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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel
  4. VU0463271

VU0463271 是選擇性的神經(jīng)特異性氯鉀協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制劑，其 IC50 值為 61 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

VU0463271 Chemical Structure

VU0463271 Chemical Structure

CAS No. : 1391737-01-1

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2650
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥5720
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of VU0463271:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

VU0463271 is a selective KCC2 antagonist, with an IC50 of 61 nM.

IC50 & Target

IC50: 61 nM (KCC2)[1].
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
61 nM
Compound: 11k, VU0463271
Antagonist activity at KCC2 expressed in human HEK293 cells assessed as decrease in Tl-stimulated fluorescence increase after 8 mins by fluorescence analysis
Antagonist activity at KCC2 expressed in human HEK293 cells assessed as decrease in Tl-stimulated fluorescence increase after 8 mins by fluorescence analysis
[PMID: 22727639]
體外研究
(In Vitro)

VU0463271 是神經(jīng)元特異性氯化鉀協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白 2 (KCC2) 的有效拮抗劑，IC50 為 61 nM，選擇性是與其密切相關(guān)的 Na-K-2Cl 協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白 1 的 100 倍以上 (NKCC1)，并且在更大的 GPCR、離子通道和轉(zhuǎn)運蛋白組中沒有活性。還發(fā)現(xiàn)它在體外迅速清除[1]。
將 VU0463271 應(yīng)用于橫切的 CNS 制劑，1 μM VU0463271 導(dǎo)致果蠅 CNS 的放電率顯著增加，從而導(dǎo)致OR 和 rdl 菌株的峰值放電率分別比基線放電率高 2.7 倍和 2.5 倍[2]。
VU0463271 (10-100 nM) 導(dǎo)致大約在一小部分準備工作中，CNS 放電頻率降低 20%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

發(fā)現(xiàn) VU0463271 在大鼠 (CL=57 mL/min/kg) 靜脈內(nèi)給藥 (1 mg/kg) 后是一種中度到高度清除的化合物；穩(wěn)態(tài)下的低分布容積 (Vss 0.4 L/kg)，加上中等到高的清除率，在體內(nèi)產(chǎn)生相對較短的 t1/2 (9 分鐘)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

382.50

Formula

C19H18N4OS2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (65.36 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6144 mL 13.0719 mL 26.1438 mL
5 mM 0.5229 mL 2.6144 mL 5.2288 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.67%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6144 mL 13.0719 mL 26.1438 mL 65.3595 mL
5 mM 0.5229 mL 2.6144 mL 5.2288 mL 13.0719 mL
10 mM 0.2614 mL 1.3072 mL 2.6144 mL 6.5359 mL
15 mM 0.1743 mL 0.8715 mL 1.7429 mL 4.3573 mL
20 mM 0.1307 mL 0.6536 mL 1.3072 mL 3.2680 mL
25 mM 0.1046 mL 0.5229 mL 1.0458 mL 2.6144 mL
30 mM 0.0871 mL 0.4357 mL 0.8715 mL 2.1786 mL
40 mM 0.0654 mL 0.3268 mL 0.6536 mL 1.6340 mL
50 mM 0.0523 mL 0.2614 mL 0.5229 mL 1.3072 mL
60 mM 0.0436 mL 0.2179 mL 0.4357 mL 1.0893 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
VU0463271
目錄號：
HY-110110
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