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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. Eplivanserin hemifumarate

Eplivanserin hemifumarate  (Synonyms: SR-46349 hemifumarate; SR 46349B)

目錄號: HY-110129 純度: 98.07%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗劑，在大鼠皮層膜中，IC50 值為 5.8 nM，同時對 5-HT2 receptor 的 Kd 值為 1.14 nM。Eplivanserin hemifumarate 對 5-HT2A 的選擇性比對 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Eplivanserin hemifumarate Chemical Structure

Eplivanserin hemifumarate Chemical Structure

CAS No. : 130580-02-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥3100
In-stock
10 mg   詢價  
50 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Eplivanserin hemifumarate:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate is a potent, selective and orally active 5-HT2A receptor antagonist, with an IC50 of 5.8 nM in rat cortical membrane, and a Kd of 1.14 nM. Eplivanserin hemifumarate displays >20-fold selectivity more selective for 5-HT2A than 5-HT2B and 5-HT2C[1][2].

IC50 & Target[1][2]

5-HT2A Receptor

5.8 nM (IC50)

5-HT2C Receptor

120 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Eplivanserin hemifumarate (SR 46349B) shows weak inhibition on other 5-HT kinases, with IC50s of 0.12 μM (Pig cortex 5-HT1C), 14 μM (Rat hippocampus 5-HT1A), and 16 μM (Rat stnatum 5-HT1B, Ox caudate nucleus 5-HT1D). Eplivanserin also has inhibitory effects on rat cortex adrenergic α1 and α2, rat whole brain histammine H1, Na+ channel, and rat striatum dopamine D1 and D2, with IC50s of 3.4 μM, 1.0 μM, 5.0 μM, 39 μM, 9 μM and 28 μM, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Eplivanserin hemifumarate (SR 46349B) inhibits 5-HT2 receptor binding of [3H]ketanserin with an ED50 of 0.087 mg/kg after i.p. injection, and 0.097 mg/kg after p.o administration in mice[1].
SR 46349B (0.25-1 mg/kg; i.p.) blocks Cocaine-evoked hyperactivity following repeated Cocaine treatment in rats[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

386.43

Formula

C19H21FN2O2.1/2C4H4O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

富馬酸依利色林
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (64.69 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5878 mL 12.9390 mL 25.8779 mL
5 mM 0.5176 mL 2.5878 mL 5.1756 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.07%

參考文獻

Eplivanserin hemifumarate 相關分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5878 mL 12.9390 mL 25.8779 mL 64.6948 mL
5 mM 0.5176 mL 2.5878 mL 5.1756 mL 12.9390 mL
10 mM 0.2588 mL 1.2939 mL 2.5878 mL 6.4695 mL
15 mM 0.1725 mL 0.8626 mL 1.7252 mL 4.3130 mL
20 mM 0.1294 mL 0.6469 mL 1.2939 mL 3.2347 mL
25 mM 0.1035 mL 0.5176 mL 1.0351 mL 2.5878 mL
30 mM 0.0863 mL 0.4313 mL 0.8626 mL 2.1565 mL
40 mM 0.0647 mL 0.3235 mL 0.6469 mL 1.6174 mL
50 mM 0.0518 mL 0.2588 mL 0.5176 mL 1.2939 mL
60 mM 0.0431 mL 0.2156 mL 0.4313 mL 1.0782 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Eplivanserin hemifumarate
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