
Compound: 6h
Immunosuppressive activity in BALB/c mouse splenic T cells assessed as inhibition of PMA/CD28 induced cell proliferation after 24 hrs by [methyl-3H]thymidine incorporation assay
Immunosuppressive activity in BALB/c mouse splenic T cells assessed as inhibition of PMA/CD28 induced cell proliferation after 24 hrs by [methyl-3H]thymidine incorporation assay
[PMID: 26869194]
體外研究
(In Vitro)

MS417 是 BET 特異性 BRD4 抑制劑，與 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 結(jié)合，IC50 為 30、46 nM，Kd 為 36.1、25.4 nM，分別在 CBP BrD 上具有較低的選擇性 (IC50，32.7 μM)。MS417 在 1 μM 時(shí)有效阻斷 BRD4 與 NF-κB 的結(jié)合，幾乎完全抑制 TNFα 誘導(dǎo)的人胚腎 293T 細(xì)胞中的 NF-κB 轉(zhuǎn)錄激活，還減少 HIV 感染的 RTEC 中的 NF-κB p65 乙?；S417 (1 μM) 在 HIV 感染的人原代腎小管上皮細(xì)胞中調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄。此外，MS417 抑制 NF-κB 靶向細(xì)胞因子和趨化因子[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

MS417 (0.08 mg/kg) 顯著改善 Tg26 小鼠的腎功能，減少蛋白尿，減少腎小球硬化、腎小管損傷和炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

414.91

Formula

C20H19ClN4O2S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (120.51 mM; 超聲助溶)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4102 mL 12.0508 mL 24.1016 mL
5 mM 0.4820 mL 2.4102 mL 4.8203 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.79%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol 1 mM 2.4102 mL 12.0508 mL 24.1016 mL 60.2540 mL
5 mM 0.4820 mL 2.4102 mL 4.8203 mL 12.0508 mL
10 mM 0.2410 mL 1.2051 mL 2.4102 mL 6.0254 mL
15 mM 0.1607 mL 0.8034 mL 1.6068 mL 4.0169 mL
20 mM 0.1205 mL 0.6025 mL 1.2051 mL 3.0127 mL
25 mM 0.0964 mL 0.4820 mL 0.9641 mL 2.4102 mL
30 mM 0.0803 mL 0.4017 mL 0.8034 mL 2.0085 mL
40 mM 0.0603 mL 0.3013 mL 0.6025 mL 1.5064 mL
50 mM 0.0482 mL 0.2410 mL 0.4820 mL 1.2051 mL
60 mM 0.0402 mL 0.2008 mL 0.4017 mL 1.0042 mL
80 mM 0.0301 mL 0.1506 mL 0.3013 mL 0.7532 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1205 mL 0.2410 mL 0.6025 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
MS417
目錄號(hào)：
HY-111139
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