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  2. GPCR/G Protein
  3. Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
  4. RO5263397

RO5263397 是一種有效的，選擇性的和口服的 TAAR1 激動(dòng)劑，對(duì)人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分別為 17 和 35 nM。RO5263397調(diào)節(jié)清醒度和 EEG 頻譜組成。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

RO5263397 Chemical Structure

RO5263397 Chemical Structure

CAS No. : 1357266-05-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1045
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5 mg ￥950
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10 mg ￥1600
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25 mg ￥3500
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50 mg ￥5200
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100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of RO5263397:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

RO5263397 is a potent, selective, and orally available TAAR1 agonist, with EC50s of 17 and 35 nM for human TAAR1 and rat TAAR1, respectively. RO5263397 regulates wakefulness and EEG spectral composition. Antidepressant-like effect[1][2][3].

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
17 nM
Compound: 48; RO5263397
Agonist activity at human TAAR1 expressed in recombinant HEK293 cells assessed as cAMP accumulation after 30 mins by luminometer
Agonist activity at human TAAR1 expressed in recombinant HEK293 cells assessed as cAMP accumulation after 30 mins by luminometer
[PMID: 26985297]
HEK293 EC50
35 nM
Compound: 48; RO5263397
Agonist activity at rat TAAR1 expressed in recombinant HEK293 cells assessed as cAMP accumulation after 30 mins by luminometer
Agonist activity at rat TAAR1 expressed in recombinant HEK293 cells assessed as cAMP accumulation after 30 mins by luminometer
[PMID: 26985297]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

RO5263397 (0.1-1.0 mg/kg；口服；在中光階段 (ZT6) 給藥) 以 0.3 和 1 mg/kg 增加清醒時(shí)間[2]。
RO5263397 (0.3和 1.0 mg/kg；po) 減少 WT 小鼠的 NREM 時(shí)間。RO5263397 (0.3 和 1.0 mg/kg；口服；在 OE 小鼠中) 顯著增加 5-6 小時(shí) OE 小鼠的清醒時(shí)間。在所有劑量下，NREM 睡眠被抑制 4-6 小時(shí)，REM 睡眠幾乎被完全抑制，為 6 小時(shí)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult 4-5-month-old male WT littermates (C57BL/6 background)[2]
Dosage: 0.1, 0.3, 1?mg/kg
Administration: p.o.; dosing at the mid-light phase (ZT6)?
Result: Increased wake time at 0.3 and 1?mg/kg
分子量

194.21

Formula

C10H11FN2O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 260 mg/mL (1338.76 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.1491 mL 25.7453 mL 51.4907 mL
5 mM 1.0298 mL 5.1491 mL 10.2981 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (33.47 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (33.47 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.1491 mL 25.7453 mL 51.4907 mL 128.7266 mL
5 mM 1.0298 mL 5.1491 mL 10.2981 mL 25.7453 mL
10 mM 0.5149 mL 2.5745 mL 5.1491 mL 12.8727 mL
15 mM 0.3433 mL 1.7164 mL 3.4327 mL 8.5818 mL
20 mM 0.2575 mL 1.2873 mL 2.5745 mL 6.4363 mL
25 mM 0.2060 mL 1.0298 mL 2.0596 mL 5.1491 mL
30 mM 0.1716 mL 0.8582 mL 1.7164 mL 4.2909 mL
40 mM 0.1287 mL 0.6436 mL 1.2873 mL 3.2182 mL
50 mM 0.1030 mL 0.5149 mL 1.0298 mL 2.5745 mL
60 mM 0.0858 mL 0.4291 mL 0.8582 mL 2.1454 mL
80 mM 0.0644 mL 0.3218 mL 0.6436 mL 1.6091 mL
100 mM 0.0515 mL 0.2575 mL 0.5149 mL 1.2873 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
RO5263397
目錄號(hào)：
HY-108015
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