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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. A-967079

A-967079 是一種選擇性 TRPA1 受體拮抗劑，對(duì)人和大鼠 TRPA1 受體的 IC50 分別為 67 nM 和 289 nM，并且具有良好的 CNS 穿透性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

A-967079 Chemical Structure

A-967079 Chemical Structure

CAS No. : 1170613-55-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥606
In-stock
10 mg ￥944
In-stock
25 mg ￥2063
In-stock
50 mg ￥3638
In-stock
100 mg ￥5363
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 TRP Channel 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

A-967079 is a selective TRPA1 receptor antagonist with IC50s of 67 nM and 289 nM at human and rat TRPA1 receptors, respectively, and has good penetration into the CNS.

IC50 & Target

IC50: 67 nM (human TRPA1 receptor), 289 nM (rat TRPA1 receptor)[1]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

全身注射 A-967079 (30 μMol/kg，靜脈內(nèi)) 會(huì)降低未受傷和弗氏佐劑 (CFA) 發(fā)炎大鼠同側(cè)后爪受到傷害性捏刺激后寬動(dòng)態(tài)范圍 (WDR) 和傷害性特異性 (NS) 神經(jīng)元的反應(yīng)。與其在未受傷大鼠中的作用類似，在 CFA 發(fā)炎的大鼠中，給予 A-967079 (30 μMol/kg，靜脈注射) 與基線放電相比顯著降低 WDR 神經(jīng)元對(duì)有害捏刺激的反應(yīng) (p=0.0013，重復(fù)-測(cè)量方差分析) ，對(duì)照組 (p=0.0001，雙向方差分析)。注射后 35 分鐘出現(xiàn)對(duì)發(fā)炎大鼠捏誘發(fā)活動(dòng)的最大觀察效果 (比基線水平降低 61.1±10.97%)。與未受傷的大鼠相比，向 CFA 發(fā)炎的大鼠注射 A-967079 也顯著 (重復(fù)測(cè)量和雙向方差分析分別為 p=0.0004 和 p=0.0001) 降低了 WDR 神經(jīng)元對(duì) 10-g von 的反應(yīng) Frey 毛發(fā)刺激。觀察到的 von Frey 誘發(fā)活動(dòng)的最大減少是基線水平 (注射后 35 分鐘) 的 67.69±18.39%，因此與 A-967079 對(duì)發(fā)炎大鼠捏誘發(fā)活動(dòng)的影響相當(dāng)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

207.24

Formula

C12H14FNO
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (482.53 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8253 mL 24.1266 mL 48.2532 mL
5 mM 0.9651 mL 4.8253 mL 9.6506 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.30%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Male Sprague-Dawley rats (250-400 g) are used for all experiments and are housed in a temperature controlled room with a 12/12-hr day/night cycle. Food and water are available ad libitum. Spontaneous and evoked neuronal activity is then measured 5, 15, 25, and 35 min after systemic injection of A-967079 (30 μmol/kg, i.v.) or vehicle (polyethylene glycol). The intravenous injection of A-967079 or vehicle is completed over a 6-7 min period. The i.v. dose of A-967079 is selected based on extrapolated plasma levels that are effective in behavioral studies[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.8253 mL 24.1266 mL 48.2532 mL 120.6331 mL
5 mM 0.9651 mL 4.8253 mL 9.6506 mL 24.1266 mL
10 mM 0.4825 mL 2.4127 mL 4.8253 mL 12.0633 mL
15 mM 0.3217 mL 1.6084 mL 3.2169 mL 8.0422 mL
20 mM 0.2413 mL 1.2063 mL 2.4127 mL 6.0317 mL
25 mM 0.1930 mL 0.9651 mL 1.9301 mL 4.8253 mL
30 mM 0.1608 mL 0.8042 mL 1.6084 mL 4.0211 mL
40 mM 0.1206 mL 0.6032 mL 1.2063 mL 3.0158 mL
50 mM 0.0965 mL 0.4825 mL 0.9651 mL 2.4127 mL
60 mM 0.0804 mL 0.4021 mL 0.8042 mL 2.0106 mL
80 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6032 mL 1.5079 mL
100 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4825 mL 1.2063 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
A-967079
目錄號(hào)：
HY-108463
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