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  2. GPCR/G Protein
  3. GPR109A
  4. MK-6892

MK-6892 是一種有效的選擇性煙酸 (NA) 受體 GPR109A 激動(dòng)劑。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分別為 4 nM 和 16 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MK-6892 Chemical Structure

MK-6892 Chemical Structure

CAS No. : 917910-45-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2557
In-stock
1 mg ￥1142
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3000
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    MK-6892 purchased from MCE. Usage Cited in: Glia. 2018 Feb;66(2):256-278.  [Abstract]

    Representative images and quantitative analysis showing the effects of Niacin (1 mM, 10 min) and MK-6892 (10 lM, 10 min) on Akt phosphorylation levels in primary cultured microglia.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    MK-6892 is a potent, selective, and full agonist for the high affinity nicotinic acid (NA) receptor GPR109A. Ki and GTPγS EC50 of MK-6892 on the Human GPR109A is 4 nM and 16 nM, respectively.

    IC50 & Target

    Ki: 4 nM (GPR109A)[1]
    EC50: 16 nM (GPR109A)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO-K1 EC50
    16 nM
    Compound: 1e, MK-6892
    Agonist activity at cloned human GPR109A receptor expressed in CHO-K1 cells by [35S]GTPgammaS binding assay
    Agonist activity at cloned human GPR109A receptor expressed in CHO-K1 cells by [35S]GTPgammaS binding assay
    		[PMID: 20184326]
    體外研究
    (In Vitro)

    MK-6892 在 U2OS β-arrestin2-RrGFP 細(xì)胞中引起 GPR109A 的有效內(nèi)化。MK-6892 在鈣動(dòng)員試驗(yàn)中顯示 EC50 值為 74 nM[2] .

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    給具有相同 C57Bl/6 遺傳背景的野生型 (WT) 或煙酸 (NA) 受體缺失型小鼠口服 MK-6892。給進(jìn)食的野生型 (WT) 或 NA 受體缺失型小鼠服用 100 mg/kg 劑量的 MK-6892 15 分鐘后，15 分鐘時(shí)野生型小鼠的 MK-6892 血液濃度為 229 μM（比小鼠 NA 受體 GTPγS 測(cè)定中測(cè)得的體外 EC50 240 nM 高約 950 倍），NA 受體缺失型小鼠的 MK-6892 血液濃度為 148 μM（比體外 EC50 高約 620 倍）。MK-6892 可有效抑制野生型動(dòng)物的血漿 FFA，但對(duì) NA 受體缺失型動(dòng)物無效，這表明 MK-6892 的 FFA 降低依賴于 NA 受體。選擇 MK-6892 進(jìn)行研究是因?yàn)樗谶@兩個(gè)物種中具有良好的 PK 和活性特征（大鼠 NA 受體的 GTPγS 測(cè)定中 EC50=4.6 μM，狗 NA 受體的 GTPγS 測(cè)定中 EC50=1.3 μM）。盡管 MK-6892 在大鼠和狗中的活性明顯弱于在人類中的活性，但 MK-6892 在降低大鼠和狗模型中的 FFA 方面表現(xiàn)出良好的活性[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    386.40

    Formula

    C19H22N4O5
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (129.40 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5880 mL 12.9400 mL 25.8799 mL
    5 mM 0.5176 mL 2.5880 mL 5.1760 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.43%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5880 mL 12.9400 mL 25.8799 mL 64.6998 mL
    5 mM 0.5176 mL 2.5880 mL 5.1760 mL 12.9400 mL
    10 mM 0.2588 mL 1.2940 mL 2.5880 mL 6.4700 mL
    15 mM 0.1725 mL 0.8627 mL 1.7253 mL 4.3133 mL
    20 mM 0.1294 mL 0.6470 mL 1.2940 mL 3.2350 mL
    25 mM 0.1035 mL 0.5176 mL 1.0352 mL 2.5880 mL
    30 mM 0.0863 mL 0.4313 mL 0.8627 mL 2.1567 mL
    40 mM 0.0647 mL 0.3235 mL 0.6470 mL 1.6175 mL
    50 mM 0.0518 mL 0.2588 mL 0.5176 mL 1.2940 mL
    60 mM 0.0431 mL 0.2157 mL 0.4313 mL 1.0783 mL
    80 mM 0.0323 mL 0.1617 mL 0.3235 mL 0.8087 mL
    100 mM 0.0259 mL 0.1294 mL 0.2588 mL 0.6470 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    MK-6892
    目錄號(hào)：
    HY-10680
    需求量：