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  2. Apoptosis Immunology/Inflammation
  3. TNF Receptor Interleukin Related IFNAR
  4. AX-024

AX-024 是一種口服可利用的，首創(chuàng)的 TCR-Nck 相互作用抑制劑，可選擇性地抑制 TCR 觸發(fā)的 T 細胞活化，IC50 值為 1 nM。AX-024 通過靶向 SH3 結(jié)構(gòu)域調(diào)節(jié)細胞信號傳導(dǎo)。AX-024 具有低毒、高效、高選擇性的特點。AX-024 有效抑制白細胞介素-6 (IL-6)，腫瘤壞死因子-α (TNFα)，干擾素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的產(chǎn)生。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

AX-024 Chemical Structure

AX-024 Chemical Structure

CAS No. : 1370544-73-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥2500
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of AX-024:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

AX-024 is an orally available, first-in-class inhibitor of the TCR-Nck interaction that selectively inhibits TCR-triggered T cell activation with an IC50 ~1 nM. AX-024 modulates cell signaling by targeting SH3 domains. AX-024 has low-acute toxicity and high potency and selectivity, and strongly inhibit the production of IL-6, TNF-α, IFN-γ, IL-10 and IL-17A.

IC50 & Target[1]

IL-6

 

IL-10

 

IL-17A

 

體外研究
(In Vitro)

AX-024 在抑制 TCR 觸發(fā)的 T 細胞增殖方面比 AX-000 強 10,000 倍以上。AX-024 在該測定中的 IC50 為 1 nM，盡管它在 1 pM 或更低的濃度下顯示出抑制作用。AX-024 還是一種比 AX-000 更有效的抗 CD3 刺激的人外周血單核細胞釋放細胞因子的抑制劑，強烈阻礙白細胞介素 6 (IL-6)、腫瘤壞死因子-α (TNF-α)、干擾素-γ (IFN-γ)、IL-10 和 IL-17A 的產(chǎn)生濃度為 10 nM。在攜帶野生型 (WT) 的 OT1 TCR 轉(zhuǎn)基因 (OT1Tg) 小鼠的 CD8+ T 細胞中，AX-024 在濃度為 0.1 nM 時強烈抑制 T 細胞增殖OT1Tg T 細胞是 PRS 突變的 WT。這些細胞中的免疫共沉淀實驗表明，在沒有藥物的情況下，Nck 募集到 TCR 是在刺激時被誘導(dǎo)的，但在 AX-024 存在的情況下以劑量依賴的方式被抑制，濃度從 1 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

與載體組相比，AX-024 處理組的鱗屑較少，皮膚增厚減少。AX-024 顯著減少了兩個皮膚層的增厚，但更有效的是真皮層的增厚，這與使用不含咪喹莫特 (IMQ) 的對照乳膏處理的小鼠的效果非常相似。AX-024 顯著減少了兩種測定中氣道炎癥細胞的數(shù)量。接受 AX-024 的小鼠會迅速從神經(jīng)損傷和體重減輕中恢復(fù)過來，到第 30 天時癥狀消失，這與接受載體的小鼠不同，后者持續(xù)存在共濟失調(diào)和翻正反射消失[1]。

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分子量

339.40

Formula

C21H22FNO2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (294.64 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 35 mg/mL (103.12 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9464 mL 14.7319 mL 29.4638 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9464 mL 5.8928 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.37 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻
Cell Assay
[1]

Spleen B cells from C57BL/6 mice are labeled with Cell Trace Violet and incubated for 72 hours with either anti-IgM (10 mg/mL) or anti-CD40 (5 mg/mL), supplemented with IL-4 (5 ng/mL) or LPS (2.5 mg/mL) in the presence of different concentrations of AX-024. Proliferation is calculated according to the total number of cell divisions[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Eight-week-old CD-1 mice are injected intraperitoneally with different amounts of the AX-024 dissolved in 0.5 mL of saline. All animals are observed clinically for the appearance of macroscopically visible adverse reactions twice daily over 14 days, as well as immediately after AX-024 administration. A necropsy is carried out on each animal on day 14, and the abdominal, thoracic, and cranial cavities are examined in situ, together with their associated organs[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.9464 mL 14.7319 mL 29.4638 mL 73.6594 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9464 mL 5.8928 mL 14.7319 mL
10 mM 0.2946 mL 1.4732 mL 2.9464 mL 7.3659 mL
15 mM 0.1964 mL 0.9821 mL 1.9643 mL 4.9106 mL
20 mM 0.1473 mL 0.7366 mL 1.4732 mL 3.6830 mL
25 mM 0.1179 mL 0.5893 mL 1.1786 mL 2.9464 mL
30 mM 0.0982 mL 0.4911 mL 0.9821 mL 2.4553 mL
40 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7366 mL 1.8415 mL
50 mM 0.0589 mL 0.2946 mL 0.5893 mL 1.4732 mL
60 mM 0.0491 mL 0.2455 mL 0.4911 mL 1.2277 mL
80 mM 0.0368 mL 0.1841 mL 0.3683 mL 0.9207 mL
100 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2946 mL 0.7366 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AX-024
目錄號：
HY-107390
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