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  2. GPCR/G Protein
  3. Motilin Receptor
  4. MA-2029

MA-2029 是一種選擇性、口服活性和競爭性的胃動素受體 (motilin receptor) 拮抗劑 (IC50=4.9 nM)。MA-2029 對胃動素受體的選擇性高于其他受體和離子通道。MA-2029 可用于與胃腸動力紊亂相關(guān)的胃腸道疾病。

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MA-2029 Chemical Structure

MA-2029 Chemical Structure

CAS No. : 287206-61-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

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In-stock
5 mg ￥5000
In-stock
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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MA-2029 is a selective, orally active, and competitive motilin receptor antagonist (IC50=4.9 nM). MA-2029 is selective for the motilin receptor over various other receptors and ion channels. MA-2029 may be useful for gastrointestinal disorders associated with disturbed gastrointestinal motility[1].

IC50 & Target

IC50: 4.9 nM (motilin receptor)[1]
體外研究
(In Vitro)

MA-2029 (1 至 30 nM) 競爭性抑制離體兔十二指腸縱向肌條中胃動素誘導(dǎo)的收縮，pA2 值為 9.17±0.01。即使在 1 μM 的 MA-2029 下，對乙酰膽堿和 P 物質(zhì)的收縮反應(yīng)也不受影響。MA-2029 濃度依賴性地抑制[125I]胃動素與兔結(jié)腸平滑肌組織和表達(dá)人胃動素受體的 HEK 293 細(xì)胞膜勻漿中的胃動素受體的結(jié)合。MA-2029 在兔結(jié)腸勻漿中的 pKi 為 8.58±0.04，在 HEK 293 細(xì)胞中為 8.39[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

MA-2029 (0.3-3 mg/kg；口服) 劑量依賴性地抑制在相同條件下誘發(fā)的腹肌收縮次數(shù)，并在 3 mg/kg 時引起顯著抑制[1]。
MA-2029 (10 mg/kg；口服) 處理顯示 t1/2 為 2 小時[1]。
3 mg/kg 或以上給藥后 30 分鐘和 10 mg/kg 或以上（MA-2029）給藥后 4 小時抑制顯著，因此 10 mg/kg 或以上給藥會在給藥后 30 分鐘或更短時間內(nèi)至至少 4 小時內(nèi)引起抑制作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Japanese-white rabbits (about 2-3 kg)[1]
Dosage: 0.3, 1, 3 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Dose-dependently inhibited the number of abdominal muscle contractions induced under the same conditions. Caused significant inhibition at 3 mg/kg.
Animal Model: Male Japanese-white rabbits (about 2-3 kg)[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral administration (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The t1/2 is 2 hours.
分子量

556.71

Formula

C31H45FN4O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

MA-2029 相關(guān)分類

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量   濃度   體積   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start) × 體積 (start) = 濃度 (final) × 體積 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
MA-2029
目錄號：
HY-107642
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