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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy Apoptosis
  3. c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis
  4. PHA-665752

PHA-665752 是一種選擇性的 ATP 競爭活性位點 c-Met 激酶抑制劑，Ki 為 4 nM，IC50為 9 nM。PHA-665752 對 c-Met 的選擇性比一組不同的酪氨酸和絲氨酸蘇氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 誘導(dǎo)細胞凋亡和細胞周期阻滯，具有細胞還原性抗腫瘤活性。

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PHA-665752 Chemical Structure

PHA-665752 Chemical Structure

CAS No. : 477575-56-7

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥790
In-stock
5 mg ￥560
In-stock
10 mg ￥920
In-stock
25 mg ￥1950
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥5200
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of PHA-665752:

    PHA-665752 purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Transl Res. 2023 Feb 28;15(2):896-913.

    PHA-665752 significantly decreases the migration rate at 24 h and 48 h in Huh-7R cells.

    PHA-665752 purchased from MCE. Usage Cited in: Respir Res. 2020 Aug 14;21(1):215.  [Abstract]

    Immunoblotting reveals that c-Met in the plasma membrane is phosphorylated in response to the binding of HGF, and this c-Met phosphorylation is abolished by PHA-665752 in the LPS-transfected endothelial cells.

    PHA-665752 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Jun 13;8(24):38717-38730.  [Abstract]

    KU812/IR cells are exposed to the indicated concentrations of Imatinib or PHA665752. After incubation for 48 h, the cytoplasmic fractions are extracted and then subjected to SDS-PAGE/immunoblotting with anti-phospho-MET, anti-phospho-ABL1, anti-phospho-ERK1/2, anti-phospho-AKT, anti-phospho-JNK, anti-MET, anti-ABL1, anti-ERK1/2, anti-AKT, and anti-JNK antibodies. Anti-β-ACTIN antibody is used as internal standards.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    PHA-665752 is a selective, ATP-competitive, and active-site inhibitor of the catalytic activity of c-Met kinase (Ki=4 nM; IC50=9 nM). PHA-665752 exhibits >50-fold selectivity for c-Met compared with a panel of diverse tyrosine and serine-threonine kinases. PHA-665752 induces apoptosis and cell cycle arrest, and exhibits cytoreductive antitumor activity[1][2].

    IC50 & Target

    Ki: 4 nM[1]
    IC50: 9 nM (c-Met)[1]
    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A549 IC50
    9 nM
    Compound: 3, PHA-665752
    Inhibition of human recombinant c-MET kinase expressed in A549 cells assessed as inhibition of HGF-induced autophosphorylation by ELISA method
    Inhibition of human recombinant c-MET kinase expressed in A549 cells assessed as inhibition of HGF-induced autophosphorylation by ELISA method
    		[PMID: 21812414]
    HCC827 IC50
    15.7 μM
    Compound: PHA-665752
    Cytotoxicity against erlotinib-sensitive human HCC827A cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against erlotinib-sensitive human HCC827A cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 27563407]
    HCC827 IC50
    8.9 μM
    Compound: PHA-665752
    Cytotoxicity against erlotinib-resistant human HCC827B cells expressing MET assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against erlotinib-resistant human HCC827B cells expressing MET assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 27563407]
    TAMH IC50
    8.9 μM
    Compound: PHA-665752
    Cytotoxicity against TAMH assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by cell titer glo based luminescence assay
    Cytotoxicity against TAMH assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by cell titer glo based luminescence assay
    		[PMID: 27563407]
    體外研究
    (In Vitro)

    PHA-665752 是一種有效的 ATP 競爭性 c-Met 激酶活性抑制劑，Ki 為 4 nM，IC50 為 9 nM[1]。
    PHA-665752 對 c-Met 酶的選擇性是評估的大多數(shù)激酶的 50 倍以上[1]。
    PHA-665752 顯示在經(jīng)過改造以表達高水平 c-Met 和肝細胞生長因子 (HGF) 的 NIH3T3 細胞中有效抑制 c-Met RTK 自磷酸化[1]。
    PHA-665752 抑制 HGF 刺激或多種腫瘤細胞系中c-Met下游介質(zhì)Gab-1、ERK、Akt、STAT3、PLC-γ、FAK的組成型磷酸化[1]。
    PHA- 665752 (0-1.25 μM；18 小時) 有效抑制 HGF 和 c-Met 驅(qū)動的表型，例如細胞生長 (增殖和存活)、細胞運動、侵襲和/或各種腫瘤細胞的形態(tài)[1]。
    PHA-665752 (0-1.25 μM；72 小時) 在抑制 GTL-16 細胞中 c-Met 酪氨酸磷酸化的濃度存在和不存在 HGF 的情況下誘導(dǎo)細胞凋亡[1]。
    PHA-665752 (0.0125-0.2 μM；4 小時) 有效抑制 A549 細胞中 HGF 誘導(dǎo)的 c-Met 磷酸化[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: S114 cells, GTL-16 cells, NCI-H441 cells, or BxPC-3 cells
    Concentration: 0 μM, 0.002 μM, 0.01 μM, 0.05 μM, 0.25 μM, 1.25 μM
    Incubation Time: 18 hours
    Result: Potently inhibited HGF and c-Met-driven cell growth.

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: GTL-16 cells
    Concentration: 0 μM, 0.002 μM, 0.01 μM, 0.05 μM, 0.25 μM, 1.25 μM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Induced apoptosis in both the presence and absence of HGF at concentrations that inhibited tyrosine phosphorylation of c-Met in GTL-16 cells. Immunoblot Analysis.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: A549 cells
    Concentration: 0.0125 μM, 0.025 μM,0.05 μM,0.1 μM,0.2 μM
    Incubation Time: 4 hours
    Result: Potent inhibited HGF-induced c-Met phosphorylation in A549 cells.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    PHA-665752（7.5-30 mg/kg/天；靜脈注射；持續(xù) 9 天）在 30 mg/kg/天、15 mg/kg/天和 7.5 mg/kg/天劑量下表現(xiàn)出統(tǒng)計學(xué)上顯著的劑量依賴性腫瘤生長抑制，分別為載體對照的 68%、39% 和 20%[1]。
    PHA-665752 在胃癌異種移植模型中表現(xiàn)出強效的細胞減滅活性[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female athymic mice (nu/nu, 8–12 weeks) bearing S114 or GTL-16 tumor xenografts[1]
    Dosage: 7.5 mg/kg/day, 15 mg/kg/day, 30 mg/kg/day
    Administration: Intravenous injection; for 9 days
    Result: Demonstrated statistically significant dose-dependent tumor growth inhibition.
    分子量

    641.61

    Formula

    C32H34Cl2N4O4S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Yellow to orange

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (38.96 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5586 mL 7.7929 mL 15.5858 mL
    5 mM 0.3117 mL 1.5586 mL 3.1172 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (3.90 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.86%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.5586 mL 7.7929 mL 15.5858 mL 38.9645 mL
    5 mM 0.3117 mL 1.5586 mL 3.1172 mL 7.7929 mL
    10 mM 0.1559 mL 0.7793 mL 1.5586 mL 3.8964 mL
    15 mM 0.1039 mL 0.5195 mL 1.0391 mL 2.5976 mL
    20 mM 0.0779 mL 0.3896 mL 0.7793 mL 1.9482 mL
    25 mM 0.0623 mL 0.3117 mL 0.6234 mL 1.5586 mL
    30 mM 0.0520 mL 0.2598 mL 0.5195 mL 1.2988 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    PHA-665752
    目錄號：
    HY-11107
    需求量：