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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
  4. PDD 00017273

PDD 00017273 是一種有效的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制劑，IC50 值為 26 nM，KD 值為 1.45 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PDD 00017273 Chemical Structure

PDD 00017273 Chemical Structure

CAS No. : 1945950-21-9

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1245
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
25 mg ￥4500
In-stock
50 mg   詢(xún)價(jià)  
100 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PDD 00017273 is a potent inhibitor of Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG), with an IC50 of 26 nM, and a KD of 1.45 nM[1][2].

IC50 & Target

IC50: 26 nM (PARG)[1]
KD: 1.45 nM (PARG)[1]
體外研究
(In Vitro)

PDD 00017273 是一種有效的 PARG 抑制劑，IC50 為 26 nM，KD 為 1.45 nM。PDD 00017273 (10 μM) 不抑制五種常見(jiàn)的細(xì)胞色素 P450 酶。PDD 00017273 (30 μM) 適度增加磷酸化 H2AX (γH2AX) 強(qiáng)度，PDD 00017273 也通過(guò) DNA 損傷后的 PARG 抑制降低 NAD/H。PDD 00017273 抑制攜帶 BRCA1 和 BRCA2 野生型的 ZR-75-1 細(xì)胞，并且對(duì)攜帶 BRCA1 中的 5396 + 1G>A 突變的 MDA-MB-436 細(xì)胞表現(xiàn)出較弱的活性[1]。PDD 00017273 (0.3 μM) 抑制 MCF7 細(xì)胞中 PAR 聚合物的降解。PDD 00017273 (0.3 μM) 也降低 BRCA1、BRCA2、PALB2、FAM175A 和 BARD1 耗盡細(xì)胞的活力。PDD 00017273 停止復(fù)制叉并誘導(dǎo)需要同源重組 (HR) 進(jìn)行修復(fù)的 DNA 損傷[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

514.62

Formula

C23H26N6O4S2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.58 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9432 mL 9.7159 mL 19.4318 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9432 mL 3.8864 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.86 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.86 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.23%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

Briefly, PARG in vitro assays are conducted in a total volume of 15 μL in a standard 384-well format. A total of 5 μL of human full length PARG used at a final reaction concentration of 65 pM, is added to 5 μL of Bt-NAD ribosylated PARP1 substrate at a final reaction concentration of 4.8 nM in assay buffer (50 mM Tris pH 7.4, 0.1 mg/mL BSA, 3 mM EDTA, 0.4 mM EGTA, 1 mM DTT, 0.01% Tween 20, 50 mM KCl). The reaction is incubated at RT for 10 min, and then 5 μL of detection reagent is added. Detection reagent consists of 42 nM mAb anti-6HIS XL665 and 2.25 nM streptavidin europium cryptate, both at 3× working stock concentrations (final concentrations of 14 nM and 0.75 nM, respectively), in detection buffer (50 mM Tris pH 7.4, 0.1 mg/mL BSA and 100 mM KF). Following incubation at RT for 60 min in the dark, TR-FRET signal is measured at λEx 340 nm and λEm 665 nm and λEm 620 nm using a PHERAstar FS plate reader. The ratio is calculated as [Em665/EM620] × 104 for each well and used to calculate percent inhibition for test compounds[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

HeLa cells are seeded in 30 μL of media at 1 × 104 cells/mL in Greiner 384-well plates. A total of 16-24 h later, cells are treated with inhibitors (8 pt dose response, 0.01-30 μM, triplicates) or vehicle (DMSO) control. The outer wells are left undosed to account for edge effects. After 72 h, 50 μL of 3.7% formaldehyde/PBS is added to each well, and cells are fixed for 20 min. Cells are then rinsed twice with PBS and stained for 1 h with Hoechst 33342/PBS (1:2000) in the dark. After two further rinses with PBS, images are captured and nuclei counted on a CellInsight. The maximum number of fields are captured from each triplicate well, which approximated to at least 1000 nuclei in vehicle-dosed wells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9432 mL 9.7159 mL 19.4318 mL 48.5795 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9432 mL 3.8864 mL 9.7159 mL
10 mM 0.1943 mL 0.9716 mL 1.9432 mL 4.8580 mL
15 mM 0.1295 mL 0.6477 mL 1.2955 mL 3.2386 mL
20 mM 0.0972 mL 0.4858 mL 0.9716 mL 2.4290 mL
25 mM 0.0777 mL 0.3886 mL 0.7773 mL 1.9432 mL
30 mM 0.0648 mL 0.3239 mL 0.6477 mL 1.6193 mL
40 mM 0.0486 mL 0.2429 mL 0.4858 mL 1.2145 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
PDD 00017273
目錄號(hào)：
HY-108360
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