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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome
  4. Alicapistat

Alicapistat (ABT-957) 是一種具有口服活性的人鈣激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的選擇性抑制劑，可能用于阿爾茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可減輕羰基還原的代謝傾向，對 calpain 1 的 IC50 為 395 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Alicapistat Chemical Structure

Alicapistat Chemical Structure

CAS No. : 1254698-46-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4827
In-stock
1 mg ￥1813
In-stock
5 mg ￥4388
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Alicapistat:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Alicapistat (ABT-957) is an orally active selective inhibitor of human calpains 1 and 2 for the potential application of Alzheimer's disease (AD)[1]. Alicapistat mitigates the metabolic liability of carbonyl reduction and inhibits calpain 1 with an IC50 value of 395 nM[2].

IC50 & Target

IC50: 395 nM (Human calpains 1)[2].
體外研究
(In Vitro)

Alicapistat 的 CNS 滲透濃度不足，無法獲得藥效學(xué)效果[1]。
鈣蛋白酶 1 (u-鈣蛋白酶) 和 2 (m-鈣蛋白酶) 以鈣依賴性方式表達(dá)，u-分別是它們各自激活所需的摩爾或 m 摩爾鈣濃度。Alicapistat (化合物 22) (100 nM) 可預(yù)防 Aβ 寡聚體誘導(dǎo)的大鼠突觸傳遞缺陷[2]。
Alicapistat (化合物 22) (385 nM) 在預(yù)防方面顯示出功效大鼠海馬切片培養(yǎng)物中 NMDA 誘導(dǎo)的神經(jīng)變性和 A 誘導(dǎo)的突觸功能障礙[2]。
Alicapistat (9-21 nM) 的 CSF 濃度未達(dá)到 IC50 用于抑制鈣蛋白酶，并且在廣泛的人群研究中未顯示劑量限制性毒性 (DLT)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Alicapistat (化合物 22) (靜脈注射或口服；1-3 mg/kg) 在小鼠、大鼠和狗中顯示出中等的平均血漿清除率值 (CLp) (0.13-1.04 L/hr.kg)，而在猴子中顯示出較高的值 (1.98 升/小時.公斤)。平均穩(wěn)態(tài)分布容積值 (Vss) 在小鼠、狗和猴子中適中 (0.64-1.8 L/kg)，但在大鼠中較高 (3.4 L/kg)。血漿消除半衰期 (t1/2) 在狗中最短 (1.7 小時)，其次在猴子中為 2.3 小時，在小鼠和大鼠中約為 6.0 小時。小鼠、大鼠和狗的口服生物利用度 (F) 值較高 (>80%)，而猴子的口服生物利用度 (F) 值中等 (14%)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

433.50

Formula

C25H27N3O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (115.34 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3068 mL 11.5340 mL 23.0681 mL
5 mM 0.4614 mL 2.3068 mL 4.6136 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (9.62 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 4.17 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3068 mL 11.5340 mL 23.0681 mL 57.6701 mL
5 mM 0.4614 mL 2.3068 mL 4.6136 mL 11.5340 mL
10 mM 0.2307 mL 1.1534 mL 2.3068 mL 5.7670 mL
15 mM 0.1538 mL 0.7689 mL 1.5379 mL 3.8447 mL
20 mM 0.1153 mL 0.5767 mL 1.1534 mL 2.8835 mL
25 mM 0.0923 mL 0.4614 mL 0.9227 mL 2.3068 mL
30 mM 0.0769 mL 0.3845 mL 0.7689 mL 1.9223 mL
40 mM 0.0577 mL 0.2884 mL 0.5767 mL 1.4418 mL
50 mM 0.0461 mL 0.2307 mL 0.4614 mL 1.1534 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1922 mL 0.3845 mL 0.9612 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1442 mL 0.2884 mL 0.7209 mL
100 mM 0.0231 mL 0.1153 mL 0.2307 mL 0.5767 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Alicapistat
目錄號：
HY-109001
需求量：