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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. Androgen Receptor Cytochrome P450
  4. D4-abiraterone

D4-abiraterone  (Synonyms: Δ4-Abiraterone; CB-7627; Abiraterone D4A metabolite)

目錄號: HY-109619
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

D4-abiraterone 是阿比特龍的主要代謝產(chǎn)物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羥基類固醇脫氫酶 (3 βHSD) 和類固醇-5α-還原酶 ( SRD5A ) 的抑制劑，也是雄激素受體的拮抗劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

D4-abiraterone Chemical Structure

D4-abiraterone Chemical Structure

CAS No. : 154229-21-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1529
In-stock
5 mg ￥1390
In-stock
10 mg ￥2232
In-stock
25 mg ￥4800
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

D4-abiraterone is a major metabolite of abiraterone. D4-abiraterone is an inhibitor of CYP17A1, 3b-hydroxysteroid dehydrogenase (3βHSD) and steroid-5a-reductase (SRD5A) and also an antagonist of androgen receptor.

IC50 & Target

CYP17

 

體外研究
(In Vitro)

D4-abiraterone (10 mM) 幾乎完全阻斷 D4-雄烯二酮 (AD) 轉(zhuǎn)化為 5α-雄烯二酮和其他 5α 還原雄激素。D4-abiraterone 對突變型（在 LNCaP 中表達，半數(shù)最大抑制濃度 (IC50=5.3 nM)）和野生型（在 LAPC4 中表達，IC50=7.9 nM）雄激素受體 (AR) 的親和力大于 Abiraterone（IC50=418 和 >500 nM）。與 Abiraterone 相比，D4-abiraterone 明顯更好地抑制了 LNCAP、LAPC4 和 C4-2 細胞系中的 PSA、TMPRSS2 和 FKBP5 表達。D4-abiraterone 還以劑量依賴性方式抑制 AR 靶基因表達[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在阻斷 LNCaP 和 VCaP 異種移植瘤中 3β-羥基類固醇脫氫酶 (3βHSD) 將脫氫表雄酮 (DHEA) 轉(zhuǎn)化為 D4-雄烯二酮 (AD) 方面，D4-abiraterone 的效力比 Abiraterone 高出十倍。0.1 μM D4-abiraterone 相當于 1 μM Abiraterone，可在 48 小時內(nèi)阻斷 LNCaP 和 VCaP 異種移植瘤中的 AD 積累。與 Abiraterone 組相比，D4-abiraterone 組的進展明顯延遲[1]。

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分子量

347.50

Formula

C24H29NO
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

阿比特龍雜質(zhì)17
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (143.88 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8777 mL 14.3884 mL 28.7768 mL
5 mM 0.5755 mL 2.8777 mL 5.7554 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻
Kinase Assay
[1]

To test D4-abiraterone (D4A) as an inhibitor of 3βHSD, enzyme assays are performed. Briefly, incubations are prepared with recombinant human 3βHSD1 or 3βHSD2 (in yeast microsomes, 45 or 2.5 μg protein per incubation, respectively), D4-abiraterone (5 to 20 μM) or ethanol vehicle in 0.5 mL of potassium phosphate buffer (pH 7.4). After a pre-incubation at 37°C for 1 to 3 min, NAD+ (1 mM) is added, and the incubation is conducted at 37°C for 20 min. The reaction is stopped by addition of 1 mL ethyl acetate:isooctane (1:1), and the steroids are then extracted into the organic phase and dried. The steroids in the dried extracts are resolved by HPLC and quantitated by in-line scintillation counting[1].

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Cell Assay
[1]

Cells are cultured in serum-free medium for 48 h and then treated with the indicated concentrations of D4-abiraterone (D4A) for 30 min. Cells are washed with 1×PBS four times and 0.9% NaCl solution twice before lysis with RIPA buffer. Intracellular radioactivity is measured with a liquid scintillation counter and normalized to the protein concentration as detected with a Multilabel counter[1].

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Animal Administration
[1]

Male NSG mice, 6 to 8 weeks of age are used in this study. Mice are surgically orchiectomized and implanted with a 5 mg 90-day sustained-release dehydroepiandrosterone (DHEA) pellet to mimic castration-resistant prostate cancer (CRPC) in the context of human adrenal physiology. Two days later, 107 VCaP or C4-2 cells are injected subcutaneously with matrigel. Once tumours reach 300mm3, mice are arbitrarily (but not strictly randomized) assigned to vehicle (n=9 or 10 mice for VCaP and C4-2 respectively), D4-abiraterone (D4A) (n=10 mice for both cell lines) treatment groups. D4-abiraterone (0.5 mmol per kg per day in 0.1 mL 5% benzyl alcohol and 95% safflower oil solution) is administered via 5 mL per kg intraperitoneal injection every day for up to 15 days. Control groups are administered 0.1 mL 5% benzyl alcohol and 95% safflower oil solution via intraperitoneal injection every day. Tumour volume is measured daily, and time to increase in tumour volume by 20% is determined. Mice are killed at treatment day 15 or when the tumour size is twofold greater than baseline[1].

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參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8777 mL 14.3884 mL 28.7768 mL 71.9420 mL
5 mM 0.5755 mL 2.8777 mL 5.7554 mL 14.3884 mL
10 mM 0.2878 mL 1.4388 mL 2.8777 mL 7.1942 mL
15 mM 0.1918 mL 0.9592 mL 1.9185 mL 4.7961 mL
20 mM 0.1439 mL 0.7194 mL 1.4388 mL 3.5971 mL
25 mM 0.1151 mL 0.5755 mL 1.1511 mL 2.8777 mL
30 mM 0.0959 mL 0.4796 mL 0.9592 mL 2.3981 mL
40 mM 0.0719 mL 0.3597 mL 0.7194 mL 1.7986 mL
50 mM 0.0576 mL 0.2878 mL 0.5755 mL 1.4388 mL
60 mM 0.0480 mL 0.2398 mL 0.4796 mL 1.1990 mL
80 mM 0.0360 mL 0.1799 mL 0.3597 mL 0.8993 mL
100 mM 0.0288 mL 0.1439 mL 0.2878 mL 0.7194 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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D4-abiraterone
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HY-109619
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