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  2. MAPK/ERK Pathway Autophagy
  3. p38 MAPK Autophagy
  4. SB 239063

SB 239063 是一種有效、選擇性、可口服的 p38 MAPK 抑制劑，對(duì)重組純化的人 p38α 的 IC50 值為 44 nM，對(duì) p38α 和 p38β 的活性等效，但對(duì) p38γ 或 p38δ 無(wú)所用。具有抗哮喘作用，還被用于增強(qiáng)因衰老或疾病受損的記憶，如阿爾茨海默病。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

SB 239063 Chemical Structure

SB 239063 Chemical Structure

CAS No. : 193551-21-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥892
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3600
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    SB 239063 purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jun 28;37(1):128.  [Abstract]

    MHCC-97H cells are transfected with control or supervillin-specific siRNA for 48 h, exposed to hypoxia for 16 h, and lysates are assayed for the relative amounts of GTP-loaded (activated) Rac1, Cdc42, and RhoA. Cells that have been transfected with control RNAi are treated with a PD0325901 or SB239063 before assaying for GTP-Rac1, Cdc42, and RhoA levels.

    SB 239063 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Pharmacol. 2017 Nov 14;8:808.  [Abstract]

    Immunofluorescence staining of α-actinin and the cell surface area of cardiomyocytes in the indicated groups (n=5 samples and n=100+cells per group).

    SB 239063 purchased from MCE. Usage Cited in: China Biotechnology. 2017, 37(12): 40-48.

    The Western blot analysis of HOG1 and Phospho-HOG1.

    SB 239063 purchased from MCE. Usage Cited in: Int Immunopharmacol. 2016 Sep;38:54-60.  [Abstract]

    The protective role of p38 MAPK inhibition in II/R-induced ALI and regulation of AQP4 in rats. HE staining and Lung wet/dry weight ratio show obvious evidences of ALI and lung edema. Western blot and immunofluorescent staining confirm the increased expression levels of AQP4 and P-p38 MAPK protein in the lung tissues. Then, the p38 MAPK inhibitor is administrated intraperitoneally. Results show that p38 MAPK inhibition downregulates AQP4 expression in the lungs and protected lung from acute injur

    查看 p38 MAPK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    SB 239063 is a potent, selective and orally active p38 MAPK inhibitor, exhibits an IC50 of 44 nM for recombinant purified human p38α, with equipotent inhibitory activity against p38α and p38β. SB 239063 has no effect on p38γ or p38δ. With anti-asthma activity and also be used to enhance memory which is impaired due to aging or medical conditions, such as, AD[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 44 nM (Human p38α)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    SB 239063 (0.1–10 μM；29 小時(shí)、47 小時(shí)) 在 10 pM IL-5 存在的情況下，從 21 小時(shí)起的每個(gè)時(shí)間點(diǎn)，劑量相關(guān)地增加嗜酸性粒細(xì)胞的凋亡[1]。
    SB 239063 有效抑制 LPS 刺激的人外周血單核細(xì)胞中 IL-1 和 TNF-a 的產(chǎn)生，IC50 值分別為 120 nM 和 350 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: Eosinophils (guinea pig BALs)
    Concentration: 0.1μM, 1μM, 10μM
    Incubation Time: 29 hours, 47 hours
    Result: Increased apoptosis of eosinophils in a dose-related in the presence of 10 pM IL-5 at every time point from 21 hours onwards.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    SB 239063 (12 mg/kg；口服；OA 攻擊前 1 小時(shí)和攻擊后 4 小時(shí)；連續(xù) 3 天) 顯著抑制由此產(chǎn)生的抗原誘導(dǎo)的氣道嗜酸性粒細(xì)胞增多[1]。
    SB 239063 (12 mg/kg；口服) 通過(guò)吸入幾乎消除卵清蛋白 (OA) 誘導(dǎo)的氣道嗜酸性粒細(xì)胞增多 (約 93% 抑制)[1]。
    SB 239063 是一種有效的 LPS 抑制劑-在小鼠腹腔中誘導(dǎo) TNF-α 產(chǎn)生，EC50 為 5.8 mg/kg (2.8–10.3；95% CL)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male BALB/c mice (18–20 g)[1]
    Dosage: 12 mg/kg
    Administration: Oral administration; 1 h before and 4 h after OA challenge; bis in die for 3 days
    Result: Significantly inhibited the resultant antigen-induced airway eosinophilia.
    分子量

    368.40

    Formula

    C20H21FN4O2
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (90.47 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7144 mL 13.5722 mL 27.1444 mL
    5 mM 0.5429 mL 2.7144 mL 5.4289 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.61%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7144 mL 13.5722 mL 27.1444 mL 67.8610 mL
    5 mM 0.5429 mL 2.7144 mL 5.4289 mL 13.5722 mL
    10 mM 0.2714 mL 1.3572 mL 2.7144 mL 6.7861 mL
    15 mM 0.1810 mL 0.9048 mL 1.8096 mL 4.5241 mL
    20 mM 0.1357 mL 0.6786 mL 1.3572 mL 3.3931 mL
    25 mM 0.1086 mL 0.5429 mL 1.0858 mL 2.7144 mL
    30 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9048 mL 2.2620 mL
    40 mM 0.0679 mL 0.3393 mL 0.6786 mL 1.6965 mL
    50 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5429 mL 1.3572 mL
    60 mM 0.0452 mL 0.2262 mL 0.4524 mL 1.1310 mL
    80 mM 0.0339 mL 0.1697 mL 0.3393 mL 0.8483 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    SB 239063
    目錄號(hào)：
    HY-11068
    需求量：