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  3. Ro5-3335

Ro5-3335 是一種苯二氮化合物,是核心結(jié)合因子 (CBF) 白血病的抑制劑。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制劑,可抑制 RUNX1/CBFB 依賴性反式激活。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Ro5-3335 Chemical Structure

Ro5-3335 Chemical Structure

CAS No. : 30195-30-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1557
In-stock
1 mg ¥545
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥1900
In-stock
25 mg ¥3075
In-stock
50 mg ¥4150
In-stock
100 mg ¥5850
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Ro5-3335, a benzodiazepine, acts as an inhibitor of core binding factor (CBF) leukemia. Ro5-3335 is a RUNX1-CBFβ interaction inhibitor that represses RUNX1/CBFB-dependent transactivation[1].

IC50 & Target

RUNX1-CBFβ interaction[1]

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
SW480 IC50
4 μM
Compound: 1
The compound was tested for inhibition of HIV-1 replication in SW480 cells using HIV tat assay
The compound was tested for inhibition of HIV-1 replication in SW480 cells using HIV tat assay
[PMID: 7650672]
體外研究
(In Vitro)

Ro5-3335 has antiproliferative activity against human CBF leukemia cell lines, with IC50s of 1.1 μM, 21.7 μM and 17.3 μM for ME-1, Kasumi-1 and REH, respectively[1].
Ro5-3335 inhibits definitive hematopoiesis in zebrafish embryos[1].
Ro5-3335 does not completely break apart RUNX1-CBFβ interaction, but changes the conformation of their complex or increases the distance between RUNX1 and CBFβ in the complex[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Ro5-3335 is identified as an inhibitor of RUNX1–CBFβ function in zebrafish models[1].
Ro5-3335 rescues preleukemic phenotype in a RUNX1-ETO transgenic zebrafish[1].
Ro5-3335 (300 mg/kg/d; p.o; for 30 days) reduces leukemia burden in a mouse CBFB-MYH11 leukemia model[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice (leukemic model)[1]
Dosage: 300 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 30 days
Result: Reduced the number of c-kit+ cells in the transplanted mice and leukemic cell infiltration in the livers, bone marrow and spleen.
分子量

259.69

Formula

C13H10ClN3O

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (385.07 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8507 mL 19.2537 mL 38.5075 mL
5 mM 0.7701 mL 3.8507 mL 7.7015 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.63 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.63 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.52%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8507 mL 19.2537 mL 38.5075 mL 96.2686 mL
5 mM 0.7701 mL 3.8507 mL 7.7015 mL 19.2537 mL
10 mM 0.3851 mL 1.9254 mL 3.8507 mL 9.6269 mL
15 mM 0.2567 mL 1.2836 mL 2.5672 mL 6.4179 mL
20 mM 0.1925 mL 0.9627 mL 1.9254 mL 4.8134 mL
25 mM 0.1540 mL 0.7701 mL 1.5403 mL 3.8507 mL
30 mM 0.1284 mL 0.6418 mL 1.2836 mL 3.2090 mL
40 mM 0.0963 mL 0.4813 mL 0.9627 mL 2.4067 mL
50 mM 0.0770 mL 0.3851 mL 0.7701 mL 1.9254 mL
60 mM 0.0642 mL 0.3209 mL 0.6418 mL 1.6045 mL
80 mM 0.0481 mL 0.2407 mL 0.4813 mL 1.2034 mL
100 mM 0.0385 mL 0.1925 mL 0.3851 mL 0.9627 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
Ro5-3335
目錄號(hào):
HY-108470
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