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  2. Apoptosis
  3. MDM-2/p53
  4. SCH529074

SCH529074 是一種具有口服活性的 p53 激活劑。SCH529074 與 p53 DBD 特異性結(jié)合并與構(gòu)象相關(guān)，其 Ki 值為 1-2 μM。SCH529074 恢復(fù)突變的 p53 功能，并阻斷 HDM2 介導(dǎo)的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小細胞肺癌 NSCLC 的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

SCH529074 Chemical Structure

SCH529074 Chemical Structure

CAS No. : 922150-11-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2200
In-stock
1 mg ￥909
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

SCH529074 is a potent and orally active p53 activator. SCH529074 binds specifically and conformation-dependently to p53 DBD ( DNA binding domain) with a Ki of 1-2 μM in a saturable manner. SCH529074 restores mutant p53 function and interrupts HDM2-mediated ubiquitination of wild Type p53. SCH529074 can be used for the study of non-small-cell lung carcinoma (NSCLC)[1][2].

IC50 & Target

Ki: 1-2 μM (p53 DBD)[2]
體外研究
(In Vitro)

SCH529074 (2-4 μM；24 小時) 導(dǎo)致細胞活力顯著降低，在 p53 突變細胞 (H157、H1975 和 H322) 中顯著降低至 20-25%，在 p53 WT 細胞系 A549 中顯著降低至 68% 4 μM[1]。
SCH 529074 (2 和 4 μM) 誘導(dǎo) NSCLC 細胞 (H157、A549、HCT116 和 HCT116 p53-/-) 在與低濃度 (2 μM) 處理后的對照細胞相比，G0/G1 期 (59%；72%；66%；和 57%)[1]。
SCH 529074 (2-4 μM；24 小時) 在 H1975 細胞中以 2 μM 誘導(dǎo)早期和晚期凋亡率。在 H157 細胞中，SCH 529074 處理誘導(dǎo)早期和晚期細胞凋亡。同樣，在 A549 細胞中，2 和 4 μM 的 SCH 529074 會顯著增加早期和晚期細胞凋亡。與此相符，在結(jié)腸癌細胞中，在 HCT116 細胞中，4 μM 的 SCH 529074 可顯著誘導(dǎo)早期和晚期細胞凋亡，4 μM 的 SCH 529074 可顯著誘導(dǎo) HCT116 p53 的早期細胞凋亡-/- 細胞[1]。
SCH 529074 (2-6 μM；24 小時) 將癌細胞系中 PUMA 和 p21 的蛋白質(zhì)水平提高至 4 或 6 μM，無論他們的 p53 狀態(tài)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: p53 mutant cells (H157, H1975 and H322) and p53 WT cell line A549
Concentration: 2 μM; 4 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited cancer WT and mutant cell viability.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: H1975, H157, A549, HCT116, HCT116 p53-/- cells
Concentration: 2 μM, 4 μM, 6 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced apoptosis in all assessed NSCLC cell lines irrespective of their p53 mutational status.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: H1975, H322, H157, A549, HCT116, HCT116 p53-/-
Concentration: 2 μM, 4 μM, 6 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased PUMA and p21 protein expression.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SCH529074 (口服給藥；30 或 50 mg/kg；每日兩次；4 周；從第 3 天開始至第 31 天) 在 50 和 30 mg/kg 劑量下分別導(dǎo)致腫瘤生長減少 79% 和 43%。腫瘤抑制程度與化合物在人 DLD-1 結(jié)直腸癌異種移植物中的血漿暴露相關(guān) (30 mg/kg 時為 0.26-0.55 μM，50 mg/kg 時為 0.39-0.79 μM，最終給藥后 2-12 小時)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice, 5–7 weeks of age, received subcutaneous inoculation of DLD-1 human colorectal carcinoma cells[2]
Dosage: 30 or 50 mg/kg
Administration: Oral administration; twice daily; 4 weeks; started on day 3 until day 31
Result: Inhibited tumor growth
分子量

563.56

Formula

C31H36Cl2N6
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (35.49 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7744 mL 8.8722 mL 17.7443 mL
5 mM 0.3549 mL 1.7744 mL 3.5489 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.77 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.77 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.73%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7744 mL 8.8722 mL 17.7443 mL 44.3608 mL
5 mM 0.3549 mL 1.7744 mL 3.5489 mL 8.8722 mL
10 mM 0.1774 mL 0.8872 mL 1.7744 mL 4.4361 mL
15 mM 0.1183 mL 0.5915 mL 1.1830 mL 2.9574 mL
20 mM 0.0887 mL 0.4436 mL 0.8872 mL 2.2180 mL
25 mM 0.0710 mL 0.3549 mL 0.7098 mL 1.7744 mL
30 mM 0.0591 mL 0.2957 mL 0.5915 mL 1.4787 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
SCH529074
目錄號：
HY-110088
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