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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. Aurora Kinase FLT3 VEGFR FGFR PDGFR Src Apoptosis
  4. ENMD-2076

ENMD-2076是多靶點激酶抑制劑，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分別為1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

ENMD-2076 Chemical Structure

ENMD-2076 Chemical Structure

CAS No. : 934353-76-1

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥935
In-stock
1 mg ￥420
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
50 mg ￥4000
In-stock
100 mg 現貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of ENMD-2076:

    ENMD-2076 purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Gynecol Cancer. 2017 Oct;27(8):1666-1674.  [Abstract]

    Enhanced cytotoxicity in OCCC cells treated with ENMD-2076 plus Cisplatin. Western blot analysis showing that phospho-Aurora-A protein levels are decreased at 0.5-12 hours after treatment with ENMD-2076.

    查看 Aurora Kinase 亞型特異性產品:

    查看 VEGFR 亞型特異性產品:

    查看 PDGFR 亞型特異性產品:

    查看 Src 亞型特異性產品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    ENMD-2076 is a multi-targeted kinase inhibitor with IC50s of 1.86, 14, 58.2, 15.9, 92.7, 70.8, 56.4 nM for Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src, PDGFRα, respectively.

    IC50 & Target[1]

    Aurora A

    14 nM (IC50)

    KDR

    58.2 nM (IC50)

    Flt-4

    15.9 nM (IC50)

    FGFR1

    92.7 nM (IC50)

    FGFR2

    70.8 nM (IC50)

    PDGFRα

    56.4 nM (IC50)

    Flt3

    1.86 nM (IC50)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MDA-MB-231 IC50
    0.48 μM
    Compound: ENMD-2076
    Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32058239]
    PC-3 IC50
    0.67 μM
    Compound: ENMD-2076
    Cytotoxicity against human PC-3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against human PC-3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32058239]
    體外研究
    (In Vitro)

    ENMD-2076 對Aurora A的選擇性高于Aurora B（IC50=350 nM）。ENMD-2076 抑制人臍靜脈內皮細胞（HUVEC）生長的IC50值為0.15 mM。針對10個人類白血病細胞系，IC50值范圍從0.025 mM到0.53 mM。在這個細胞系組中，MV4:11細胞是最敏感的，敏感程度超過其他細胞4倍以上。淋巴瘤來源的U937細胞系經ENMD-2076處理后顯示，ENMD-2076可引起G2-M期阻滯的劑量依賴性增加以及凋亡的誘導。ENMD-2076抑制THP-1細胞中細胞因子Flt3配體（FL）誘導的Flt3自磷酸化，已知這些細胞表達對FL有響應的野生型Flt-3（18），其IC50值為28 nM。ENMD-2076抑制MO7e細胞中干細胞因子（SCF）誘導的Kit自磷酸化，IC50值為40 nM。ENMD-2076抑制VEGFR2/KDR自磷酸化的IC50值為7 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內研究
    (In Vivo)

    ENMD-2076 治療導致腫瘤生長的統計學顯著性、劑量依賴性抑制或腫瘤消退。此外，腫瘤生長速率與抗腫瘤療效之間沒有關聯，這與作為有絲分裂激酶抑制劑所預期的情況不同，因為快速生長的腫瘤（例如A375黑色素瘤）和緩慢生長的腫瘤（例如HT29結腸癌）都同樣受到ENMD-2076的抑制。ENMD-2076 在每日劑量高達302 mg/kg（相當于游離堿200 mg/kg）時耐受性良好，除了A375模型外，在該劑量下沒有觀察到體重下降或任何疾病跡象[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    375.47

    Formula

    C21H25N7
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數據
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (82.56 mM; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6633 mL 13.3166 mL 26.6333 mL
    5 mM 0.5327 mL 2.6633 mL 5.3267 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.66 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯系。
    動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產品資料

    純度: 99.12%

    參考文獻
    Kinase Assay
    [1]

    Recombinant Aurora A and B kinase enzymes assays are carried out in kinase assay buffer (50 mM of HEPES, pH 7.5, 10 mM of MgCl2, 5 mM of EGTA, 0.05% Brij-35) supplemented with 2 mM of DTT. Activities are determined at an ATP concentration equivalent to the apparent Km for each enzyme, and an enzyme concentration that results in approximately 30% phosphorylation of the peptide substrate after 1 hour. Dose–response curves of relative enzyme activity versus ENMD-2076 concentration are plotted with Grafit and used to calculate IC50 values[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    The antiproliferative effect of ENMD-2076 on adherent tumor cell lines is measured by plating 500 cells per well in a 96-well plate and incubating with 9 doses of compound, spanning 0.3 nM to 125 mM, for 96 hours. Cellular proliferation is measured using the sulforhodamine B assay[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: Cell lines are injected subcutaneously or into the mammary fat pad (MDA-MB-231 only) of 5- to 6-week-old CB.17 SCID or NCr nude mice. Tumors are allowed to grow for 10 to 50 days before drug treatment. All treatments are with ENMD-2076 in water or ENMD-2076 free base in CMC-Tween vehicle (0.075% carboxymethylcellulose, 0.085% Tween 80 in water), administered orally. Percent tumor growth inhibition is calculated[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6633 mL 13.3166 mL 26.6333 mL 66.5832 mL
    5 mM 0.5327 mL 2.6633 mL 5.3267 mL 13.3166 mL
    10 mM 0.2663 mL 1.3317 mL 2.6633 mL 6.6583 mL
    15 mM 0.1776 mL 0.8878 mL 1.7756 mL 4.4389 mL
    20 mM 0.1332 mL 0.6658 mL 1.3317 mL 3.3292 mL
    25 mM 0.1065 mL 0.5327 mL 1.0653 mL 2.6633 mL
    30 mM 0.0888 mL 0.4439 mL 0.8878 mL 2.2194 mL
    40 mM 0.0666 mL 0.3329 mL 0.6658 mL 1.6646 mL
    50 mM 0.0533 mL 0.2663 mL 0.5327 mL 1.3317 mL
    60 mM 0.0444 mL 0.2219 mL 0.4439 mL 1.1097 mL
    80 mM 0.0333 mL 0.1665 mL 0.3329 mL 0.8323 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產品名稱：
    ENMD-2076
    目錄號：
    HY-10987A
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