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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. G-1

G-1 是一個(gè)非甾體，高親和力且有選擇性的 GPR30 激動(dòng)劑，其 Ki 值為 11 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

G-1 Chemical Structure

G-1 Chemical Structure

CAS No. : 881639-98-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥853
In-stock
1 mg ￥550
In-stock
5 mg ￥940
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2825
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 Estrogen Receptor/ERR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

G-1 is a nonsteroidal, high-affinity and selective agonist of GPR30 with a Ki of 11 nM.

IC50 & Target

Ki: 11 nM (GPR30)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
COS-7 EC50
2 nM
Compound: 1, G-1
Agonist activity at GFP-tagged GPR30 expressed in COS7 cells assessed as half life for increase in intracellular calcium level by spectrofluorimetry
Agonist activity at GFP-tagged GPR30 expressed in COS7 cells assessed as half life for increase in intracellular calcium level by spectrofluorimetry
[PMID: 16520733]
MCF7 IC50
1.6 nM
Compound: 1, G-1
Inhibition of chemoattractant-induced cell migration of human MCF7 cells after 48 hrs by transwell migration assay
Inhibition of chemoattractant-induced cell migration of human MCF7 cells after 48 hrs by transwell migration assay
[PMID: 16520733]
SK-BR-3 IC50
0.7 nM
Compound: 1, G-1
Inhibition of chemoattractant-induced cell migration of human SK-BR-3 cells after 48 hrs by transwell migration assay
Inhibition of chemoattractant-induced cell migration of human SK-BR-3 cells after 48 hrs by transwell migration assay
[PMID: 16520733]
體外研究
(In Vitro)

G-1 是一種非甾體類、高親和力和選擇性的 GPR30 激動(dòng)劑，Ki 為 11 nM[1]。
用 G-1 (10 μM 和 100 μM) 處理 48 和 72 小時(shí)可顯著降低細(xì)胞增殖 (P<0.001)。在 72 小時(shí)，G-1 的 IC50 值計(jì)算為 20 μM。用濃度為 20 μM 的 G-1 處理 A549 細(xì)胞顯示細(xì)胞凋亡顯著增加，與其抗增殖作用一致 (P<0.001)[2]。
G-1 處理 24 小時(shí)后 H295R 細(xì)胞的細(xì)胞周期分析表明細(xì)胞周期停滯在 G2 期。G-1 的存在增加 Bax 表達(dá)，同時(shí)減少 Bcl-2[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

傷后 14 天的結(jié)果顯示，與其他組相比，G-1 組的 Basso 小鼠量表 (BMS) 評(píng)分顯著更高 (P<0.05)。計(jì)數(shù)橫截面caspase-3陽(yáng)性細(xì)胞數(shù)，G-1 組陽(yáng)性細(xì)胞數(shù)較其他組少 (P<0.05)，兩組比較無(wú)差異 (P>0.05)[1]。
從處理后第 14 天起，G-1 給藥產(chǎn)生了腫瘤體積的統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著減少。與載體處理的動(dòng)物相比，用 G-1 處理三周后收獲的移植腫瘤顯示腫瘤重量顯著降低[3]。

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分子量

412.28

Formula

C21H18BrNO3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (121.28 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4255 mL 12.1277 mL 24.2554 mL
5 mM 0.4851 mL 2.4255 mL 4.8511 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.06 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (12.13 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.76%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

A549 human lung cancer cells are treated with various concentrations (10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM and 100 μM) of G-1 in 96-well plates and incubated for 48 or 72 h. Following incubation, MTT solution is added to each well at a concentration of 0.5 mg/mL, and incubated for 4 h at 37°C. At the end of this period, 100 μL DMSO solvent is added to each well. The absorbance values [optical density (OD)] at 570 nm of the solution in each well are read using a spectrophotometer[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Four-week-old nu/nu-Forkhead box N1nu female mice are used in this study. H295R cells, 6×106, suspended in 100 μL PBS, are combined with 30 μL of Matrigel (4 mg/mL) and injected subcutaneously in the shoulder of each animal. Mice are treated 21 days after cell injection, when tumors have reached an average volume of about 200 mm3. Animals are randomly assigned to be treated with vehicle or G-1 at a concentration of 2 mg/kg/daily. Drug tolerability is assessed in tumor-bearing mice in terms of: a) lethal toxicity, i.e. any death in treated mice occurring before any death in control mice; b) body weight loss percentage=100-[(body weight on day x/body weight on day 1)×100], where x represents a day during the treatment period. Animals are sacrificed by cervical dislocation 42 days after cell injection[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4255 mL 12.1277 mL 24.2554 mL 60.6384 mL
5 mM 0.4851 mL 2.4255 mL 4.8511 mL 12.1277 mL
10 mM 0.2426 mL 1.2128 mL 2.4255 mL 6.0638 mL
15 mM 0.1617 mL 0.8085 mL 1.6170 mL 4.0426 mL
20 mM 0.1213 mL 0.6064 mL 1.2128 mL 3.0319 mL
25 mM 0.0970 mL 0.4851 mL 0.9702 mL 2.4255 mL
30 mM 0.0809 mL 0.4043 mL 0.8085 mL 2.0213 mL
40 mM 0.0606 mL 0.3032 mL 0.6064 mL 1.5160 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2426 mL 0.4851 mL 1.2128 mL
60 mM 0.0404 mL 0.2021 mL 0.4043 mL 1.0106 mL
80 mM 0.0303 mL 0.1516 mL 0.3032 mL 0.7580 mL
100 mM 0.0243 mL 0.1213 mL 0.2426 mL 0.6064 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
G-1
目錄號(hào)：
HY-107216
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