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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)
  4. Crisaborole

Crisaborole  (Synonyms: 克立硼羅; AN-2728; PF-06930164)

目錄號(hào): HY-10978 純度: 99.92%
COA 產(chǎn)品使用指南

Crisaborole (AN-2728) 是有效的 PDE4 和 cytokine 釋放抑制劑，抑制 PDE4 的 IC50 值為 0.49 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Crisaborole Chemical Structure

Crisaborole Chemical Structure

CAS No. : 906673-24-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
1 mg ￥140
In-stock
5 mg ￥281
In-stock
10 mg ￥450
In-stock
50 mg ￥700
In-stock
100 mg ￥950
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Crisaborole:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Crisaborole (AN-2728) is a potent inhibitor of PDE4 and cytokine release; inhibit PDE4 with an IC50 of 0.49 μM.

IC50 & Target

PDE4

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
PBMC IC50
0.54 μM
Compound: 5b, AN2728
Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha release in after 24 hrs by FACS Array analysis
Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha release in after 24 hrs by FACS Array analysis
[PMID: 19303290]
PBMC IC50
0.61 μM
Compound: 5b, AN2728
Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of phytohemagglutininin-induced IL2 release after 24 hrs by FACS Array analysis
Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of phytohemagglutininin-induced IL2 release after 24 hrs by FACS Array analysis
[PMID: 19303290]
PBMC IC50
0.83 μM
Compound: 5b, AN2728
Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of phytohemagglutininin-induced IFN-gamma release after 24 hrs by FACSArray analysis
Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of phytohemagglutininin-induced IFN-gamma release after 24 hrs by FACSArray analysis
[PMID: 19303290]
PBMC IC50
2.4 μM
Compound: 5b, AN2728
Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of phytohemagglutininin-induced IL5 release after 48 hrs by FACS Array analysis
Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of phytohemagglutininin-induced IL5 release after 48 hrs by FACS Array analysis
[PMID: 19303290]
PBMC IC50
5.3 μM
Compound: 5b, AN2728
Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of phytohemagglutininin-induced IL10 release after 48 hrs by FACS Array analysis
Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of phytohemagglutininin-induced IL10 release after 48 hrs by FACS Array analysis
[PMID: 19303290]
Sf9 IC50
0.11 μM
Compound: 5b, AN2728
Inhibition of human recombinant PDE4 catalytic domain expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method
Inhibition of human recombinant PDE4 catalytic domain expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method
[PMID: 19303290]
Sf9 IC50
0.73 μM
Compound: 5b, AN2728
Inhibition of human recombinant PDE7A1 expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method
Inhibition of human recombinant PDE7A1 expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method
[PMID: 19303290]
Sf9 IC50
6.1 μM
Compound: 5b, AN2728
Inhibition of human recombinant PDE1A3 expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method
Inhibition of human recombinant PDE1A3 expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method
[PMID: 19303290]
Sf9 IC50
6.4 μM
Compound: 5b, AN2728
Inhibition of human recombinant PDE3 catalytic domain expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method
Inhibition of human recombinant PDE3 catalytic domain expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method
[PMID: 19303290]
U-937 IC50
0.49 μM
Compound: 5b, AN2728
Inhibition of PDE4 in human U937 cells assessed as accumulation of [3H]adenosine by scintillation counting
Inhibition of PDE4 in human U937 cells assessed as accumulation of [3H]adenosine by scintillation counting
[PMID: 19303290]
體外研究
(In Vitro)

Crisaborole (AN-2728) 抑制 PDE4、TNF-α、IL-2、IFN-γ、IL-5 和 IL-10，IC50 值為 0.49、0.54、0.61、0.83、2.4 和 5.3 μM。Crisaborole (AN-2728) 顯示出對(duì) PDE4 催化結(jié)構(gòu)域最有效的活性，但它也顯示出對(duì) PDE1A3、PDE3Cat 和 PDE7A1 的抑制作用。Crisaborole (AN-2728) 抑制 PDE 同工酶 PDE1A3、PDE3Cat、PDE4Cat 和 PDE7A1，IC50 值為 6.1、6.4、0.11 和 0.73 μM[1]。晶體學(xué)表明，苯并氧雜硼與 PDE4 催化結(jié)構(gòu)域中的疏水口袋的相互作用增加了它們對(duì) PDE4 的親和力。這些苯并氧雜硼化合物強(qiáng)烈抑制與 Ps 和 AD[2] 相關(guān)的細(xì)胞因子的分泌。Crisaborole (AN-2728) 是一種局部給藥的含硼抗炎化合物，可抑制 PDE4 活性，從而抑制 TNFalpha、IL-12、IL-23 和其他細(xì)胞因子的釋放[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Crisaborole (AN-2728) 以 1 mg/耳×2 給藥后，對(duì)佛波醇酯引起的耳水腫有顯著抑制作用 (分別為 78% 和 68%)。療效與地塞米松相當(dāng)，表明 Crisaborole (AN-2728) 具有良好的抗炎活性和皮膚滲透性[1]。據(jù)報(bào)道，Crisaborole (AN-2728) 具有良好的耐受性，并證明對(duì)療效標(biāo)志物有顯著影響，其結(jié)果與臨床試驗(yàn)中的陽(yáng)性對(duì)照相當(dāng)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

251.05

Formula

C14H10BNO3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to yellow

中文名稱

克瑞沙硼；克立硼羅
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

Store at room temperature, keep dry and cool

In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (398.33 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9833 mL 19.9164 mL 39.8327 mL
5 mM 0.7967 mL 3.9833 mL 7.9665 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.92%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9833 mL 19.9164 mL 39.8327 mL 99.5818 mL
5 mM 0.7967 mL 3.9833 mL 7.9665 mL 19.9164 mL
10 mM 0.3983 mL 1.9916 mL 3.9833 mL 9.9582 mL
15 mM 0.2656 mL 1.3278 mL 2.6555 mL 6.6388 mL
20 mM 0.1992 mL 0.9958 mL 1.9916 mL 4.9791 mL
25 mM 0.1593 mL 0.7967 mL 1.5933 mL 3.9833 mL
30 mM 0.1328 mL 0.6639 mL 1.3278 mL 3.3194 mL
40 mM 0.0996 mL 0.4979 mL 0.9958 mL 2.4895 mL
50 mM 0.0797 mL 0.3983 mL 0.7967 mL 1.9916 mL
60 mM 0.0664 mL 0.3319 mL 0.6639 mL 1.6597 mL
80 mM 0.0498 mL 0.2490 mL 0.4979 mL 1.2448 mL
100 mM 0.0398 mL 0.1992 mL 0.3983 mL 0.9958 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Crisaborole
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