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  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K
  4. Parsaclisib

Parsaclisib  (Synonyms: INCB050465; IBI-376)

目錄號(hào): HY-109068 純度: 99.31%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Parsaclisib (INCB050465) 是一種有效，選擇性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制劑，IC50 值為 1 nM。Parsaclisib 相對(duì)于其他 PI3K I 類(lèi)同工型的選擇性約為 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究復(fù)發(fā)或難治性 B 細(xì)胞惡性腫瘤。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Parsaclisib Chemical Structure

Parsaclisib Chemical Structure

CAS No. : 1426698-88-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3714
In-stock
1 mg ￥1463
In-stock
5 mg ￥3900
In-stock
10 mg ￥5838
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
50 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Parsaclisib:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Parsaclisib (INCB050465) is a potent, selective and orally active inhibitor of PI3Kδ, with an IC50 of 1 nM at 1 mM ATP. Parsaclisib shows approximately 20000-fold selectivity over other PI3K class I isoforms. Parsaclisib can be used for the research of relapsed or refractory B-cell malignancies[1][2][3].

IC50 & Target[1]

PI3Kδ

1 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
75000 nM
Compound: 20; INCB050465
Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells by voltage patch clamp assay
Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells by voltage patch clamp assay
[PMID: 31749910]
Pfeiffer IC50
2.5 nM
Compound: 20; INCB050465
Cytotoxicity against human Pfeiffer cells assessed as reduction in cell viability incubated for 4 days by [3H]-thymidine incorporation based liquid scintillation counter method
Cytotoxicity against human Pfeiffer cells assessed as reduction in cell viability incubated for 4 days by [3H]-thymidine incorporation based liquid scintillation counter method
[PMID: 31749910]
Pfeiffer IC50
4.2 nM
Compound: 20; INCB050465
Cytotoxicity against human Pfeiffer cells assessed as reduction in protein binding adjusted cell viability incubated for 4 days by [3H]-thymidine incorporation based liquid scintillation counter method
Cytotoxicity against human Pfeiffer cells assessed as reduction in protein binding adjusted cell viability incubated for 4 days by [3H]-thymidine incorporation based liquid scintillation counter method
[PMID: 31749910]
Ramos IC50
1.1 nM
Compound: 20; INCB050465
Inhibition of PI3Kdelta in human Ramos cells assessed as reduction in AKT phosphorylation incubated for 2 hrs by Alexa flour 488 based FACS analysis
Inhibition of PI3Kdelta in human Ramos cells assessed as reduction in AKT phosphorylation incubated for 2 hrs by Alexa flour 488 based FACS analysis
[PMID: 31749910]
SU-DHL-6 IC50
1.6 nM
Compound: 20; INCB050465
Cytotoxicity against human SUDHL6 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 4 days by celltiter glo luminescent assay
Cytotoxicity against human SUDHL6 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 4 days by celltiter glo luminescent assay
[PMID: 31749910]
體外研究
(In Vitro)

Parsaclisib (0.1-3000 nM；4 d) 抑制 MCL 和 DLBCL 細(xì)胞系的增殖[2]。
Parsaclisib (0.1-1000 nM；2 h) 抑制 Ramos Burkitt 淋巴瘤細(xì)胞系中抗 IgM 誘導(dǎo)的 pAKT (Ser473)，IC50 為 1 nM[2]。
Parsaclisib 在激活這些受體后抑制人、狗、大鼠和小鼠原代 B 細(xì)胞的增殖，IC50 范圍為 0.2 至 1.7 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: Jeko-1, Mino, JVM2, Rec-1, Pfeiffer, SU-DHL-5, SU-DHL-6, WSU-NHL, SU-DHL-4, SU-DHL-8, and WILL-2 cells
Concentration: 0.1-3000 nM
Incubation Time: 4 days
Result: Resulted in a maximal inhibition of 70-90%, with IC50s of ≤10 nM in the four MCL cell lines.
Pfeiffer, SU-DHL-5, SU-DHL-6, and WSU-NHL were highly sensitive, with IC50s from 2 to 8 nM.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Parsaclisib (10 mg/kg；口服灌胃，每天兩次，持續(xù) 7-19 天) 抑制攜帶 A20 鼠淋巴瘤細(xì)胞的 BALB/c 小鼠的腫瘤生長(zhǎng)[2]。
Parsaclisib (0.1 -10 mg/kg；每天口服兩次) 以劑量依賴(lài)的方式減緩 Pfeiffer 異種移植腫瘤的生長(zhǎng)。并且 Parsaclisib 具有良好的耐受性[2]。
Parsaclisib (0.5-1 mg/kg；單次口服) 在 Pfeiffer 皮下小鼠異種移植模型中抑制 pAKT (Ser473)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c mice (5-9 weeks) were inoculated with A20 cells[2]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage twice daily for 7-19 days
Result: Resulted in significant tumor growth inhibition (TGI).
Reduced the percentage of Tregs (CD4+CD25+FOXP3+) in tumors and spleens.
Increased the ratio of CD4+ and CD8+ T cells to Tregs in spleens and tumors.
Decreased the number of CD4+CD44high and CD8+CD44high T cells in both spleens and tumors.
Clinical Trial
分子量

432.88

Formula

C20H22ClFN6O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (288.76 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3101 mL 11.5505 mL 23.1011 mL
5 mM 0.4620 mL 2.3101 mL 4.6202 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); 澄清溶液

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.31%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3101 mL 11.5505 mL 23.1011 mL 57.7527 mL
5 mM 0.4620 mL 2.3101 mL 4.6202 mL 11.5505 mL
10 mM 0.2310 mL 1.1551 mL 2.3101 mL 5.7753 mL
15 mM 0.1540 mL 0.7700 mL 1.5401 mL 3.8502 mL
20 mM 0.1155 mL 0.5775 mL 1.1551 mL 2.8876 mL
25 mM 0.0924 mL 0.4620 mL 0.9240 mL 2.3101 mL
30 mM 0.0770 mL 0.3850 mL 0.7700 mL 1.9251 mL
40 mM 0.0578 mL 0.2888 mL 0.5775 mL 1.4438 mL
50 mM 0.0462 mL 0.2310 mL 0.4620 mL 1.1551 mL
60 mM 0.0385 mL 0.1925 mL 0.3850 mL 0.9625 mL
80 mM 0.0289 mL 0.1444 mL 0.2888 mL 0.7219 mL
100 mM 0.0231 mL 0.1155 mL 0.2310 mL 0.5775 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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