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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome
  4. Proteasome inhibitor IX

Proteasome inhibitor IX  (Synonyms: PS-IX; AM114)

目錄號: HY-107412 純度: 99.43%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一種 Chalcone 衍生物，也是一種 20S 蛋白酶體 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶樣活性抑制劑，IC50 值約為 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 細胞生長抑制活性，IC50 值為 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Proteasome inhibitor IX Chemical Structure

Proteasome inhibitor IX Chemical Structure

CAS No. : 856849-35-9

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
5 mg ￥625
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5800
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) is a Chalcone derivative and a chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome inhibitor with an IC50 value of ~1 μM. Proteasome inhibitor IX exhibits HCT116 p53+/+ cells growth inhibitory activity with an IC50 value of 1.49 μM. Proteasome inhibitor IX has potent anticancer activity[1][2].

IC50 & Target

IC50: 1 μM (20S proteasome)[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
8 μM
Compound: 1, AM-114
Cytotoxicity against HPV18 transformed human HeLa cells after 48 hrs by XTT assay
Cytotoxicity against HPV18 transformed human HeLa cells after 48 hrs by XTT assay
[PMID: 21186794]
HeLa IC50
9 μM
Compound: 1, AM-114
Cytotoxicity against CaSki transformed human HeLa cells after 48 hrs by XTT assay
Cytotoxicity against CaSki transformed human HeLa cells after 48 hrs by XTT assay
[PMID: 21186794]
體外研究
(In Vitro)

Proteasome inhibitor IX (AM114；0.1-10 μM；14 天；HCT116 p53+/+ 細胞) 處理導致 p53+/+ 和 p53-/- 細胞存活率分別降低約 70% 和 20%，濃度為 1 μM[1]。
Proteasome inhibitor IX (AM114) 對集落形成試驗中對 p53+/+ 細胞表現(xiàn)出有效活性，IC50 值為 0.6 μM[1]。
用 1 μM Proteasome inhibitor IX (AM114) 孵育 HCT116 p53+/+ 細胞會導致 28%細胞在 48 小時后呈現(xiàn)陽性 Annexin V 染色，而死細胞比例在 72 小時后增加到 76%[1]。
Proteasome inhibitor IX (AM114) 處理在體外抑制 20S 蛋白酶體的胰凝乳蛋白酶樣活性，導致泛素化 p53 和其他細胞蛋白在整個細胞中大量積累[1]。

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分子量

377.01

Formula

C20H21B2NO5
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 6.25 mg/mL (16.58 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6524 mL 13.2622 mL 26.5245 mL
5 mM 0.5305 mL 2.6524 mL 5.3049 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.62 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.62 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.43%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6524 mL 13.2622 mL 26.5245 mL 66.3112 mL
5 mM 0.5305 mL 2.6524 mL 5.3049 mL 13.2622 mL
10 mM 0.2652 mL 1.3262 mL 2.6524 mL 6.6311 mL
15 mM 0.1768 mL 0.8841 mL 1.7683 mL 4.4207 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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