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  2. GPCR/G Protein
  3. LPL Receptor
  4. CYM5442

CYM5442 是一種有效的，高選擇性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受體激動劑，EC50 為 1.35 nM。CYM5442 對 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 無活性。CYM5442 激活依賴 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有視網(wǎng)膜神經(jīng)保護(hù)作用，并可輕松穿過中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CYM5442 Chemical Structure

CYM5442 Chemical Structure

CAS No. : 1094042-01-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥429
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1530
In-stock
25 mg ￥2988
In-stock
50 mg ￥4680
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of CYM5442:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

CYM5442 is a potent, highly-selective and orally active sphingosine 1-phosphate (S1P1) receptor agonist with an EC50 of 1.35 nM. CYM5442 is inactive against S1P2, S1P3, S1P4, and S1P5. CYM5442 activates S1P1-dependent p42/p44-MAPK phosphorylation. CYM5442 exerts retinal neuroprotection. CYM5442 can easily penetrate the central nervous system (CNS)[1][2].

IC50 & Target

EC50: 1.35 nM (Sphingosine 1-phosphate (S1P1) receptor)[1]
體外研究
(In Vitro)

CYM5442（0.5 μM；0-60 分鐘；HEK293 細(xì)胞）處理以時間依賴性方式刺激 P32-正磷酸鹽標(biāo)記細(xì)胞中的 S1P1 磷酸化[1]。
CYM5442 激活轉(zhuǎn)染 S1P1 的 CHO-K1 細(xì)胞中的 S1P1 依賴性 p42/p44-MAPK 磷酸化，EC50 為 46 nM。當(dāng)與 CYM5442（EC50 為 67 nM）孵育時，丙氨酸 R120（R120A）突變體仍然能夠維持 p42/p44-MAPK 活性。CYM5442 在 E121A S1P1 細(xì)胞中對 p42/p44-MAPK 的激活具有濃度依賴性，平均 EC50 值為 134 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293 cells stably expressing S1P1 fused to GFP on the carboxy-terminus
Concentration: 0.5 μM
Incubation Time: 0 minutes, 2 minutes, 5 minutes, 10 minutes, 30 minutes, 60 minutes
Result: Stimulated S1P1 phosphorylation in a time-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

CYM5442 (1 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每天；持續(xù) 5 天；成年雄性白化病 Wistar 大鼠) 處理顯示視覺誘發(fā)電位 (VEP) 的視覺功能得以保留。與賦形劑相比，經(jīng) CYM 處理的動物的視網(wǎng)膜神經(jīng)纖維層 (RNFL) 明顯更厚[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male albino Wistar rats (8-10 weeks old; 180-230 g) infected ocular endothelin-1 (ET-1)[2]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 5 days
Result: Visual evoked potentials (VEP) showed preserved visual function. Showed significantly higher retinal ganglion cells (RGCs) numbers.
分子量

409.48

Formula

C23H27N3O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to light brown

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 2.63 mg/mL (6.42 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4421 mL 12.2106 mL 24.4212 mL
5 mM 0.4884 mL 2.4421 mL 4.8842 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.83%

參考文獻(xiàn)

CYM5442 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4421 mL 12.2106 mL 24.4212 mL 61.0530 mL
5 mM 0.4884 mL 2.4421 mL 4.8842 mL 12.2106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CYM5442
目錄號：
HY-10968
需求量：