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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation
  3. 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
  4. Ritanserin

Ritanserin  (Synonyms: 利坦色林; R 55667)

目錄號: HY-10791 純度: 99.68%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Ritanserin (R 55667) 是一種高效、相對選擇性、可口服、長效的 5-HT2 受體拮抗劑，IC50 值為 0.9 nM，對組胺 Histamine H1，多巴胺 Dopamine D2，腎上腺素 Adrenergic α1，Adrenergic α2 受體的活性較弱。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Ritanserin Chemical Structure

Ritanserin Chemical Structure

CAS No. : 87051-43-2

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1040
In-stock
1 mg ￥396
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1535
In-stock
25 mg ￥2475
In-stock
50 mg ￥3713
In-stock
100 mg ￥5488
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

    Ritanserin purchased from MCE. Usage Cited in: Thorac Cancer. 2023 Mar 25.  [Abstract]

    Ritanserin (10 mg/mice; injecte; single daily for 15 days) significantly slows the growth of xenograft tumors (xenografts formed from A549 cells) in mice.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Ritanserin (R 55667) is a highly potent, relatively selective, orally active, long acting antagonist of 5-HT2 receptor, with an IC50 of 0.9 nM, less active on Histamine H1, Dopamine D2, Adrenergic α1, Adrenergic α2 receptors[1].

    IC50 & Target[1]

    5-HT2 Receptor

    0.9 nM (IC50)

    H1 Receptor

    35 nM (IC50)

    D2 Receptor

    70 nM (IC50)

    Adrenergic α1

    97 nM (IC50)

    Adrenergic α2

    150 nM (IC50)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MDCK IC50
    16.7 μM
    Compound: R103
    Inhibition of OST-tagged DGKalpha (unknown origin) expressed in MDCK cell homogenates using DAG as substrate measured after 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by TLC analysis
    Inhibition of OST-tagged DGKalpha (unknown origin) expressed in MDCK cell homogenates using DAG as substrate measured after 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by TLC analysis
    		[PMID: 30611057]
    體外研究
    (In Vitro)

    Ritanserin (R 55667) 是一種高效、相對選擇性、長效的 5-HT2 受體拮抗劑，IC50 為 0.9 nM，對 Histamine-H1 (IC50，35 nM)，多巴胺-D2 (IC50，70 nM)，腎上腺素-α1 (IC50，97 nM)，腎上腺素能-α2 受體 (IC50，150 nM) 的活性較低[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    477.57

    Formula

    C27H25F2N3OS
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    中文名稱

    利坦絲林；利坦色林
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    -20°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (52.35 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0939 mL 10.4697 mL 20.9393 mL
    5 mM 0.4188 mL 2.0939 mL 4.1879 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.68%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0939 mL 10.4697 mL 20.9393 mL 52.3483 mL
    5 mM 0.4188 mL 2.0939 mL 4.1879 mL 10.4697 mL
    10 mM 0.2094 mL 1.0470 mL 2.0939 mL 5.2348 mL
    15 mM 0.1396 mL 0.6980 mL 1.3960 mL 3.4899 mL
    20 mM 0.1047 mL 0.5235 mL 1.0470 mL 2.6174 mL
    25 mM 0.0838 mL 0.4188 mL 0.8376 mL 2.0939 mL
    30 mM 0.0698 mL 0.3490 mL 0.6980 mL 1.7449 mL
    40 mM 0.0523 mL 0.2617 mL 0.5235 mL 1.3087 mL
    50 mM 0.0419 mL 0.2094 mL 0.4188 mL 1.0470 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Ritanserin
    目錄號：
    HY-10791
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