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  2. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel
  4. Drotaverine hydrochloride

Drotaverine hydrochloride 是一種 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制劑，也是一種 L 型電壓依賴鈣通道 (L-VDCC) 的阻滯劑，可阻斷 3', 5'-環(huán)腺苷單磷酸的降解，抑制氣管收縮，阻斷妊娠子宮平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在體外可抑制人類腫瘤細(xì)胞系和非惡性小鼠成纖維細(xì)胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在體內(nèi)有抗痙攣，促進(jìn)結(jié)腸擴(kuò)張，改善大鼠阿爾茲海默癥的作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Drotaverine hydrochloride Chemical Structure

Drotaverine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 985-12-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
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5 mg ￥600
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10 mg ￥900
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50 mg ￥3200
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100 mg ￥5500
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200 mg   詢價(jià)  
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Customer Review

Other Forms of Drotaverine hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Drotaverine hydrochloride is a type 4 cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE4) inhibitor and an L-type voltage-dependent calcium channel (L-VDCC) blocker, blocks the degradation of 3',5'-cyclic adenosine monophosphate. Drotaverine (hydrochloride) exhibits in vivo antispasmodic efficacy without anticholinergic effects.

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

PDE4

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caco-2 IC50
6.07 μM
Compound: DROTAVERINE
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
Caco-2 CC50
9 μM
Compound: DROTAVERINE
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
體外研究
(In Vitro)

Drotaverine hydrochloride 對預(yù)收縮豚鼠氣管的松弛作用表現(xiàn)出濃度依賴性和介質(zhì)依賴性，對組胺、甲膽堿、氯化鉀作為收縮劑的 ED50 為 4.7×10-5，4.3×10-5，2.2×10-5 mol/L[1]。
Drotaverine hydrochloride 在抑制豚鼠氣管收縮方面，對組胺、甲膽堿、氯化鉀作為收縮劑的 ED50 為 8.5×10-5，9.3×10-5，7.4×10-5 mol/L[1]。
Drotaverine hydrochloride 對 KCl 誘導(dǎo)的收縮具有更高的選擇性[1]。
Drotaverine hydrochloride 抑制尼群地平和地爾硫卓特異性結(jié)合，IC50 值分別為 5. 6 和 2.6 μM[2]。
Drotaverine hydrochloride 對妊娠大鼠子宮膜尼群地平和地爾硫卓解離速率常數(shù) (k-1(min-1)) 為 0.055 和 0.062，半衰期 (t1/2 (min)) 為 5.55 和 4.9，顯著提高了解離常數(shù)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Drotaverine (10-80 mg/kg，i.p.，單次劑量) hydrochloride 改善認(rèn)知障礙，并表現(xiàn)出調(diào)節(jié)大腦神經(jīng)遞質(zhì)的水平[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: STZ-induced AD white mice [3]
Dosage: 10, 20, 40, 80 mg/kg; single dose
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Increased physical activity in a dose-dependent manner, with more time spent in the open arms, increased in the number of crossings and time spent in the north quadrant.
Increased in brain antioxidant levels (SOD, CAT, GSH), a reduction in nitrite levels, and significant increased in serotonin, dopamine, and norepinephrine levels.
分子量

433.97

Formula

C24H32ClNO4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (230.43 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (144.02 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3043 mL 11.5215 mL 23.0431 mL
5 mM 0.4609 mL 2.3043 mL 4.6086 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.3043 mL 11.5215 mL 23.0431 mL 57.6077 mL
5 mM 0.4609 mL 2.3043 mL 4.6086 mL 11.5215 mL
10 mM 0.2304 mL 1.1522 mL 2.3043 mL 5.7608 mL
15 mM 0.1536 mL 0.7681 mL 1.5362 mL 3.8405 mL
20 mM 0.1152 mL 0.5761 mL 1.1522 mL 2.8804 mL
25 mM 0.0922 mL 0.4609 mL 0.9217 mL 2.3043 mL
30 mM 0.0768 mL 0.3841 mL 0.7681 mL 1.9203 mL
40 mM 0.0576 mL 0.2880 mL 0.5761 mL 1.4402 mL
50 mM 0.0461 mL 0.2304 mL 0.4609 mL 1.1522 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1920 mL 0.3841 mL 0.9601 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1440 mL 0.2880 mL 0.7201 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1152 mL 0.2304 mL 0.5761 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Drotaverine hydrochloride
目錄號(hào)：
HY-108974
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