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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  3. Aurora Kinase Apoptosis
  4. CCT 137690

CCT 137690是有效的，有口服活性的極光激酶 (aurora) 抑制劑，對極光激酶A，B，C的 IC50 值分別為15，25 和19 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

CCT 137690 Chemical Structure

CCT 137690 Chemical Structure

CAS No. : 1095382-05-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥958
In-stock
1 mg ￥358
In-stock
5 mg ￥790
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥3400
In-stock
100 mg ￥5500
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

查看 Aurora Kinase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

CCT 137690 is a potent and orally available aurora kinase inhibitor with IC50s of 15, 25, and 19 nM for aurora A, B and C, respectively.

IC50 & Target[1]

Aurora A

15 nM (IC50)

Aurora B

25 nM (IC50)

Aurora C

19 nM (IC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A2780 GI50
0.3 μM
Compound: 71; CCT137690
Growth inhibition of human A2780 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
Growth inhibition of human A2780 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 28918096]
SW-620 GI50
0.14 μM
Compound: 71; CCT137690
Growth inhibition of human SW620 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
Growth inhibition of human SW620 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 28918096]
體外研究
(In Vitro)

CCT 137690 在一系列人類腫瘤細胞系中顯示出抗增殖活性，包括 SW620 結(jié)腸癌 (GI50=0.30 μM) 和 A2780 卵巢癌細胞系 (GI50=0.14 μM)。CCT 137690 抑制組蛋白 H3 的體外磷酸化。CCT 137690 是 hERG 離子通道的中度抑制劑 (IC50=3.0 μM)[1]。
CCT137690 有效抑制 HCT116 和 HeLa 細胞中的組蛋白 H3 和 TACC3 磷酸化 (分別為 Aurora B 和 Aurora A 底物)。腫瘤細胞持續(xù)暴露于抑制劑會導(dǎo)致多極紡錘體形成、染色體錯位、多倍體和細胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

CCT 137690 減緩了 SW620 異種移植物的生長，且未觀察到毒性[1]。
CCT 137690 顯著抑制神經(jīng)母細胞瘤轉(zhuǎn)基因小鼠模型 (TH-MYCN) 中的腫瘤生長，該模型過表達 MYCN 蛋白并易于自發(fā)形成神經(jīng)母細胞瘤[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

551.48

Formula

C26H31BrN8O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (30.23 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8133 mL 9.0665 mL 18.1330 mL
5 mM 0.3627 mL 1.8133 mL 3.6266 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.54%

參考文獻
Cell Assay
[2]

Cells are plated in 96-well plates at 3,000 cells per well and are treated with a range of 0 to 25 mol/L of CCT137690 for 72 h. Cell proliferation assays are performed by colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice: Animals are randomized into two groups, group 1: treatment with 100 mg/kg CCT137690 n=4 or group 2: vehicle control n=4. Treatment is administered via oral gavage twice daily. Tumour volumes are measured at day 0, 3 (48 hours after treatment started), 7 and 10 using 1H MRI[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8133 mL 9.0665 mL 18.1330 mL 45.3326 mL
5 mM 0.3627 mL 1.8133 mL 3.6266 mL 9.0665 mL
10 mM 0.1813 mL 0.9067 mL 1.8133 mL 4.5333 mL
15 mM 0.1209 mL 0.6044 mL 1.2089 mL 3.0222 mL
20 mM 0.0907 mL 0.4533 mL 0.9067 mL 2.2666 mL
25 mM 0.0725 mL 0.3627 mL 0.7253 mL 1.8133 mL
30 mM 0.0604 mL 0.3022 mL 0.6044 mL 1.5111 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CCT 137690
目錄號：
HY-10804
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