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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. AM-0902

AM-0902 是一種有效的選擇性瞬時(shí)受體電位 A1 (TRPA1) 拮抗劑，作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分別為 71 和 131 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AM-0902 Chemical Structure

AM-0902 Chemical Structure

CAS No. : 1883711-97-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥924
In-stock
5 mg ￥840
In-stock
10 mg ￥1333
In-stock
25 mg ￥2666
In-stock
50 mg ￥4000
In-stock
100 mg ￥6000
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 TRP Channel 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

AM-0902 is a potent, selective transient receptor potential A1 (TRPA1) antagonist with IC50s of 71 and 131 nM for rTRPA1 and hTRPA1, respectively.

IC50 & Target

IC50: 71 nM (rTRPA1), 131 nM (hTRPA1)[1]
體外研究
(In Vitro)

AM-0902 is a potent, selective antagonist of TRPA1 with IC50s of 71 and 131 nM for rTRPA1 and hTRPA1, respectively. AM-0902 is highly permeable (average Papp=44.5 μcm/s in MDCK cells), an unlikely substrate for P-gp (efflux ratio=1.3 in P-gp overexpressing MDCK cells), and demonstrates good solubility (PBS pH 7.4: 226 μM, SIF: 248 μM). AM-0902 shows good selectivity over other TRP channels, as no activity is observed against human TRPV1 or TRPV4, or rat TRPV1, TRPV3, or TRPM8, at concentrations up to 10 μM. AM-0902 inhibits 45Ca2+ flux upon activation of rat TRPA1 with methylglyoxal with an IC50 of 0.019 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AM-0902 is a potent, selective antagonist of TRPA1 in vivo. AM-0902 has moderate terminal elimination half-life (t1/2=0.6 h and 2.8 h for rat (0.5 mg/kg, iv), rat (30 mg/kg, oral)). A dose-dependent reduction of allyl isothiocyanate (AITC)-induced flinching is observed for AM-0902, with a significant reduction in flinching observed postdosing of 10 and 30 mg/kg. The unbound plasma concentrations (Cu) at 1 h for the 1, 3, 10, and 30 mg/kg doses are 0.051±0.024 (n=8), 0.19±0.11 (n=8), 0.58±0.35 (n=8), and 2.2±0.40 (n=8) μM, covering the in vitro rat TRPA1 45Ca2+ IC50 at 0.72, 2.7, 8.2, and 30.3 fold, respectively. A good exposure-response relationship is observed in this target coverage model. An unbound in vivo IC50 of 0.35 μM, which is in good agreement with the in vitro rat TRPA1 45Ca2+ IC50, and unbound in vivo IC90 of 1.7 μM are determined. It is noteworthy that at a dose of 30 mg/kg, AM-0902 engages TRPA1 at concentrations that exceed the in vivo IC90, making it a useful tool for exploration of in vivo models of acute pain[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

370.79

Formula

C17H15ClN6O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 150 mg/mL (404.54 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6969 mL 13.4847 mL 26.9694 mL
5 mM 0.5394 mL 2.6969 mL 5.3939 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

MDCK cells are generated and maintained for the TRPA1 calcium flux assays. On the day of assay, culture media is removed and cells are incubated for 10 min at room temperature (RT) with 50 μL of AM-0902 (compound 27) in AM-0902 dilution buffer [HBSS containing 1 mM HEPES+0.1 mg/mL BSA] at final concentrations (2.0 nM to 40 μM, 1:3 ratio), followed by another 3 min incubation at RT. The reaction mixture is aspirated, and cells are washed three times with phosphate buffer saline (PBS) containing 0.1 mg/mL BSA. Radioactivity is measured using a TopCount microplate scintillation counter. The activation of TRPA1 is measured by the cellular uptake of radioactive calcium[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Rats are dosed orally with either vehicle (2% HPMC/1% Tween-80) or AM-0902 at 1, 3, 10, or 30 mg/kg. After 1 h, one left ventral hind paw is injected with the TRPA1 agonist AITC (0.1%). AM-0902 is also given by an intravenous (IV) injection to rats (0.5 mg/kg)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6969 mL 13.4847 mL 26.9694 mL 67.4236 mL
5 mM 0.5394 mL 2.6969 mL 5.3939 mL 13.4847 mL
10 mM 0.2697 mL 1.3485 mL 2.6969 mL 6.7424 mL
15 mM 0.1798 mL 0.8990 mL 1.7980 mL 4.4949 mL
20 mM 0.1348 mL 0.6742 mL 1.3485 mL 3.3712 mL
25 mM 0.1079 mL 0.5394 mL 1.0788 mL 2.6969 mL
30 mM 0.0899 mL 0.4495 mL 0.8990 mL 2.2475 mL
40 mM 0.0674 mL 0.3371 mL 0.6742 mL 1.6856 mL
50 mM 0.0539 mL 0.2697 mL 0.5394 mL 1.3485 mL
60 mM 0.0449 mL 0.2247 mL 0.4495 mL 1.1237 mL
80 mM 0.0337 mL 0.1686 mL 0.3371 mL 0.8428 mL
100 mM 0.0270 mL 0.1348 mL 0.2697 mL 0.6742 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AM-0902
目錄號(hào)：
HY-108329
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